槐耳菌质次级代谢产物的应用制造技术

本发明专利技术公开槐耳菌质次级代谢产物在制备抗肝细胞癌药物中的应用，槐耳菌质次级代谢产物为色胺酮。本发明专利技术从槐生拜尔孔菌次级代谢产物中鉴定出具有潜在抗HCC活性的色胺酮，制备了Tryp@Lip，克服了色胺酮水溶性差的问题，并进一步构建了仿生纳米药物Tryp@Lip‑M1。Tryp@Lip和Tryp@Lip‑M1 NPs显著改善色胺酮的血液循环时间和肿瘤靶向性。Tryp@Lip通过下调NAD+/β‑catenin/MYCN信号通路抑制HCC增殖。Tryp@Lip‑M1可显著活化肿瘤微环境中的NK细胞，增加其浸润水平并提高其对肿瘤细胞的杀伤能力，通过重塑肿瘤免疫微环境产生协同抗癌效应。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物，具体涉及槐耳菌质次级代谢产物的应用。

技术介绍

1、原发性肝癌是一种高发病率、高病死率的恶性肿瘤，其中约80%为肝细胞癌。近年来，以槐耳、华蟾素、榄香烯为代表的中医药成为现代原发性肝癌综合治疗的一部分。中药tcm在延缓肿瘤进展、改善晚期原发性肝癌相关症状、减少肿瘤复发、控制疾病进展方面具有良好的作用。许多临床研究表明中药活性成分是创新药物的重要来源，中药单体在肿瘤的治疗和免疫调节中起着重要的作用，依从传统中医药理论，从中药中寻找高效低毒成分治疗肝癌已成为肿瘤药学的研究热点。

2、槐耳颗粒作为国家一类新药，由槐耳菌质（国家一类中药原料药）提取而成。尽管“槐耳颗粒”在临床应用已有20余年，但大部分研究集中于提取物和多糖蛋白的药理活性，而对其次级代谢产物的研究较少，仅报道了少量甾体、生物碱、酚酸和环二肽类成分。为了进一步深入探索槐生拜尔孔菌中的抗肿瘤化学组分，为肝癌提供更有效的治疗手段。本专利技术由此而来。

技术实现思路

1、针对上述存在的技术问题至少之一，本专利技术提供了槐耳菌质次本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.槐耳菌质次级代谢产物作为主要活性成分或唯一活性成分在制备抗肝细胞癌药物中的应用，其特征在于，所述的槐耳菌质次级代谢产物为色胺酮。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的槐耳菌质次级代谢产物的制备方法，包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的步骤1）中和步骤2）中的乙醇溶液的体积浓度为70%~95%；

4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的步骤1）中，超声提取的时间为30~65min，温度为45~55℃，功率为100~300W；

5.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的步骤3）中，低压液...

【技术特征摘要】

1.槐耳菌质次级代谢产物作为主要活性成分或唯一活性成分在制备抗肝细胞癌药物中的应用，其特征在于，所述的槐耳菌质次级代谢产物为色胺酮。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的槐耳菌质次级代谢产物的制备方法，包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的步骤1）中和步骤2）中的乙醇溶液的体积浓度为70%~95%；

4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的步骤1）中，超声提取的时间为30~65min，温度为45~55℃，功率为100~300w；

5.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的步骤3）中，低压液相色谱柱的条件为：填料为wako cq-3硅胶，内径为20 mm，高度度为30 cm；流动相为氯仿-甲烷 (200:1)，用254 nm紫外-可见分光光度计检测出峰情况，当监测到第一个吸光高峰出现时，同步启动收集装置，持续收集该吸光高峰对应的流出液，该流出液的组分即为所述的槐耳菌质次级代谢产物。

6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，在所述的步骤3）之后还包括步骤4）采用高效液相色谱-质谱联用技术对步骤3）得到的流出液进行分析并鉴定出所...

【专利技术属性】
技术研发人员：乔逸婷，
申请(专利权)人：浙江大学医学院附属第一医院浙江省第一医院，
类型：发明
国别省市：