基于流化床一步制粒的磷酸奥司他韦胶囊及防粘附工艺制造技术

本发明专利技术属于药物制剂技术领域，公开了基于流化床一步制粒的磷酸奥司他韦胶囊及防粘附工艺。该胶囊内容物包括磷酸奥司他韦、填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、内加助流剂和外加助流剂，磷酸奥司他韦在内容物中的质量比为60%，填充剂在内容物中的质量比为25%‑30%，崩解剂在内容物中的质量比为3%‑5%，粘合剂在内容物中的质量比为1%‑2%，润滑剂在内容物中的质量比为0.5%‑2%，内加助流剂在内容物中的质量比为1%‑2%，外加助流剂在内容物中的质量比为1%‑2%。本发明专利技术有效解决了磷酸奥司他韦胶囊在计量杆式充填机上的粘附问题，减小装量差异，保证充填连续进行，提高颗粒及溶出均一性，适用于大规模生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂，尤其涉及一种基于流化床一步制粒的磷酸奥司他韦胶囊及防粘附工艺。

技术介绍

1、磷酸奥司他韦（oseltamivirphosphate）是一种神经氨酸酶抑制剂（nai），通过抑制流感病毒的神经氨酸酶活性，阻止病毒在宿主细胞内的复制与传播。其化学名称为：(3r,4r,5s)-4-乙酰胺基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯磷酸盐。磷酸奥司他韦是奥司他韦的前药，口服后在肝脏和肠道中迅速转化为活性代谢物奥司他韦羧酸盐，发挥抗病毒作用。磷酸奥司他韦对甲型和乙型流感病毒均具有显著的抑制作用，尤其对甲型h1n1、h3n2和乙型流感病毒株表现出高效抗病毒活性。其作用机制是通过抑制病毒神经氨酸酶的活性，阻止病毒从感染细胞中释放，从而减少病毒在体内的传播和复制。

2、但磷酸奥司他韦胶囊剂中，原料药磷酸奥司他韦占比较大（约60%），且原料性质流动性较差、黏性较大，无法采用原辅料粉末混合后直接充填成胶囊的工艺方式，目前磷酸奥司他韦胶囊制剂的常规工艺为传统的湿法制粒工艺，制备工艺复杂，且存在充填时粘附设备部件导致装量差异较本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.磷酸奥司他韦胶囊，其特征在于：其内容物包括磷酸奥司他韦、填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂和助流剂，所述助流剂分为内加助流剂和外加助流剂，其中，磷酸奥司他韦在内容物中的质量比为60%，填充剂在内容物中的质量比为25%-30%，崩解剂在内容物中的质量比为3%-5%，粘合剂在内容物中的质量比为1%-2%，润滑剂在内容物中的质量比为0.5%-2%，内加助流剂在内容物中的质量比为1%-2%，外加助流剂在内容物中的质量比为1%-2%。

2.根据权利要求1所述的磷酸奥司他韦胶囊，其特征在于：所述填充剂为乳糖和预胶化淀粉按照质量比为3:1～4:1的比例复配而成，崩解剂为低取代羟丙基纤维素或...

【技术特征摘要】

1.磷酸奥司他韦胶囊，其特征在于：其内容物包括磷酸奥司他韦、填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂和助流剂，所述助流剂分为内加助流剂和外加助流剂，其中，磷酸奥司他韦在内容物中的质量比为60%，填充剂在内容物中的质量比为25%-30%，崩解剂在内容物中的质量比为3%-5%，粘合剂在内容物中的质量比为1%-2%，润滑剂在内容物中的质量比为0.5%-2%，内加助流剂在内容物中的质量比为1%-2%，外加助流剂在内容物中的质量比为1%-2%。

2.根据权利要求1所述的磷酸奥司...

【专利技术属性】
技术研发人员：贾立峰，闫珍瑞，杨远航，
申请(专利权)人：云鹏医药集团有限公司，
类型：发明
国别省市：