作为抗抑郁剂的取代的咪唑并噻唑类化合物制造技术

本发明专利技术公开了式（Ⅰ）化合物，包括其可药用盐，其中Ａ是Ｓ或Ｏ；Ｒ↓［１］是Ｈ，卤素，Ｃ↓［１－３］烷基或Ｃ↓［１－３］烷硫基；Ｒ↓［２］是Ｈ或氟；和Ｒ↓［３］是甲基，乙基或异丙基，其可用于治疗抑郁症，焦虑，精神病（例如精神分裂症），迟发性运动障碍，肥胖，药瘾，药物滥用，识别障碍，早老性痴呆，大脑局部缺血，强迫观念与行为的行为，恐慌发作，社交恐怖症，进食障碍，例如贪食症，厌食，快餐和暴饮暴食，非胰岛素依赖性糖尿病，高血糖症，高脂血症、紧张和在治疗和／或预防癫痫发作，神经失调，例如癫痫和／或其中有神经损伤的症状，例如中风，脑外伤，大脑局部缺血，头部受伤和出血。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的3-(苯并[b]噻吩-3-基)咪唑并[2，1-b]噻唑类化合物，其对于5-HT1A受体具有亲和性并且抑制5-羟基色胺和/或去甲肾上腺素的神经元重摄取，涉及这些化合物的制备方法，涉及含有该化合物的药物组合物，以及涉及它们在治疗抑郁症，焦虑，精神病(例如精神分裂症)，迟发性运动障碍，肥胖，药瘾，药物滥用，识别障碍，早老性痴呆，大脑局部缺血，强迫观念与行为的行为，恐慌发作，社交恐怖症，进食障碍，例如贪食症，厌食，快餐和暴饮暴食(binge eating)，非胰岛素依赖性糖尿病，高血糖症，高脂血症，紧张中的用途，作为戒烟辅助剂的用途，和在治疗和/或预防癫痫发作，神经失调，例如癫痫和/或其中有神经损伤的症状，例如中风，脑外伤，大脑局部缺血，头部受伤和出血中的用途。WO98/41528公开了式A的化合物 包括各对映异构体，外消旋体，或者对映异构体的其它混合物形式的其可药用盐，其中Ar是苯基，萘基或苯并[b]噻吩基，其各自可以任选地被一个或多个选自下面的取代基取代a)卤素，b)任选地被一个或多个卤素取代的含有1-3个碳原子的烷基，c)任选地被一个或多个卤素取代的含有1-3个碳原子的本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的化合物＊＊＊ Ⅰ包括其可药用盐，其中Ａ是Ｓ或Ｏ；Ｒ↓［１］是Ｈ，卤素，Ｃ↓［１－３］烷基或Ｃ↓［１－３］烷硫基；Ｒ↓［２］是Ｈ或氟；和Ｒ↓［３］是甲基，乙基或异丙基。

【技术特征摘要】
GB 1999-5-21 9911881.21.式I的化合物 包括其可药用盐，其中A是S或O；R1是H，卤素，C1-3烷基或C1-3烷硫基；R2是H或氟；和R3是甲基，乙基或异丙基。2.根据权利要求1的化合物，其中A是S。3.根据权利要求1的化合物，其中A是O。4.根据前面任一项权利要求的化合物，其中R1是H，氟，氯，溴，甲基和甲硫基。5.根据前面任一项权利要求的化合物，其中R3是甲基。6.式Ia代表的根据权利要求1的式I的化合物 包括其可药用盐，其中R是H或氯。7.根据权利要求1的化合物，其中A是S；R1是H，氟或氯；R2是H或氟；和R3是甲基。8.根据权利要求1的化合物，其中A是S；R1是H或氟；R2是H或氟；和R3是甲基。9.根据权利要求1的化合物，其中A是S；R1是H；R2是H；和R3是甲基。10.根据权利要求1的化合物，其选自3-(苯并[b]噻吩-3-基)-2-甲基-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑；3-(5-氯苯并[b]噻吩-3-基)-2-甲基-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑；3-(4-氟苯并[b]噻吩-3-基)-2-甲基-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑；3-(苯并[b]噻吩-3-基)-2-乙基-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑；2-甲基-3-(5-甲基苯并[b]噻吩-3-基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑；3-(苯并[b]噻吩-3-基)-2-异丙基-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑；2-甲基-3-[5-(甲硫基)苯并[b]噻吩-3-基]-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑；3-(5-氟苯并[b]噻吩-3-基)-2-甲基-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑；3-(5-氯苯并[b]噻吩-3-基)-2-乙基-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑；3-(5-溴苯并[b]噻吩-3-基)-2-甲基-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑；和3-(苯并[b]呋喃-3-基)-2-甲基-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑；包括其可药用盐。11.药物组合物，它包含治疗有效量的权利要求1-10任一项的式I的化合物和可药用稀释剂或载体。12.用作药物的式I的化合物。13....

【专利技术属性】
技术研发人员：PA布洛，V亨斯托克，JP瓦茨，
申请(专利权)人：克诺尔股份有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]