【技术实现步骤摘要】
本申请属于化学探针领域,具体涉及一种双环醇光亲和探针及其制备方法和应用。
技术介绍
1、双环醇是中国医学科学院药物研究所研发的我国第一个具有国际自主知识产权的抗肝炎一类新药,是以中药五味子活性成分五味子丙素为基础进行结构改造得到的含六烷氧基联苯结构的化合物。研究表明,双环醇对多种因素造成的肝损伤有明显的保护作用,可显著降低血清转氨酶水平,减轻肝脏病理损害;同时具有一定的抗肝炎病毒活性,对慢性乙型和丙型肝炎患者均可很好地改善临床症状,且安全性良好,无明显毒副作用。双环醇于2004年获批准上市,临床用于治疗慢性肝炎和非病毒性肝病。
2、然而,作为天然产物来源的创新药物,双环醇存在作用靶点未知,作用机制不明的问题。靶标未知导致评价化合物活性的细胞和分子水平的准确药理学模型无法建立,严重影响了药物评价和筛选的效率与准确率;同时,药物-靶标相互作用模式信息的缺失使得基于结构的合理药物设计无法开展,化合物结构优化与构效关系研究变得困难,极大地限制了新型抗肝炎药物(如更高选择性、更低毒副作用药物)的进一步开发。因此,靶点未知这一缺陷已成为
...【技术保护点】
1. 式(I)所示化合物或其盐或溶剂合物,,其中R 为或,
2.权利要求1所述的化合物或其盐或溶剂合物,其中每个n或m各自独立地为1、2或3。
3.权利要求1或2所述的化合物或其盐或溶剂合物,其中每个n或m各自独立地为1或2。
4.权利要求3所述的化合物或其盐或溶剂合物,其中L为、或。
5.权利要求1所述的化合物或其盐或溶剂合物,其中所述化合物选自:
6.制备权利要求1-5任一项所述的化合物或其盐或溶剂合物的方法,包括:使式I-1所示化合物与式I-2所示化合物发生酰胺缩合反应得到(I)所示化合物,其中R和L的
...【技术特征摘要】
1. 式(i)所示化合物或其盐或溶剂合物,,其中r 为或,
2.权利要求1所述的化合物或其盐或溶剂合物,其中每个n或m各自独立地为1、2或3。
3.权利要求1或2所述的化合物或其盐或溶剂合物,其中每个n或m各自独立地为1或2。
4.权利要求3所述的化合物或其盐或溶剂合物,其中l为、或。
5.权利要求1所述的化合物或其盐或溶剂合物,其中所述化合物选自:
6.制备权利要求1-5任一项所述的化合物或其盐或溶剂合物的方法,包括:使式i-1所示化合物与式i-2所示化合物发生酰胺缩合反应得到(i)所示化合物,其中r和l的定义如权利要求1-4任一项所述,
7.制备权利要求1-5任一项所述的化合物或其盐或溶剂合物的方法,包括:
8.权利要求6或7所述的方法,还包括:
...【专利技术属性】
技术研发人员:田育林,金晶,杨虹,陈怡然,王晨,李阳,尤锋,陈晓光,李燕,
申请(专利权)人:北京协和药厂有限公司,
类型:发明
国别省市:
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