含岩芹酸的护肤组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种局部用组合物，其包括：（ａ）岩芹酸和／或其衍生物；（ｂ）一种类视色素和／或一种ＬＲＡＴ／ＡＲＡＴ抑制剂；和（ｃ）一种皮肤病学上可接受的载体。这种护肤组合物可用于治疗和／或预防正常但不需要的皮肤状况，所述皮肤状况选自起皱、松弛、光损伤皮肤、干燥皮肤和老年斑以及安抚敏感皮肤。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及施用于人类皮肤的局部用组合物及其改善皮肤状况和外观的用途。
技术介绍
皮肤易于受皮肤病、环境干扰(风、空调和中心供热)或可被暴露于太阳下(光老化)加速的正常老化过程(慢性老化)的损坏。近年来对改善皮肤外观和状况的化妆品组合物和化妆方法的需求持续有大的增长。消费者不断地寻求“抗老化”化妆品，其可治疗或推迟慢性老化和光老化的可见信号诸如皱纹、条纹、松垂、着色过度和老年斑。除了抗老化外，消费者也常常寻求化妆品的其它益处。“敏感皮肤”的观念也导致消费者需要改善敏感、干燥和/或易剥落皮肤的外观和状况和舒缓发红和/或过敏皮肤。消费者也需要具有油/皮脂控制作用的化妆品。许多人关心其皮肤着色的程度。例如具有老年斑或雀斑的人们希望将这种着色斑淡化。其它人希望减少由暴露于阳光引起的皮肤变黑或淡化(lighten)其天然皮肤色。为了满足这些要求，已经做了许多尝试来开发减少黑素细胞中色素生成的产品。但是，这样认定的物质易具有有害的副反应如皮肤过敏。结果这种物质并不适用于化妆品用途或只能以低于淡化皮肤所需的浓度使用。可考虑使用不同皮肤淡化物质的组合以减小副作用，但是存在因为竞争作用以及这种组合的采用使皮肤淡化作用降低的极大危险。因此，存在着提高化妆皮肤淡化产品的效力并使其不会刺激皮肤的需要。在用于护理头发的化妆品制剂中包括岩芹酸在内的脂肪酸的使用为人们所熟悉。EP-A-116439描述了包括用于减轻皮屑和发痒和用于促进头发生长的脂肪酸(如岩芹酸)的生发油。EP-A709084描述了在用于润湿干燥皮肤状况的化妆品组合物中富含岩芹酸甘油三酸酯的芫荽籽油的使用。视黄醇(维生素A)是在人体中天然存在的内源化合物，其对于正常的上皮细胞分化是必需的。天然或合成的维生素A衍生物(类视色素)已经广泛用于治疗各种皮肤病并且被用作皮肤修理剂或再生剂。例如视黄酸被用于治疗各种皮肤病如唑疮、皱纹、牛皮癣、老年斑和变色。参见例如Vahlquist，A.等人，J.Invest.Dermatol.，94卷，Holland D.B.and Cunliffe，W.J.(1990)，496-498页；Ellis，C.N.等人，“Pharmacology of Retinols in Skin”，Vasel，Karger，3卷，(1989)，249-252页；Lowe，N.J.等人，”Pharmacology ofRetinols in Skin”，3卷，(1989)，240-248，PCT专利申请WO93/19743号。但是，还持续需要有局部适用于皮肤以治疗/延迟老化和光损害皮肤可见信号的其它有效的化妆品组合物，所述信号的例子有皱纹、条纹、松垂、着色过度和老年斑。