新型多羟基吡嗪衍生物、其制备方法及其药物组合物技术

通式（Ⅰ）的新型衍生物，式中Ｒ↓［１］代表链－（ＣＨＯＨ）↓［３］－ＣＨ↓［２］－Ｏ－ＣＯＲ（Ⅱ）的立体异构体形态，Ｒ↓［２］代表氢原子和Ｒ↓［３］代表链－ＣＨ↓［２］－（ＣＨＯＨ）↓［２］－ＣＨ↓［２］－Ｏ－ＣＯＲ（Ⅲ）的立体异构体形态，或者Ｒ↓［２］代表链－（ＣＨＯＨ）↓［３］－ＣＨ↓［２］－Ｏ－ＣＯＲ（Ⅱ）或－ＣＨ↓［２］－（ＣＨＯＨ）↓［２］－ＣＨ↓［２］－Ｏ－ＣＯＲ（Ⅲ）的立体异构体形态和Ｒ↓［３］代表氢原子，以及Ｒ代表基团－（Ａｌｋ）↓［ｉ］－（Ｃｙｃｌｏａｌｋ），其中：Ａｌｋ代表烷基，Ｃｙｃｌｏａｌｋ代表环烷基，ｉ等于０或１，和／或它们与无机酸或有机酸的盐，它们的制备方法以及含有至少一种通式（Ⅰ）化合物或它们与无机酸或有机酸的盐作为活性组分的药物。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及下述通式(I)的新化合物、及其与无机酸或有机酸的盐、其制备方法、含有它们的药物组合物以及它们作为抗糖尿病药剂的应用。技术背景在申请WO97/28813中描述过具有降血糖性质的下述通式化合物 式中R1代表氢原子和R2代表下式链-CH2-CHOH-CHOH-CH2OH (A)-CHOH-CHOH-CHOH-CH2OH(B)或者R1代表式(A)链和R2代表氢原子。但是，从现有技术无法预料，本专利技术的通式(I)化合物相对于上述化合物的结构变化可以在抗-血糖活性与生物利用率和/或毒性方面呈现明显得到改进的性质。
技术实现思路
本专利技术涉及通式(I)的化合物， 式中 R1代表下述链的立体异构体形态-(CHOH)3-CH2-O-COR (II)和或者R2代表氢原子和R3代表下述链的立体异构体形态-CH2-(CHOH)2-CH2-O-COR(III)或者R2代表下述链的立体异构体形态-(CHOH)3-CH2-O-COR(II)或-CH2-(CHOH)2-CH2-O-COR(III)和R3代表氢原子以及R代表基团-(Alk)i-(Cycloalk)，其中Alk代表烷基，Cycloal本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种通式（Ⅰ）的化合物， ＊＊＊ （Ⅰ） 式中： Ｒ↓［１］代表下述链的立体异构体形态： －（ＣＨＯＨ）↓［３］－ＣＨ↓［２］－Ｏ－ＣＯＲ （Ⅱ） 和 或者Ｒ↓［２］代表氢原子和Ｒ↓［３］代表下述链的立体异构体形态： －ＣＨ↓［２］－（ＣＨＯＨ）↓［２］－ＣＨ↓［２］－Ｏ－ＣＯＲ （Ⅲ） 或者Ｒ↓［２］代表下述链的立体异构体形态： －（ＣＨＯＨ）↓［３］－ＣＨ↓［２］－Ｏ－ＣＯＲ （Ⅱ） 或 －ＣＨ↓［２］－（ＣＨＯＨ）↓［２］－ＣＨ↓［２］－Ｏ－ＣＯＲ （Ⅲ） 和Ｒ↓［３］代表氢原子 以及 Ｒ代表基...

【技术特征摘要】
FR 1999-1-11 99/001861.一种通式(I)的化合物， 式中R1代表下述链的立体异构体形态-(CHOH)3-CH2-O-COR (II)和或者R2代表氢原子和R3代表下述链的立体异构体形态-CH3-(CHOH)2-CH2-O-COR (III)或者R2代表下述链的立体异构体形态-(CHOH)3-CH2-O-COR (II)或-CH2(CHOH)2-CH2-O-COR(III)和R3代表氢原子以及R代表基团-(Alk)i-(Cycloalk)，其中Alk代表烷基，Cycloalk代表环烷基，i等于0或1；以及它们的立体异构体、它们与无机酸或有机酸的盐。2.根据权利要求1的具有下述通式的化合物， 式中R代表基团-(Alk)i-(Cycloalk)，其中Alk代表烷基，Cycloalk代表环烷基，i等于0或1；以及它们的立体异构体，或它们与无机酸或有机酸的盐。3.根据权利要求1或2的具有下述通式的化合物， 式中R代表基团-(Alk)i-(Cycloalk)，其中Alk代表烷基，Cycloalk代表环烷基，i等于0或1；及其与有机酸或的无机酸的盐。4.根据权利要求1～3中任一项的具有下述通式的化合物， 式中R代表基团-(Alk)i-(Cycloalk)，其中Alk代表烷基，Cycloalk代表环烷基，i等于0或1；及其与有机酸或无机酸的盐。5.根据权利要求1～4中任一项的化合物，其中R代表基团-(Alk)i-(Cycloalk)，其中Alk代表甲基，Cycloalk代表环己基，i等于0或1；及其与有...

【专利技术属性】
技术研发人员：H布查德，A考默肯，
申请(专利权)人：阿文蒂斯药物股份有限公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]