平稳释药的长效戈舍瑞林注射式原位成型植入剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种平稳释药的长效戈舍瑞林注射式原位成型植入剂，属于生物药品制造领域，包括：20‑70重量份的生物可降解高分子材料、25‑75重量份的生物相容的有机溶剂以及0.2‑22重量份的戈舍瑞林或其药学上可接受的盐，生物可降解高分子材料PLGA的L/G比例在50/50‑95/5之间，特性粘度在0.08‑0.3dl/g之间。本发明专利技术的戈舍瑞林注射式原位成型植入剂可以通过调整生物可降解聚合物的特性粘度、羟基乙酸聚集嵌段长度、封端以及使用量四个关键属性，协同调整四者同时在适宜的范围内，可达到显著降低戈舍瑞林突释效果和消除延迟释药平台期的作用，可更好地满足患者的治疗需求。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物药品制造领域，具体涉及无突释效应的戈舍瑞林长效注射式原位成型植入剂药物组合物的制剂处方、制备方法及应用。

技术介绍

1、戈舍瑞林是一种人工合成的十肽，其作为促黄体生成素释放激素的类似物，长期使用可抑制垂体促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后可逆。戈舍瑞林的主要适应症是治疗乳腺癌、前列腺癌、子宫内膜异位症及儿童性早熟。当前的临床剂型有两种，一种是固体预成型植入剂有3.6mg(1个月一针)和10.8mg(3个月一针)两种规格，需要用大尺寸针头(14g或16g)注射，患者依从性差。第二种是戈舍瑞林缓释微球(百拓维)，仅3.6mg(1个月一针)一种规格，尽管针头尺寸大大降低(21g)，但微球生产工艺及质控复杂、开发成本相对较高，且由于制剂尺寸相关的释药机制的局限，很难达到更长时间的缓释效果。此外，缓释微球需要肌肉注射，疼痛感依然较强。

2、因此，亟需一种关于戈舍瑞林的允许皮下经小尺寸针头注射、具有更好的缓释效果且同时制备工艺简单的长效药物递送系统。注射式原位成型植入剂即为理想的选择。

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【技术保护点】

1.一种平稳释药的长效戈舍瑞林注射式原位成型植入剂，其特征在于，包括：20-70重量份的生物可降解高分子材料、25-75重量份的生物相容的有机溶剂以及0.2-22重量份的戈舍瑞林或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的平稳释药的长效戈舍瑞林注射式原位成型植入剂，所述生物可降解高分子材料为聚乳酸-羟基乙酸共聚物、聚乳酸、聚原酸、磷脂、二油酸甘油酯、聚乳酸-聚乙二醇二嵌段共聚物、聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸三嵌段共聚物中的一种或它们的任意组合。

3.根据权利要求1所述的平稳释药的长效戈舍瑞林注射式原位成型植入剂，所述生物可降解高分子材料为酸封端的丙交酯/乙交酯(m...

【技术特征摘要】

1.一种平稳释药的长效戈舍瑞林注射式原位成型植入剂，其特征在于，包括：20-70重量份的生物可降解高分子材料、25-75重量份的生物相容的有机溶剂以及0.2-22重量份的戈舍瑞林或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的平稳释药的长效戈舍瑞林注射式原位成型植入剂，所述生物可降解高分子材料为聚乳酸-羟基乙酸共聚物、聚乳酸、聚原酸、磷脂、二油酸甘油酯、聚乳酸-聚乙二醇二嵌段共聚物、聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸三嵌段共聚物中的一种或它们的任意组合。

3.根据权利要求1所述的平稳释药的长效戈舍瑞林注射式原位成型植入剂，所述生物可降解高分子材料为酸封端的丙交酯/乙交酯(mol/mol)50/50-95/5的聚乳酸-羟基乙酸共聚物或酸封端的乳酸中的一种或它们的任意组合。

4.根据权利要求3所述的平稳释药的长效戈舍瑞林注射式原位成型植入剂，所述生物可降解高分子材料的平均特性粘度为0.08-0.3dl/g。

5.根据权利要求4所述的平稳释药的长效戈舍瑞林注射式原位成型植入剂，所述聚乳酸-羟基乙酸共...

【专利技术属性】
技术研发人员：王晓艺，张松平，苏志国，
申请(专利权)人：中国科学院过程工程研究所，
类型：发明
国别省市：