我们现已发现正常(但是化妆上不需要的)由于慢性老化或光老化的皮肤病如皱纹、条纹、松垂、着色过度和老年斑的有效治疗和预防可通过往皮肤施用化妆品组合物来获得，所述化妆品组合物一种特定脂肪酸即岩芹酸和/或其衍生物连同一种类视色素和/或酶酰基辅酶A视黄醇转移酶(ARAT)抑制剂或酶卵磷脂视黄醇酰基转移酶(LRAT)抑制剂(后文称为LRAT/ARAT抑制剂)。我们也发现这种化妆品组合物的使用除抗老化外还有利地提供了护肤作用诸如舒缓敏感的和/或敏化的皮肤、控制油/皮脂分泌和用于淡化皮肤。上面讨论的技术并没有公开岩芹酸与类视色素/LRAT/ARAT抑制剂的具体协同组合，也没有公开这种特定组合在治疗皱纹敏感皮肤、干燥皮肤、控制油/皮脂分泌或淡化皮肤的用途。本专利技术简述按照本专利技术的第一方面，提供了一种局部用组合物，其包括(a)岩芹酸和/或其衍生物；(b)一种类视色素和/或一种LRAT/ARAT抑制剂；和(c)一种皮肤病学上可接受的载体。按照本专利技术的第二方面，提供了一种至少能提供下面的益肤作用的化妆方法治疗/预防起皱、松垂、干燥、老化和/或光损伤皮肤；促进皮肤内胶原淀积、促进皮肤中的核心蛋白聚糖的生成，增进组织修复；舒缓发炎、发红和/或敏感的皮肤；改善皮肤结构、光滑性和/或结实性；淡化皮肤；控制油/皮脂分泌，所述方法包括向皮肤施用如上所述的局部用组合物。本专利技术也包括本专利技术的组合物在提供至少一种下面的益肤作用的用途治疗/预防起皱、松垂、老化和/或光损伤皮肤；促进皮肤内胶原淀积、促进皮肤中核心蛋白聚糖的生成，增进组织修复；舒缓发炎、发红和/或敏感的皮肤；改善皮肤结构、光滑性和/或结实性；淡化皮肤；控制油/皮脂分泌。按照本专利技术的又一个方面，提供了岩芹酸和其衍生物连同类视色素和/或LRAT/ARAT抑制剂在化妆用局部组合物中提供至少一种下面的益肤作用的用途治疗/预防起皱、松垂、老化和/或光损伤皮肤；促进皮肤内胶原淀积、促进皮肤中核心蛋白聚糖的生成，增进组织修复；舒缓发炎、发红和/或敏感的皮肤；改善皮肤结构、光滑性和/或结实性；淡化皮肤；控制油/皮脂分泌。本专利技术的组合物、方法和用途因此提供了抗老化益处，其导致了光滑和柔和皮肤及具改善的弹性和降低或延迟的起皱和老化皮肤的出现，并具有改善的皮肤颜色。获得了外观、结构和状况(特别是在光泽、洁净度方面)和皮肤的年轻外表的总体改善。本专利技术的组合物、方法和用途也有益于舒缓和平复敏感和/或敏化皮肤、有益于淡化皮肤和控制油/皮脂分泌。因此本专利技术有利地提供了宽范围的护肤益处。此中所述的术语“治疗”包括的范围为在化妆中通过防止或减轻皮肤敏化、起皱和提高柔韧性、结实性、光滑性、柔和性和弹性，减轻、推迟和/或防止上述正常的皮肤状态诸如起皱、老化和/或光损伤、和/或敏化的皮肤和总体增强皮肤的质量和改善其外观和结构。按照本专利技术的组合物、方法和用途可用于治疗已经起皱、老化、光损伤、敏化病的皮肤以及用于治疗年轻皮肤以防止或减轻那些前面所述的由于正常老化/光老化过程引起的不利变化。本专利技术的详细说明岩芹酸岩芹酸(后文称为PA)是一种单不饱和长链(C18)脂肪酸，分子式为CH3(CH2)10CH＝(CH2)4COOH。本专利技术也包括含岩芹酸部分的游离酸的衍生物。