一种（S）-3-氨基四氢呋喃的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种(S)‑3‑氨基四氢呋喃的合成方法，包括如下步骤：(1)将(R)‑3‑羟基四氢呋喃与邻苯二甲酰亚胺、三苯基膦和偶氮二甲酸二乙酯在四氢呋喃中反应，得到缩合产物；(2)将步骤(1)所得的缩合产物与甲胺‑乙醇溶液反应，或在甲醇中与水合肼反应，得到(S)‑3‑氨基四氢呋喃。本发明专利技术高效、低成本且环保，具有工艺简单、条件温和、收率高和原料易得等优势，为(S)‑3‑氨基四氢呋喃的工业化生产提供了切实可行的技术方案，具有良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成，具体涉及一种(s)-3-氨基四氢呋喃的合成方法。

技术介绍

1、(s)-3-氨基四氢呋喃是一种重要的手性药物中间体，因其在医药领域的广泛应用而备受关注。该化合物可用于合成抗心律失常药物cvt-510，同时也是治疗心血管疾病、神经系统疾病、癌症以及非酒精性脂肪性肝炎等疾病相关药物的重要原料，具有显著的市场前景和应用价值。由于其光学纯度直接影响最终药物的活性和安全性，开发高效、低成本且能保持高光学纯度的合成方法具有重要意义。然而，现有技术中的合成方案普遍存在一定缺陷，限制了其工业化应用的推广。

2、现有技术中，文献(tetrahedron:asymmetry,24(2013),663-668)报道了一种以l-甲硫氨酸为原料的合成方法(以下简称方法(1)。该方法1通过甲基化、关环、酸化、酰胺化、硼氢化钠还原、环醚化以及氨基脱保护等多个步骤制备(s)-3-氨基四氢呋喃。然而，该方法使用的甲基化试剂碘甲烷价格昂贵，且反应路线冗长，导致目标产物的总收率偏低。此外，多步反应增加了工艺复杂性，使生产成本居高不下，难以满足工业化生产的需求本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种(S)-3-氨基四氢呋喃的合成方法，其特征在于：包括如下步骤：

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述步骤(1)包括：将(R)-3-羟基四氢呋喃与四氢呋喃在0-10℃混合均匀，再依次加入邻苯二甲酰亚胺、三苯基膦和偶氮二甲酸二乙酯，于15-35℃反应10-24h，接着依次经减压脱除四氢呋喃、乙酸乙酯+水萃取后收集有机相、减压脱除溶剂以及硅胶柱色谱纯化，得到所述缩合产物。

3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述(R)-3-羟基四氢呋喃与邻苯二甲酰亚胺、三苯基膦和偶氮二甲酸二乙酯的摩尔比为0.8-1:1:1:1。

<p>4.如权利要求1...

【技术特征摘要】

1.一种(s)-3-氨基四氢呋喃的合成方法，其特征在于：包括如下步骤：

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述步骤(1)包括：将(r)-3-羟基四氢呋喃与四氢呋喃在0-10℃混合均匀，再依次加入邻苯二甲酰亚胺、三苯基膦和偶氮二甲酸二乙酯，于15-35℃反应10-24h，接着依次经减压脱除四氢呋喃、乙酸乙酯+水萃取后收集有机相、减压脱除溶剂以及硅胶柱色谱纯化，得到所述缩合产物。

3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述(r)-3-羟基四氢呋喃与邻苯二甲酰亚胺、三苯基膦和偶氮二甲酸二乙酯的摩尔比为0.8-1:1:1:1。

4.如权利要求1至3中任一权利要求所述的合成方法，其特征在于：所述步骤(2)包括：将所述缩合产物和甲胺质量浓度为30-35wt％甲胺-乙醇溶液，在15-35℃搅拌反应...

【专利技术属性】
技术研发人员：吐松，卢春林，卢锦川，卢英华，沈亮，陈翠雪，
申请(专利权)人：厦门大学，
类型：发明
国别省市：