【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本说明书提供了包含靶蛋白结合部分和e3泛素连接酶结合部分的化合物，以及相关的使用这些化合物的方法。所述化合物可用作靶向泛素化，如b细胞淋巴瘤6蛋白(bcl6)的调节剂，所述调节剂被本公开的化合物降解。
技术介绍
1、大多数小分子药物在紧密和明确界定的口袋中结合酶或受体。另一方面，由于蛋白-蛋白相互作用的所涉及接触表面大且沟槽浅或界面平坦，所以蛋白-蛋白相互作用众所周知地难以使用小分子进行靶向。e3泛素连接酶(其中数百种在人中已知)赋予关于泛素化的底物特异性，并且因此，由于其对于某些蛋白质底物的特异性，是比一般蛋白酶体抑制剂更有吸引力的治疗靶标。e3连接酶配体的开发已证明是挑战性的，部分是由于它们必须破坏蛋白质-蛋白质相互作用的事实。然而，最近的发展已提供了与这些连接酶结合的特异性配体。例如，自从发现第一个小分子e3连接酶抑制剂nutlin以来，已报道了靶向e3连接酶的另外化合物，但该领域仍是发展不完全的。
2、小脑蛋白(cereblon)是在人体中由crbn基因编码的蛋白质。crbn直系同源物从植物到人类都是高度保守的，这强...
【技术保护点】
1.一种治疗或改善有需要的受试者的弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、血管免疫母细胞性T细胞淋巴瘤、转化的滤泡性淋巴瘤、高级别B细胞淋巴瘤、未明确指定的非霍奇金淋巴瘤(non-Hodgkin lymphoma)或实体瘤的方法，所述方法包含向所述受试者施用有效量的化合物，其中所述化合物是：
2.一种治疗或改善有需要的受试者的弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、血管免疫母细胞性T细胞淋巴瘤、转化的滤泡性淋巴瘤、高级别B细胞淋巴瘤、未明确指定的非霍奇金淋巴瘤或实体瘤的方法，所述方法包含向所述受试者施用有效量的化合物，其中所述化合物是：
3.一种治疗或...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种治疗或改善有需要的受试者的弥漫性大b细胞淋巴瘤(dlbcl)、血管免疫母细胞性t细胞淋巴瘤、转化的滤泡性淋巴瘤、高级别b细胞淋巴瘤、未明确指定的非霍奇金淋巴瘤(non-hodgkin lymphoma)或实体瘤的方法，所述方法包含向所述受试者施用有效量的化合物，其中所述化合物是：
2.一种治疗或改善有需要的受试者的弥漫性大b细胞淋巴瘤(dlbcl)、血管免疫母细胞性t细胞淋巴瘤、转化的滤泡性淋巴瘤、高级别b细胞淋巴瘤、未明确指定的非霍奇金淋巴瘤或实体瘤的方法，所述方法包含向所述受试者施用有效量的化合物，其中所述化合物是：
3.一种治疗或改善有需要的受试者的弥漫性大b细胞淋巴瘤(dlbcl)的方法，所述方法包含向所述受试者施用有效量的化合物a：
4.一种治疗或改善有需要的受试者的弥漫性大b细胞淋巴瘤(dlbcl)的方法，所述方法包含向所述受试者施用有效量的化合物a：
5.一种治疗或改善有需要的受试者的血管免疫母细胞性t细胞淋巴瘤的方法，所述方法包含向所述受试者施用有效量的化合物a：
6.一种治疗或改善有需要的受试者的血管免疫母细胞性t细胞淋巴瘤的方法，所述方法包含向所述受试者施用有效量的化合物a：
7.一种治疗有需要的受试者的实体瘤的方法，所述方法包含向所述受试者施用有效量的化合物a：
8.一种治疗有需要的受试者的实体瘤的方法，所述方法包含向所述受试者施用有效量的化合物a：
9.根据权利要求1或权利要求2所述的方法，其中所述方法用于治疗或改善弥漫性大b细胞淋巴瘤(dlbc...
【专利技术属性】
技术研发人员：D·谢尔曼，S·M·古夫，
申请(专利权)人：阿维纳斯运营公司，
类型：发明
国别省市：
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