一种芳胺类衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属药物化学领域，涉及一种芳胺类衍生物及其制备方法和应用。所述芳胺类衍生物的结构通式如式I所示的化合物或者化合物的盐：本发明专利技术所涉及的化合物可以抑制Hsp110通路发挥抗血管重构作用，可用于制备治疗肺动脉高压和肺血管重构的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属药物化学领域，涉及一种芳胺类衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、肺动脉高压(pulmonary arterial hypertension,pah)是一种异质性的临床肺血管疾病，具有高致死率。如果不及时治疗，可导致进行性呼吸困难、运动不耐受、右心室衰竭甚至死亡，因此pah仍然是全球严重的健康负担。目前临床的治疗策略是降低肺血管压力，虽然可以有效缓解临床症状，改善生活质量，但不能降低临床死亡率。随着对pah病理生物学认识的不断加深，血管重构在过去十年中被认为是pah的基本病理特征。由异常血管细胞增殖和迁移驱动的肺血管重构在pah的进展中起主要作用。这些异常导致肺血管壁增厚，内径减小，血管弹性降低，最终导致血管纤维化。事实上，通过抑制血管重构来治疗pah已经取得了重大的研究成果。

2、热休克蛋白110(hsp110，又称hsp105或hsph1)在pah患者的血清以及pah大鼠的肺和肺动脉中表达升高。hsp110通过升高p-stat3和c-myc导致hpaec的异常增殖和迁移。并且，hsp110会诱导pasmcs的增殖和自噬。因此本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种芳胺类衍生物，其特征在于，其结构通式如式I所示的化合物或者化合物的盐：

2.根据权利要求1所述的芳胺类衍生物，其特征在于，所述芳基为苯；所述5-10元杂芳基选自：呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、三唑基、四唑基、噻二唑基、噁二唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、嘌呤基、咔唑基、吖啶基、胡椒基、噁唑、异噁唑；所述C3-C8脂肪杂环基选自：氧杂环丙烷、氮杂环丙烷、硫杂环丙烷、氧杂环丁烷、氮杂环丁烷、硫杂环丁火、四氢呋喃、四氢吡咯、四氢噻吩、四氢吡喃、哌啶、二氧...

【技术特征摘要】

1.一种芳胺类衍生物，其特征在于，其结构通式如式i所示的化合物或者化合物的盐：

2.根据权利要求1所述的芳胺类衍生物，其特征在于，所述芳基为苯；所述5-10元杂芳基选自：呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、三唑基、四唑基、噻二唑基、噁二唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、喹啉基、异喹啉基、嘌呤基、咔唑基、吖啶基、胡椒基、噁唑、异噁唑；所述c3-c8脂肪杂环基选自：氧杂环丙烷、氮杂环丙烷、硫杂环丙烷、氧杂环丁烷、氮杂环丁烷、硫杂环丁火、四氢呋喃、四氢吡咯、四氢噻吩、四氢吡喃、哌啶、二氧六环、哌嗪、六氢吡嗪、四氢噻喃、吗啉、噻炕。

3.根据权利要求1所述的芳胺类衍生物，其特征在于，-y-r1选自：

4.一种芳胺类衍生物，其结构通式如式i所示的化合物或者化合物的盐：

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【专利技术属性】
技术研发人员：李乾斌，陈卓，胡远波，赵聪珂，乐祥阳，
申请(专利权)人：中南大学，
类型：发明
国别省市：