用于递送的脂质化合物和脂质纳米颗粒制造技术

本发明专利技术涉及一种用于递送的脂质化合物和脂质纳米颗粒，公开了一种化合物，结构式如式I所示，以及其药学上可接受的盐或其立体异构体，本申请还公开了一种包含上述化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体的纳米颗粒组合物，本申请的纳米颗粒可以高效递送药物、疫苗至细胞内，发挥药物、疫苗的治疗或预防目的。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物，具体涉及用于药物、疫苗等有效成分递送的脂质化合物和脂质纳米颗粒。

技术介绍

1、生物活性物质如小分子药物、蛋白质和核酸的有效定向递送是一项持续的医学挑战。基因治疗成功的关键在于是否在体内能够安全有效的通过载体将治疗药物传递进入目标细胞中。由于核酸的相对不稳定性和此类物质的低细胞渗透性，使核酸向细胞的递送变得困难。因此，需要开发方法和组合物以促进治疗和/或预防药物如核酸向细胞的传递。基因治疗载体分为病毒载体和非病毒载体。尽管病毒载体作为高效的传递系统以达到目的基因转染及治疗目的，但是病毒载体因其含有免疫原性的病毒蛋白、目的基因装载量有限及价格高昂等问题，使得作为非病毒载体的脂质纳米颗粒(lipidnanoparticles,lnps)由于其体外稳定性好、体内可被降解、安全可靠等优点而得到广泛关注，并且大量应用于的先天性和后天性遗传缺陷的基因治疗研究中。

2、含脂质的纳米颗粒或脂质纳米颗粒、脂质体和脂质复合物已被证明是进入细胞和/或细胞内的生物活性物质如小分子药物、蛋白质和核酸的有效运输载体。lnps是指由一种或多种脂质组分形成本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种用于递送的脂质化合物，或其药学上可接受的盐或其立体异构体，其特征在于，其结构如式Ⅰ所示：

2.根据权利要求1所述的用于递送的脂质化合物，或其药学上可接受的盐或其立体异构体，其特征在于，其结构如式Ⅱ所示：

3.根据权利要求1-2任一项所述的用于递送的脂质化合物，或其药学上可接受的盐或其立体异构体，其特征在于，其中p独立地选自2、3或4，优选为3。

4.根据权利要求1-3任一项所述的用于递送的脂质化合物，或其药学上可接受的盐或其立体异构体，其中Y为(C＝O)O，Z独立地选自(C＝O)O、O(C＝O)，R1为C1-C3的烷基，优选为甲基；R2、R3各...

【技术特征摘要】

1.一种用于递送的脂质化合物，或其药学上可接受的盐或其立体异构体，其特征在于，其结构如式ⅰ所示：

2.根据权利要求1所述的用于递送的脂质化合物，或其药学上可接受的盐或其立体异构体，其特征在于，其结构如式ⅱ所示：

3.根据权利要求1-2任一项所述的用于递送的脂质化合物，或其药学上可接受的盐或其立体异构体，其特征在于，其中p独立地选自2、3或4，优选为3。

4.根据权利要求1-3任一项所述的用于递送的脂质化合物，或其药学上可接受的盐或其立体异构体，其中y为(c＝o)o，z独立地选自(c＝o)o、o(c＝o)，r1为c1-c3的烷基，优选为甲基；r2、r3各自独立地为c6-c10的直链烷基，优选为c7-c9的直链烷基；r4、r5各自独立地为c1-c3的烷基，优选为甲基；r6独立地为c1-c3的烷基，优选为甲基，r7、r8各自独立地为c1-c3的烷基，优选为甲基，r9独立地为h、c1-c3的烷基，优选为h。

5.根据权利要求1-3任一项所述的用于递送的脂质化合物，或其药学上可接受的盐或其立体异构体，其中y为(c＝o)o，z独立地选自(c＝o)...

【专利技术属性】
技术研发人员：董翊洁，吕凯，
申请(专利权)人：仁景苏州生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：