聚乙二醇化脂质体及其用途制造技术

本发明专利技术提供聚乙二醇化脂质体，以及其制备和使用方法，该聚乙二醇化脂质体包含聚乙二醇脂质和那西肽(nosiheptide)，其摩尔比为6：1至3：2，本发明专利技术还提供制备该聚乙二醇化脂质体和使用该聚乙二醇化脂质体预防或治疗细菌感染有关的组合物和方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及聚乙二醇化脂质体，以及其制造和使用方法。

技术介绍

1、噻唑基肽(thiazolyl peptides)，又称硫肽类抗生素(thiopeptideantibiotics)，是由放线菌(actinomycetes)产生的次级代谢产物。硫链丝菌素(thiostrepton)和那西肽(nosiheptide)是这类抗生素家族成员之一，两者都是含硫、高度修饰的大环肽。这些复杂的天然产物是经过脱氢氨基酸(dehydroamino acids)修饰杂环残基(如噻唑(thiazole)、恶唑(oxazole)和吲哚(indole))组成的大环肽骨架。这些特殊的杂环残基是对革兰氏阳性细菌具有活性的蛋白质合成抑制剂。此外，一些噻唑基肽还具有其他功能，如抗真菌活性、抗癌剂、肾素抑制剂，甚至可以对抗疟原虫(plasmodiumfalciparum)。此外，硫肽类抗生素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(staphylococcusaureus，mrsa)的耐药菌株具有强大的抗菌活性。mrsa经常导致人类致命性感染，是医院获得性感染的主要原因，由于对所有现有抗生素类别的抗药本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种包含聚乙二醇脂质和那西肽的脂质体，其中该聚乙二醇脂质与该那西肽的摩尔比为6：1至3：2。

2.如权利要求1所述的脂质体，其中该脂质体的直径约为130纳米至200纳米。

3.如权利要求1所述的脂质体，其中该脂质体的聚合物分散性指数介于0.1至0.6。

4.一种医药组合物，其包含如权利要求1所述的脂质体以及医学上可接受的载体。

5.一种组合物在制备预防或治疗细菌感染的药物中的用途，其包含：对患有细菌感染的受试者施用医学上有效剂量的如权利要求4所述的医药组合物。

6.如权利要求5所述的用途，其中该受试者为人类。

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【技术特征摘要】

1.一种包含聚乙二醇脂质和那西肽的脂质体，其中该聚乙二醇脂质与该那西肽的摩尔比为6：1至3：2。

2.如权利要求1所述的脂质体，其中该脂质体的直径约为130纳米至200纳米。

3.如权利要求1所述的脂质体，其中该脂质体的聚合物分散性指数介于0.1至0.6。

4.一种医药组合物，其包含如权利要求1所述的脂质体以及医学上可接受的载体。

5.一种组合物在制备预防或治疗细菌感染的药物中的用途，其包含：对患有细菌感染的受试者施用医学上有效剂量的如权利要求4所述的医药组合物。

6.如权利要求5所述的用途，其中该受试者为人类。

7.如权利要求5所述的用途，其中该细菌感染由至少一种革兰氏阳性菌菌株引起。

8.如权利要求7所述的用途，其中该革兰氏阳性...

【专利技术属性】
技术研发人员：程家维，
申请(专利权)人：利肽生医科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：