一种聚乙二醇化顺铂化合物及其制备方法和应用技术

技术编号:46562213 阅读:1 留言:0更新日期:2025-10-10 21:14
本申请涉及一种聚乙二醇化顺铂化合物及其制备方法和应用,属于药物载体技术领域。本申请通过聚乙二醇与顺铂的共价偶联得到聚乙二醇化顺铂化合物。本申请提供了新型聚乙二醇化顺铂化合物及其制备方法、包含所述聚乙二醇化顺铂化合物以及含有该化合物的药物组合物及其制剂,尤其是含有该聚乙二醇化顺铂化合物的核酸药物组合物及其制剂,核酸药物组合物制剂能将核酸类药物递送至细胞内,提高核酸类药物的转运率,降低了毒性,从而提高核酸类药物的治疗效果。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及药物载体,特别是涉及一种聚乙二醇化顺铂化合物及其制备方法和应用


技术介绍

1、顺铂作为一种经典的铂类抗肿瘤药物,广泛应用于多种恶性肿瘤的临床治疗,但其在应用中仍存在明显的毒副作用和耐药性问题,限制了其疗效的进一步提升。为了改善顺铂的药代动力学特性并降低其毒性,研究人员尝试通过化学修饰或新型递送系统优化其性能。其中,聚乙二醇(peg)化修饰因其优异的生物相容性和长循环特性,成为改善药物溶解性、稳定性和靶向递送的有效策略之一。

2、脂质体纳米颗粒作为一种高效的药物递送载体,能够通过增强渗透和滞留效应实现肿瘤组织的被动靶向,同时减少对正常组织的毒性。然而,传统顺铂由于其化学性质限制,难以高效负载于脂质体系统中,导致递送效率不足。因此,开发一种适用于脂质体合成的聚乙二醇化顺铂衍生物,对于提高顺铂的肿瘤靶向性和治疗效果具有重要意义。


技术实现思路

1、有鉴于此,本申请提供一种聚乙二醇化顺铂化合物及其制备方法和应用,该化合物通过特定的化学修饰,不仅增强了顺铂与脂质体的相容性,还显著提高了药物的负载本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种聚乙二醇化顺铂化合物,其特征在于,所述聚乙二醇化顺铂化合物具有式I所示结构:

2.一种权利要求1所述的聚乙二醇化顺铂化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

3.一种脂质体纳米颗粒,其特征在于,包括权利要求1所述的聚乙二醇化顺铂化合物。

4.根据权利要求3所述的脂质体纳米颗粒,其特征在于,所述脂质体纳米颗粒按照质量百分比计由以下组分组成:SM-10220~80%、mPEG-DMG-2K 1~20%、CHO-HP 5~40%、DSPC1~20%、mPEG-CDDP-4K 0.05~0.5%,其中mPEG-CDDP-4K即权利要求1所述的聚乙二...

【技术特征摘要】

1.一种聚乙二醇化顺铂化合物,其特征在于,所述聚乙二醇化顺铂化合物具有式i所示结构:

2.一种权利要求1所述的聚乙二醇化顺铂化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

3.一种脂质体纳米颗粒,其特征在于,包括权利要求1所述的聚乙二醇化顺铂化合物。

4.根据权利要求3所述的脂质体纳米颗粒,其特征在于,所述脂质体纳米颗粒按照质量百分比计由以下组分组成:sm-10220~80%、mpeg-dmg-2k 1~20%、cho-hp 5~40%、dspc1~20%、mpeg-cddp-4k 0.05~0.5%,其中mpeg-cddp-4k即权利要求1所述的聚乙二醇化顺铂化合物。

5.一种权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员:请求不公布姓名请求不公布姓名请求不公布姓名
申请(专利权)人:北京荷牧生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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