一种稳定的环孢素眼用超微乳剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种稳定的环孢素眼用超微乳剂，包括0.1％的环孢素、1％‑2％的中链甘油三酯、0.4％‑0.8％的乳化剂、2％‑3％的甘油、0.0005％‑0.005％的西他氯铵以及调节乳剂pH值至6.1‑7.9所需要量的氢氧化钠，所述乳化剂为重量比为3:1的泰洛沙泊和泊洛沙姆的组合。本发明专利技术提供的环孢素眼用超微乳剂，液滴粒径更小、Zeta电位更高，并且长时间放置基本不发生变化，具有更好的稳定性和预期更好的药效。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，涉及一种稳定的环孢素眼用超微乳剂及其制备方法。

技术介绍

1、环孢素是一种具有免疫抑制活性的环状多肽，主要用于自身免疫性疾病和器官移植的抗排异治疗。环孢素应用于眼部可以抑制泪腺内t淋巴细胞的活性，从而增强或恢复泪腺功能。

2、cn101056615a公开了一种环孢素眼用乳剂，其在处方中采用非离子表面活性剂、胺类阳离子剂等，得到在14天内zeta电位变化较小的稳定乳剂。一般而言，长期放置后zeta电位变化较小表明乳剂较为稳定，而zeta电位越高表明体系越稳定。但是仔细研究发现，该专利中不同处方环孢素乳剂的zeta电位差异较大，表明稳定性差异大；另外，不同处方的液滴粒径差异也比较大。

3、环孢素脂溶性强，几乎不溶于水，为了使其更好发挥药效，较小的液滴粒径是非常关键的。因此需要开发稳定性更好的超微乳剂。

技术实现思路

1、本专利技术的目的在于提供一种稳定性更好的环孢素超微乳剂。为了实现本专利技术的目的，所采取的技术方案是：

2、一种眼用乳剂，其包括0.1％本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种眼用乳剂，按重量计，包括0.1％的环孢素、1％-2％的中链甘油三酯、0.4％-0.8％的乳化剂、2％-3％的甘油、0.0005％-0.005％的西他氯铵以及调节乳剂pH值至6.1-7.9所需要量的氢氧化钠，并且所述的乳化剂为重量比为3:1的泰洛沙泊和泊洛沙姆的组合。

2.根据权利要求1所述的眼用乳剂，所述乳剂的剩余组分全部为水。

3.根据权利要求1所述的眼用乳剂，所述中链甘油三酯的用量选自1％、1.25％、1.5％或2％。

4.根据权利要求1所述的眼用乳剂，所述泰洛沙泊的用量选自0.3％、0.45％或0.6％。

5.根据权利要求1所...

【技术特征摘要】

1.一种眼用乳剂，按重量计，包括0.1％的环孢素、1％-2％的中链甘油三酯、0.4％-0.8％的乳化剂、2％-3％的甘油、0.0005％-0.005％的西他氯铵以及调节乳剂ph值至6.1-7.9所需要量的氢氧化钠，并且所述的乳化剂为重量比为3:1的泰洛沙泊和泊洛沙姆的组合。

2.根据权利要求1所述的眼用乳剂，所述乳剂的剩余组分全部为水。

3.根据权利要求1所述的眼用乳剂，所述中链甘油三酯的用量选自1％、1.25％、1.5％或2％。

4.根据权利要求1所述的眼用乳剂，所述泰洛沙泊的用量选自0.3％、0.45％或0.6％。

5.根据权利要求1所述的眼用乳剂，所述泊洛沙姆的用量选...

【专利技术属性】
技术研发人员：魏莹莹，邹军勇，皮浩，汪宗华，蔡铝铝，张伟，蒋国锴，杨志辉，方放治，刘璐，
申请(专利权)人：江西赛欧制药有限公司，
类型：发明
国别省市：