3-(2,4-二氯苄基)-2-甲基-N-(戊磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-羧酰胺的晶形制造技术

具有降血糖活性或抑制ＰＤＥ５作用的３－（２，４－二氯苄基）－２－甲基－Ｎ－（戊磺酰基）－３Ｈ－苯并咪唑－５－羧酰胺出现可根据粉末Ｘ线衍射数据彼此分辨的三种晶形。其最稳定的一种晶形是用作药物的松散粉末。其它晶形含较大的晶体，通过过滤可以很容易地将其分离并可经结晶作用使其充分纯化，这些晶形可用于纯化３－（２，４－二氯苄基）－２－甲基－Ｎ－（戊磺酰基）－３Ｈ－苯并咪唑－５－羧酰胺。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及具有降血糖活性或抑制PDE5作用的3-(2，4-二氯苄基)-2-甲基-N-(戊磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-羧酰胺的晶形，和其制备方法。
技术介绍
当一种含结晶多形体的化合物用作药剂时，常常需要制备一种具有特殊晶形的药物以保证该化合物的理化特性和生物学特性一致。而且，在生产药物的过程中，为了保持确定水平的产率和纯化效率，结晶过程中分离出特定形式的晶体常常是很重要的。在WO97/24334(参见实施例251)已经公开了3-(2，4-二氯苄基)-2-甲基-N-(戊磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-羧酰胺是具有有降血糖活性或抑制PDE5作用的苯并咪唑化合物。但是，迄今还没有认识到此化合物存在结晶多形体，也没有获得晶体学上相当纯的具有特定晶形的此化合物。本专利技术的公开本专利技术的目的是提供一种晶体学上相当纯的用作药剂的3-(2，4-二氯苄基)-2-甲基-N-(戊磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-羧酰胺晶形、其制备方法、以及含有该晶体的药物组合物。本专利技术人研究了使3-(2，4-二氯苄基)-2-甲基-N-(戊磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-羧酰胺结晶的各种条件。结果，他们找到了此化合物的三本文档来自技高网...

【技术保护点】
３－（２，４－二氯苄基）－２－甲基－Ｎ－（戊磺酰基）－３Ｈ－苯并咪唑－５－羧酰胺的一种晶体学上相当纯的晶形，在用ＣｕＫα－射线作为特性Ｘ射线的Ｘ射线粉末衍射测定中，它具有下列Ｘ射线粉末衍射值（２θ），误差为±０．２，角度２θ（°）：约４ ．７，约９．５，约１０．５，约１５．６，和约１８．４。

【技术特征摘要】
JP 1998-11-13 324026/981.3-(2，4-二氯苄基)-2-甲基-N-(戊磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-羧酰胺的一种晶体学上相当纯的晶形，在用CuKα-射线作为特性X射线的X射线粉末衍射测定中，它具有下列X射线粉末衍射值(2θ)，误差为±0.2，角度2θ(°)约4.7，约9.5，约10.5，约15.6，和约18.4。2.3-(2，4-二氯苄基)-2-甲基-N-(戊磺酰基)-3H-苯并咪唑-5...

【专利技术属性】
技术研发人员：村井良行，山崎则次，井本隆文，西川正浩，道津邦彦，
申请(专利权)人：藤泽药品工业株式会社，大蹇璐化学工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]