优选的衍生物包括源于所述酸的羧基取代的衍生物，诸如酯(如甘油三酸酯、单甘油酯、二甘油酯、磷酸酯)、酰胺(如神经酰胺衍生物)、盐(如碱金属和碱土金属盐、铵盐)；和/或源于C18碳链取代的衍生物，诸如α-羟基和/或β-羟基衍生物。在甘油三酸酯衍生物的情况下，包括所有在甘油主链上PA取代基的位置异构体。所述甘油三酸酯必须包含至少一个PA部分。例如，在甘油主链上的三个可酯化位上，1和2号位被PA酯化，3号位被为另一种脂质，或者是，甘油主链在1和3号位被PA酯化，2号位为另一脂质。富含岩芹酸甘油三酸酯的油也适用于本专利技术。这些油已商品化并且包括欧芹籽油、胡萝卜籽油、小茴香油、蔓荆籽油、芫荽籽油、细叶芥子油、蒿子油和洋芹籽油。本文所用的术语“岩芹酸”或“PA”应理解为也包括含PA部分的其衍生物。“PA”部分是指PA衍生物的PA脂肪酰基部分。按照本专利技术所使用的PA以有效量存在于局部用组合物中。通常活性物的总量为所述组合物的0.0001-50％(重量)。为了以最小的代价获得最大的效益，更优选所述量为0.01-10％，最优选0.1-5％。类视色素术语“类视色素”特别是包括视黄酸、视黄酰(retinoyl)酯、视黄醇、视黄酯。术语“视黄醇”包括下面视黄醇的异构体全反式本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种留驻局部用组合物，其包括： （ａ）岩芹酸和／或其衍生物； （ｂ）一种类视色素和／或一种ＬＲＡＴ／ＡＲＡＴ抑制剂；和 （ｃ）一种皮肤病学上可接受的载体。

【技术特征摘要】
GB 1999-7-30 9918022.61.一种留驻局部用组合物，其包括(a)岩芹酸和/或其衍生物；(b)一种类视色素和/或一种LRAT/ARAT抑制剂；和(c)一种皮肤病学上可接受的载体。2.按照权利要求1的局部用组合物，其中所述类视色素选自视黄酸、视黄醇和/或视黄酯。3.按照权利要求1或2的局部用组合物，其中所述类视色素是视黄醇。4.按照权利要求1或2的局部用组合物，其中所述视黄酯为亚油酸视黄酯。5.按照前述权利要求任一项的局部用组合物，其中所述LRAT/ARAT抑制剂为脂肪酰胺、羟基脂肪酸酰胺、神经酰胺、亚油甲苄胺、咪唑啉酮、环脂族不饱和烃、萜烯或脂肪羟乙基咪唑啉表面活性剂或它们的混合物。6.一种按照权利要求5的局部用组合物，其中所述环脂族不饱和化合物选自环脂族不饱和醛、酮、醇和酯诸如α-二氢大马酮、β-二氢大马酮、δ-二氢大马酮、异二氢大马酮、大马烯酮、α-紫罗兰酮、β-紫罗兰酮、烯丙基α-紫罗兰酮、异丁基紫罗兰酮、α-甲基紫罗兰酮、γ-甲基紫罗兰酮、brahmanol、檀香醇、α-萜品醇、新铃兰醛、藏花酸乙酯和它们的混合物。7.一种按照权利要求6的局部用组合物，其中所述环脂族不饱和化合物为α-二氢大马酮或α-紫罗兰酮。8.一种按照权利要求5的局部用组合物，其中在脂肪酸酰胺中的脂肪酸选自亚油酸、亚麻酸、花生四烯酸、γ-亚麻酸、高-γ-亚麻酸和它们的混合物。9.一种按照权利要求8的局部用组合物，其中在脂肪酸酰胺中的脂肪酸为亚油酸。10.一种按照权利要求8的局部用组合物，其中所述脂肪酸酰胺为亚油酰胺单乙醇胺(monothanolami...

【专利技术属性】
技术研发人员：KE巴雷特，MR格林，AV劳林斯，
申请(专利权)人：荷兰联合利华有限公司，
类型：发明
国别省市：NL[荷兰]