４－咪唑啉类及其作为抗抑郁剂的应用制造技术

本发明专利技术涉及式（Ⅰ）化合物及其药用活性盐，其中Ｒ↑［１］是氢、卤素或低级烷基；Ｒ↑［２］是氢或氨基；Ｘ－Ｙ是－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、Ｎ（Ｒ）－ＣＨ↓［２］－、－Ｏ－ＣＨ↓［２］－或－Ｓ－ＣＨ↓［２］－；Ａｒ是苯基或萘基；ｎ是１或２；Ｒ是氢或低级烷基；排除外消旋化合物４－苄基－４，５－二氢－１Ｈ－咪唑或其互变异构体（ＣＡＳ　１３１５４８－８３－９）。现已发现，式Ｉ化合物对痕量胺相关受体（ＴＡＡＲ）、尤其是ＴＡＡＲ１具有良好的亲和性。该化合物可用于治疗抑郁、焦虑症、双相性精神障碍、注意缺陷多动症（ＡＤＨＤ）、应激相关障碍、精神病性精神障碍诸如精神分裂症、神经病学疾病诸如帕金森病、神经变性疾病诸如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍诸如饮食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温自身稳定障碍和机能不良、睡眠和昼夜节律的障碍和心血管病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式Ⅰ化合物及其药用活性盐：　＊＊＊　Ⅰ　其中：　Ｒ↑［１］是氢、卤素或低级烷基；　Ｒ↑［２］是氢或氨基；　Ｘ－Ｙ是－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、Ｎ（Ｒ）－ＣＨ↓［２］－、－Ｏ－ＣＨ↓［２］－或－Ｓ－ＣＨ↓［２］－；　Ａｒ是苯基或 萘基；　ｎ是１或２；　Ｒ是氢或低级烷基；　排除外消旋化合物４－苄基－４，５－二氢－１Ｈ－咪唑或其互变异构体。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：G盖雷，K格勒布克斯宾登，R诺克罗斯，H思塔德尔，
申请(专利权)人：弗哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]