新型黄酮类衍生物及其在改善肺纤维化中的用途制造技术

本发明专利技术公开了一种新型黄酮类衍生物及使用其制备的改善肺纤维化的组合物，其中该黄酮类衍生物通过抑制TGF‑β1信号转导途径而具有抑制EMT的效果，且对肺癌来源的A549细胞、肺血管来源的Hulec‑5a细胞、人肺成纤维细胞（HLF）均无特别的细胞毒性，并且能够调节经EGF或博来霉素处理而导致肺纤维化的A549细胞和Hulec‑5a细胞中肺纤维化相关因子的表达。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及一种新型黄酮类衍生物及其在改善肺纤维化中的用途。

技术介绍

1、肺纤维化或特发性肺纤维化(idiopathic pulmonary fibrosis, ipf) 是一种以肺间质纤维化为特征的疾病，其中结缔组织，尤其是胶原蛋白，过度植入肺泡壁。肺纤维化是一种致命疾病，由于肺功能逐渐下降，最终导致呼吸衰竭，确诊后平均生存期不足 2-3年。肺纤维化的患病率各报告不一，但已知每 100,000 人中约有 2-29 人患有该病，在韩国被指定为罕见且难治性疾病。

2、肺纤维化是一种发生在老年人身上的疾病，预计随着人口老龄化，其发病率将逐渐上升。最近的研究结果显示，迄今为止报告的肺纤维化患病率被低估，约有7-8%的吸烟者或普通人群患有此病。因此，预计相当多的老年人（目前，每450名70岁以上的男性中就有1名）将患上这种疾病，但目前尚无有效的治疗方法。

3、就肺移植而言，寻求移植的患者数量远远超过捐赠者的数量，需要长时间的等待（等待期间病情恶化可能导致患者死亡），即使好不容易获得移植，也有很多病例因移植后并发症而死亡（5年生存率约为5本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种化合物，其特征在于，其为下列<化学式4>的黄酮类衍生物、其水合物或其溶剂化物：

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R1为氢或羟基，R2为羟基或甲氧基，R3为氢、甲氧基或羟基，且R4为甲氧基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的黄酮类衍生物是下列<化学式1>表示的化合物:

4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的黄酮类衍生物是下列<化学式2>表示的化合物:

5.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的黄酮类衍生物为下述<化学式3&gt;所示的化合物:<...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种化合物，其特征在于，其为下列<化学式4>的黄酮类衍生物、其水合物或其溶剂化物：

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，r1为氢或羟基，r2为羟基或甲氧基，r3为氢、甲氧基或羟基，且r4为甲氧基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的黄酮类衍生物是下列<化学式1>表示的化合物:

4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的黄酮类衍生物是下列<化学式2>表示的化合物:

5.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的黄酮类衍生物为下述<化学式3>所示的化合物:

6.一种用于改善肺纤维化的组合物，其特征在于，其包含下述<化学式4>的黄酮类衍生物、其水合物或其溶剂化物作为活性成分:

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【专利技术属性】
技术研发人员：赵文济，金英美，金常骏，
申请(专利权)人：阿肯比奥有限公司，
类型：发明
国别省市：