【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药，特别涉及一种核苷类似物的晶型化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
1、合成的核苷酸类似物被广泛用作抗病毒剂或抗癌剂。前药技术已被用于改善核苷酸分子特性以使这些核苷酸更易于被目标器官及/或目标细胞生物利用，包含改善口服生物利用度。如化合物2-((((4ar，6r，7r，7ar)-7-乙酰氧基-6-(4-氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-7-基)-6-氰基-2-氧化四氢-4h-呋喃并[3,2-d][1,3,2]二氧杂磷杂苯-2-基)氧基)甲基)苯甲酸乙酯是一种典型的核苷前药。有用分子的结晶形成相对于该分子的无定形而言可能具备有利的特性。例如，晶体形式通常更容易处理和加工，比如当制备包含晶体形式的组合物时存在该好处。结晶形式通常也具有更高的稳定性并更易于纯化，使用结晶形式的药学上有用的化合物还可以改善包含该化合物的药物产品的性能特征。获得结晶形式还用于扩大制剂研究者们可用于制剂优化的全范围材料，例如，通过提供具有不同特定的产品。
2、因此，有必要提供核苷酸类似物前药的结晶形式。
...
【技术保护点】
1.一种核苷类似物的晶型化合物，其特征在于：包括式I化合物的有机羧酸盐，
2.根据权利要求1所述的核苷类似物的晶型化合物，其特征在于：所述式I化合物的有机羧酸盐晶体为式I化合物马来酸盐的E型结晶，即马来酸盐晶型E，其X射线粉末衍射图具有下组E1的衍射角2θ(°)值：11.07±0.20、15.73±0.20、17.68±0.20、18.97±0.20、26.32±0.20、27.38±0.20；优选地，所述的马来酸盐晶型E还包含2个或2个以上选自下组E2的衍射角2θ(°)值：9.47±0.20、12.50±0.20、17.08±0.20、17.41±0.2...
【技术特征摘要】
1.一种核苷类似物的晶型化合物，其特征在于：包括式i化合物的有机羧酸盐，
2.根据权利要求1所述的核苷类似物的晶型化合物，其特征在于：所述式i化合物的有机羧酸盐晶体为式i化合物马来酸盐的e型结晶，即马来酸盐晶型e，其x射线粉末衍射图具有下组e1的衍射角2θ(°)值：11.07±0.20、15.73±0.20、17.68±0.20、18.97±0.20、26.32±0.20、27.38±0.20；优选地，所述的马来酸盐晶型e还包含2个或2个以上选自下组e2的衍射角2θ(°)值：9.47±0.20、12.50±0.20、17.08±0.20、17.41±0.20、20.37±0.20、21.51±0.20、21.84±0.20；和/或，所述的马来酸盐晶型e还包含2个或2个以上选自下组e3的衍射角2θ(°)值：18.58±0.20、19.22±0.20、20.99±0.20、22.23±0.20、23.90±0.20、25.50±0.20、28.49±0.20。
3.根据权利要求2所述的核苷类似物的晶型化合物，其特征在于：所述的马来酸盐晶型e的x射线粉末衍射图谱基本如图1所表征；和/或，
4.根据权利要求1所述的核苷类似物的晶型化合物，其特征在于：所述式i化合物的有机羧酸盐晶体为式i化合物柠檬酸盐的a型结晶，即柠檬酸盐晶型a，其x射线粉末衍射图具有下组a1的衍射角2θ(°)值：6.59±0.20、13.16±0.20、16.04±0.20、17.39±0.20、18.37±0.20、19.51±0.20。
5.根据权利要求1所述的核苷类似物的晶型化合物，其特征在于：所述式i化合物的有机羧酸盐晶体为式i化合物酒石酸盐的a型结晶，即酒石酸盐晶型a，其x射线粉末衍射图具有下组a4的衍射角2θ(°)值：6.69±0.20、13.38±0.20、16.09±0.20、17.57±0.20、19.66±0.20。
【专利技术属性】
技术研发人员：周宜遂，荆慧敏，董英杰，王守亮，苏亚宁，
申请(专利权)人：北京双鹤润创科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。