【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及卤代醛的合成方法和中间体。
技术介绍
1、核苷在多种细胞过程中发挥着重要作用，涵盖从细胞信号传导到代谢（1）。核苷由一个核苷碱基——通常包括腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶、胸腺嘧啶和尿嘧啶——以及一个糖基部分组成，通常为2’-脱氧核糖的核糖。核苷可进一步用5’-磷酸或磷酸类似基团（phosphate-like group）修饰，而rna寡聚物包括通过从5’到3’的磷酸或磷酸类似连接键（linkages）连接而成的核苷酸。核苷可通过多种方式修饰，包括对核糖部分的修饰、对碱基部分的修饰或对磷酸部分的修饰，从而形成被称为“核苷类似物”（nas）的化合物。
2、nas在药物化学领域及作为化学生物学中的工具化合物具有悠久而丰富的历史。天然存在的核苷是药物设计的一个独特而有价值的起点，因为它们参与了许多生物过程。合成nas被设计为模拟其天然对应物（2-18）。单体nas（single nas）主要用于治疗寄生虫、细菌和真菌感染，以及强效和有效的抗癌药物。除了这种“小分子”治疗模式外，nas可以被引入到调控基因表达的寡聚结构中，从而...
【技术保护点】
1.一种合成卤代醛化合物的方法，其特征在于，所述方法包括在如下式（I）所示的催化剂化合物存在下，使卤素或含卤素化合物与芳基或杂芳基取代的化合物进行反应：
2.一种制备核苷或其类似物合成中间体的方法，其特征在于，所述方法包括：
3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，进一步包括还原所述卤代醇化合物以获得卤代醇二醇化合物。
4.一种合成核苷或其类似物的方法，其特征在于，所述方法包括：
5.如权利要求1-4之任一项所述的方法，其特征在于，所述卤化反应是对映选择性的。
6.如权利要求2-5之任一项所述的方法，其特征在...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种合成卤代醛化合物的方法，其特征在于，所述方法包括在如下式（i）所示的催化剂化合物存在下，使卤素或含卤素化合物与芳基或杂芳基取代的化合物进行反应：
2.一种制备核苷或其类似物合成中间体的方法，其特征在于，所述方法包括：
3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，进一步包括还原所述卤代醇化合物以获得卤代醇二醇化合物。
4.一种合成核苷或其类似物的方法，其特征在于，所述方法包括：
5.如权利要求1-4之任一项所述的方法，其特征在于，所述卤化反应是对映选择性的。
6.如权利要求2-5之任一项所述的方法，其特征在于，所述脯氨酸是l-脯氨酸或d-脯氨酸。
7.如权利要求4或6所述的方法，其特征在于，所述路易斯酸是嗜盐性路易斯酸。
8.如权利要求4或7所述的方法，其特征在于，所述路易斯酸是incl3或sc(otf)3。
9.如权利要求4-8之任一项所述的方法，其特征在于，在路易斯酸促进的 ahd 反应中，其产物是c2', c3'-位受保护的核苷或其类似物，是保护基发生迁移的核苷或其类似物，或者会导致去保护。
10.如权利要求3-9之任一项所述的方法，其特征在于，所述卤代醇二醇化合物在用碱处理之前被分离出来。
11.如权利要求4，5，6或9所述的方法，其特征在于，所述碱是 naoh，k2co3，khco3，na2co3，nahco3，koh，lioh，li2co3，lihco3，cs2co3，cshco3，或 csoh。
12.如权利要求4，5，10或11所述的方法，其特征在于，所述碱促进的ahd反应生成c3'、c5'位受保护的核苷或其类似物。
13.如权利要求2-12之任一项所述的方法，其特征在于，所述卤代醇化合物是：
【专利技术属性】
技术研发人员：罗伯特·布里顿，胡安·曼纽尔·梅萨，
申请(专利权)人：西蒙弗雷泽大学，
类型：发明
国别省市：
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