布地奈德21-磷酸酯盐及包含其的药物组合物的用途制造技术

技术编号:46477256 阅读:6 留言:0更新日期:2025-09-23 22:36
本发明专利技术涉及布地奈德21‑磷酸酯与β2肾上腺素激动剂且优选与福莫特罗的盐,包含其的药物组合物及其在治疗呼吸道炎症性疾病、阻塞性疾病和过敏原诱导的气道功能障碍中的用途。本发明专利技术还涉及制备所述盐的方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及布地奈德21-磷酸酯与β2肾上腺素激动剂且优选与福莫特罗的盐,含有其的药物组合物及其在治疗呼吸道炎症性疾病、阻塞性疾病和过敏原诱导的气道功能障碍中的用途。本专利技术还涉及制备所述盐的方法。


技术介绍

1、式i所示的布地奈德(bud)(化学名11β,21-二羟基-16α,17α-(亚丁基二(氧))孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮)是一种糖皮质激素类固醇,用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺病(copd)、非感染性鼻炎和克罗恩病。

2、

3、布地奈德的logp为3.2,这导致其在肠道区域的生理ph值下几乎不溶于水(28μg/ml)[1]。它属于吸入性皮质类固醇(ics),ics是迄今为止治疗哮喘的最有效的一类化合物,即使在非常低的剂量下也能够抑制和激活许多与引发哮喘气道炎症相关的基因。

4、β2(贝塔2)肾上腺素受体激动剂是一类作用于β2肾上腺素受体的药物。β2肾上腺素激动剂引起支气管组织的平滑肌扩张、肌肉和肝脏的血管舒张、子宫肌肉的松弛和胰岛素的释放。它们主要用于治疗哮喘和其他肺部疾病,例如copd。

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【技术保护点】

1.式III的化合物

2.根据权利要求1所述的用途,用于制备治疗呼吸道炎症性疾病、阻塞性疾病、过敏原诱导的气道功能障碍的药物。

3.根据权利要求2所述的用途,用于制备治疗哮喘、COPD和肺纤维化的药物。

【技术特征摘要】

1.式iii的化合物

2.根据权利要求1所述的用途,用于制备治疗呼吸道炎症性疾病、阻塞性疾病、过敏原诱...

【专利技术属性】
技术研发人员:朱塞佩·卡林多朱塞佩·西里诺费迪南多·菲奥里诺弗朗西斯科·弗雷森特斯马塞洛·尼古拉斯·马斯卡拉艾莉莎·佩里苏蒂安东尼奥·佩蒂佛罗伦萨·罗维佐文森佐·桑塔加达比阿特丽斯·塞维里诺伊莉莎·玛格利
申请(专利权)人:基因股份公司
类型:发明
国别省市:

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