一种罗沙司他口腔崩解片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种罗沙司他口腔崩解片及其制备方法，所述的口腔崩解片的制备方法选自冻干法、压片法和熔融法中的一种；所述冻干法的处方包括：罗沙司他或罗沙司他盐、骨架支持剂、粘合剂、助悬剂、表面活性剂；本发明专利技术的制剂配方和制备工艺能够克服在制备过程由于中间体药液的均一性差导致制备所得的片剂含量均匀度欠佳的缺陷，进一步提高了罗沙司他口腔崩解片，尤其是罗沙司他冻干口腔崩解片的崩解时限；尤其适用于老人、小儿、吞咽困难的病人及取水不便者服药；生物利用度高；此罗沙司他口腔崩解片用料简单、片重适中、外观良好、口感佳、崩解快、制备工艺简单、适合工业化大量生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及口服制剂领域，特别涉及一种罗沙司他口腔崩解片及其制备方法。

技术介绍

1、罗沙司他(roxadustat)是全球首个开发的小分子低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(hif-phi)类治疗肾性贫血的药物。低氧诱导因子(hif)的生理作用不仅使红细胞生成素表达增加，也能使红细胞生成素受体以及促进铁吸收和循环的蛋白表达增加。其通过模拟脯氨酰羟化酶(ph)的底物之一酮戊二酸来抑制ph酶，影响ph酶在维持hif生成和降解速率平衡方面的作用，从而达到纠正贫血的目的。

2、专利文件cn105377242a公开了罗沙司他胶囊辅料包含：一水乳糖、微晶纤维素、聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁，但未公开制备工艺。罗沙司他原料药具有光不稳定性，遇光易产生光降解产物，一般通过添加光稳定剂提高制剂稳定性。但罗沙司他除光不稳定之外，也难溶于水，口服后在体内溶出困难，不易被吸收，导致口服生物利用度低，严重影响了罗沙司他口服固体制剂的临床疗效。现有的罗沙司他胶囊制备先将原料与辅料混合，后经过湿法制粒、干燥、混合、灌装等工序，过程耗时较长，易消耗能源，增加成本，不利本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种罗沙司他口腔崩解片，其特征在于，所述的口腔崩解片的制备方法选自冻干法、压片法和熔融法中的一种。

2.根据权利要求1所述的罗沙司他口腔崩解片，其特征在于，所述冻干法的处方包括：

3.根据权利要求2所述的罗沙司他口腔崩解片，其特征在于，所述冻干法的处方中还包含矫味剂或食用香精或矫味剂和食用香精的混合物。

4.根据权利要求2所述的罗沙司他口腔崩解片，其特征在于，所述的骨架支持剂选自：甘露醇、甘氨酸、丝氨酸、精氨酸、山梨醇、麦芽糖醇、木糖醇、乳糖醇、赤藓糖醇、异麦芽糖醇、右旋糖酐、木糖、棉籽糖、麦芽糖、葡萄糖、半乳糖、海藻糖、糊精、羟丙基环糊精、麦芽糊...

【技术特征摘要】

1.一种罗沙司他口腔崩解片，其特征在于，所述的口腔崩解片的制备方法选自冻干法、压片法和熔融法中的一种。

2.根据权利要求1所述的罗沙司他口腔崩解片，其特征在于，所述冻干法的处方包括：

3.根据权利要求2所述的罗沙司他口腔崩解片，其特征在于，所述冻干法的处方中还包含矫味剂或食用香精或矫味剂和食用香精的混合物。

4.根据权利要求2所述的罗沙司他口腔崩解片，其特征在于，所述的骨架支持剂选自：甘露醇、甘氨酸、丝氨酸、精氨酸、山梨醇、麦芽糖醇、木糖醇、乳糖醇、赤藓糖醇、异麦芽糖醇、右旋糖酐、木糖、棉籽糖、麦芽糖、葡萄糖、半乳糖、海藻糖、糊精、羟丙基环糊精、麦芽糊精、磷酸钠、氯化钠和硅酸铝中的一种或两种以上的组合，优选的，所述的骨架支持剂为甘露醇和/或甘氨酸，更优选地，所述的骨架支持剂为甘露醇。

5.根据权利要求2所述的罗沙司他口腔崩解片，其特征在于，所述粘合剂选自：普鲁兰糖、海藻酸盐、羟丙基甲基纤维素、透明质酸、改性淀粉、聚乙烯醇和壳聚糖中的一种或两种以上的组合，优选地，所述粘合剂为普鲁兰糖。

6.根据权利要求2所述的罗沙司他口腔崩解片，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：李鹏飞，邱仁杰，孙腾跃，李道月，刘永忠，周峰，
申请(专利权)人：北京量子高科制药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：