一种UGCG抑制剂在制备BCL-2抑制剂增敏剂中的应用制造技术

本发明专利技术涉及一种UGCG抑制剂在制备BCL‑2抑制剂增敏剂中的应用；所述UGCG抑制剂中的活性成分为艾格司他、其在药学上可接受的盐、异构体、溶剂化物、代谢产物中的任意一种或至少两种的组合；所述BCL‑2抑制剂中的活性成分为维奈托克、其在药学上可接受的盐、异构体、溶剂化物、代谢产物中的任意一种或至少两种的组合。本发明专利技术创造性地发现以艾格司他为代表的UGCG抑制剂能够增加BCL‑2抑制剂的敏感性，UGCG抑制剂和BCL‑2抑制剂联合使用比单一的UGCG抑制剂或BCL‑2抑制剂具有更显著的加速AML细胞凋亡和抑制AML细胞增殖的效果，在治疗急性髓系白血病方面，具有显著的协同作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药，涉及一种ugcg抑制剂在制备bcl-2抑制剂增敏剂中的应用。

技术介绍

1、急性髓系白血病(aml)是髓系造血干/祖细胞恶性疾病，是一种恶性侵袭性血液肿瘤，疾病进展迅速，其主要病因是染色体易位以及参与细胞增殖与分化的基因突变导致幼稚细胞分化阻滞，在骨髓中大量累积。并且，aml是一种高度异质性疾病，不同的类别预后差异很大，其治疗以联合化疗及造血干细胞移植为主，尽管通过这些治疗方法可以达到完全缓解，但大多数患者最终会复发，且总体生存率较低。因此寻找新的aml治疗靶点，一直是该领域研究的焦点和难点之一。

2、bcl-2基因最初是在滤泡淋巴瘤中发现的，也是在哺乳动物体内发现的第一个细胞凋亡相关基因，并且我们也认识到肿瘤发生的本质是凋亡受阻。bcl-2家族成员在细胞凋亡过程中起着至关重要的作用。bcl-2蛋白以及同家族中的bcl-xl和mcl-1是抗凋亡蛋白，在aml细胞中高度表达。在临床前研究中，维奈托克(venetoclax)通常作为单药或与阿扎胞苷联合治疗，有着较好的抗aml作用，其机制包括破坏能量代谢靶向白血病干细胞。然而本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种UGCG抑制剂在制备BCL-2抑制剂增敏剂中的应用；

2.一种联合用药组合物，其特征在于，所述联合用药组合物中的活性成分包括UGCG抑制剂和BCL-2抑制剂；

3.根据权利要求2所述的联合用药组合物，其特征在于，所述UGCG抑制剂中的活性成分和BCL-2抑制剂中的活性成分的质量比为(1-100):(0.01-3)。

4.根据权利要求2或3所述的联合用药组合物，其特征在于，所述联合用药物组合物为单一的复方制剂或两种单独的制剂的组合；

5.根据权利要求2-4中任一项所述的联合用药组合物，其特征在于，所述联合用药物组合物还含有药学上可接受...

【技术特征摘要】

1.一种ugcg抑制剂在制备bcl-2抑制剂增敏剂中的应用；

2.一种联合用药组合物，其特征在于，所述联合用药组合物中的活性成分包括ugcg抑制剂和bcl-2抑制剂；

3.根据权利要求2所述的联合用药组合物，其特征在于，所述ugcg抑制剂中的活性成分和bcl-2抑制剂中的活性成分的质量比为(1-100):(0.01-3)。

4.根据权利要求2或3所述的联合用药组合物，其特征在于，所述联合用药物组合物为单一的复方制剂或两种单独的制剂的组合；

5.根据权利要求2-4中任一项所述的联合用药组合物，其特征在于，所述联合用药物组合物还含有药学上可接受的辅料。

6.根据权利要5所述的联合用药组合物，其特征在于，所述药学上可接受的辅料包括...

【专利技术属性】
技术研发人员：曾辉，孙晓凡，杜鹃，潘丹琪，李悦，
申请(专利权)人：暨南大学，
类型：发明
国别省市：