【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及局部应用的尼美舒利组合物。尼美舒利是非甾体抗炎药物(NSAID),其溶解性差,尤其是在水中。已用包括药学上可接受的赋形剂在内的媒介物将其配制成不同浓度悬浮剂。这些媒介物通常由含约1%尼美舒利的液体凝胶组成。因为从该胶体悬液中难于释放游离的尼美舒利药物分子而妨碍了它的经皮吸收,所以尼美舒利悬浮剂的治疗活性有限。另一方面,增溶尼美舒利(solubilised nimesulide)具有游离药物分子立即被应用部位利用的优势,并且使用不同的药物学溶剂制备了包含增溶尼美舒利的凝胶剂。然而当包含增溶尼美舒利的凝胶产品局部应用时,它们在皮肤和/或衣物上产生了令人不愉快的污染。已作了许多偿试以提供不同种类的尼美舒利组合物。包括在EP-A-0782855和EP-A-0812587中描述的尼美舒利组合物。在EP-A-0782855中,尼美舒利颗粒分散(不是溶解)在基质组分中。在EP-A-0812587中,尼美舒利混合于一种被含糊地描述为“促进经皮吸收的媒介物基质”的介质中,所述基质包括作为基本成分的水和表面活性剂如含量高达12%(w/w)的甘油一油酸酯。因此,本专利技术目 ...
【技术保护点】
一种组合物,它在甘油一油酸酯溶剂相中含有尼美舒利,所述溶剂相中的甘油一油酸酯含量为所述组合物的17-59%(重量)。
【技术特征摘要】
GB 1998-8-12 9817573.01.一种组合物,它在甘油一油酸酯溶剂相中含有尼美舒利,所述溶剂相中的甘油一油酸酯含量为所述组合物的17-59%(重量)。2.在甘油一油酸酯溶剂相中包含尼美舒利的组合物,其中所述甘油一油酸酯溶剂相具有液晶结构。3.一种组合物,其中尼美舒利含量为该组合物的0.1-5%(重量),甘油一油酸酯含量为该组合物的17-59%(重量),非水溶剂含量为该组合物的40-82%(重量)。4.按照权利要求3的组合物,其中所述尼美舒利使用量为所述组合物的0.1-3%(重量),最好为所述组合物的约1%(重量)。5.按照权利要求3或4的组合物,其中所述非水溶剂是DGME含量为所述组合物的35-45%(重量)及乙醇含量为所述组合物的25-35%(重量)的溶剂体系。6.按照权利要求3或4任一项的组合物,其中所述非水溶剂是使用量为所述组合物的40-82%(重量)的DGME,最好其使用量为所述组合物的60-82%(重量)。7.按照权利要求3-6任一项的组合物,所述组合物还包含占所述组合物的0.5-3%(重量)的胶凝剂。8.按照权利要求7的组合物,其中所述胶凝剂为羟丙基纤维素。9.按照权利要求3-8任一项的组合物,所述组合物还包含占所述组合物的0-15%(重量)的水。10.按照权利要求9的组合物,其中水的使用量为所述组合物的0-10%(重量)。11.按照权利要求9或1...
【专利技术属性】
技术研发人员:K埃姆比尔,R菲格罗尔,
申请(专利权)人:埃德科贸易及代理有限公司,
类型:发明
国别省市:TR[土耳其]
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