一种高选择性制备苯并噻吩、苯并膦咯和茚烯酮衍生物的方法技术

本发明专利技术涉及一种高选择性制备苯并噻吩、苯并膦咯和茚烯酮衍生物的方法，所述方法包括：芳基格氏试剂、钛酸酯、钴盐及配体与炔烃在脱质子试剂作用下形成苯并钛咯，原位与含硫二氯代物、含膦二氯代物或碳酸酯反应分别获得苯并噻吩衍生物、苯并膦咯衍生物和茚烯酮衍生物。本发明专利技术的优点在于：可高选择性地以一锅法制备苯并噻吩衍生物、苯并膦咯衍生物和茚烯酮衍生物；催化剂体系简单廉价；反应条件温和，耐受各种敏感官能团，具有高区域选择性。本发明专利技术的方法是一种新颖的通用型制备方法，可由相同主原料制备出不同产物，适用范围广泛，易于放大。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及杂环化合物、功能材料和药物合成领域，具体涉及一种高选择性制备苯并噻吩衍生物、苯并膦咯衍生物和茚烯酮衍生物及相关功能材料分子和生物活性物的方法。

技术介绍

1、苯并噻吩、苯并膦咯和茚烯酮是天然产物、药物和材料科学等领域中非常常见且十分重要的结构单元，其结构如下述化学结构中的粗线部分所示。

2、

3、不少的苯并噻吩衍生物已经成为市场上重要的药物，如雷洛昔芬(化合物i,raloxifiene)是临床上重要的乳腺癌治疗药物，而化合物(ii)则是一种很有潜力的微管蛋白抑制剂[treguier,b.；lawson,m.；bernadat,g.；et al.acs comb.sci.2014,16,702.]。同时，不少的苯并噻吩在材料科学中也有很大的应用潜力[iino,h.；usui,t.；hanna,j.-i.nat.commun.2015,6,6828.]。

4、苯并膦咯具有独特的光学、电子和物理性能，在材料科学领域已引起了研究者的广泛重视；例如化合物(iii)具有很强的细胞成像功能[wang,c.；fukazaw本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种高选择性制备苯并噻吩、苯并膦咯和茚烯酮衍生物的方法，所述方法包括：

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的芳基格氏试剂中的芳基为苯基、取代苯基、萘基、取代萘基中的一种，取代苯基或取代萘基中的取代基为烷基、烷氧基、卤素、苯基、酮基、酯基、氰基、酰胺基中的一种或至少两种。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述钛酸酯包括Ti(OR)2[(OCH2CH2)2NR']；其中R＝1至4个碳的烷基，R'为甲基或含O或N的烷基。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述钴盐为CoX2(X＝Cl,Br)、Co(acac)2、Co(aca...

【技术特征摘要】

1.一种高选择性制备苯并噻吩、苯并膦咯和茚烯酮衍生物的方法，所述方法包括：

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的芳基格氏试剂中的芳基为苯基、取代苯基、萘基、取代萘基中的一种，取代苯基或取代萘基中的取代基为烷基、烷氧基、卤素、苯基、酮基、酯基、氰基、酰胺基中的一种或至少两种。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述钛酸酯包括ti(or)2[(och2ch2)2nr']；其中r＝1至4个碳的烷基，r'为甲基或含o或n的烷基。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述钴盐为cox2(x＝cl,br)、co(acac)2、co(acac)3；配体为1,2-双(二苯基膦)乙烷、三甲基膦、三正丁基膦、三环己基膦、三苯基膦、2,2′-联吡啶、邻菲罗啉、四甲基乙二胺、1,3-二甲基丙撑脲中的一种。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述炔烃为双取代炔烃，取代基为烷基、芳基、酮基、酯基、氰基、酰胺基、硅基中的一种或两种。

6.根据权利要求1所述的方法，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：段新方，马晓娣，马芳媛，焦苗苗，
申请(专利权)人：北京师范大学，
类型：发明
国别省市：