羧酰胺类杀节肢动物剂的固体剂型制造技术

本发明专利技术公开了固体杀节肢动物剂组合物，所述组合物包含按重量计（ａ）０．３至１００％的包含浸润有混合物的固体载体的颗粒的颗粒组分，所述混合物包含（ｉ）一种或多种羧酰胺类杀节肢动物剂和（ｉｉ）表面活性剂组分；（ｂ）０至５０％的具有分散和润湿特性的表面活性剂组分；以及（ｃ）０至９９．７％的一种或多种附加制剂成分。还公开了与生物学有效量的所述组合物接触的繁殖体。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利
本专利技术涉及某些羧酰胺类杀节肢动物剂固体剂型。专利技术背景为了获得高作物效率，控制节肢动物害虫是尤其重要的。节肢动物害虫对农作物生长和储存的损害会导致产量显著降低，从而造成消费者成本上升。对于林业、温室作物、观赏植物、苗圃作物、贮藏食物和纤维产品、牲畜、居室、草皮、木制品以及公共卫生和动物卫生，控制节肢动物害虫也是重要的。邻氨基苯甲酰胺类化合物(参见美国专利6,747,947，PCT公开WO2003/015519和WO 2004/067528)和邻苯二甲酰胺化合物(参见美国专利6,603,044)是最近发现的几类羧酰胺类杀节肢动物剂，其具有在经济方面有重要价值的抗多种节肢动物害虫的活性。通常，用于保护植物的化学活性成分例如杀节肢动物剂是配制成包含活性化合物与惰性成分例如载体或辅助剂的组合物(制剂)。这些组合物能够以未稀释形式或在用水稀释后被使用者施用到目标害虫或要保护的植物上。配制的植物保护性产品组合物一般按固体或液体剂型分类。液体组合物包括溶液(包括可乳化的浓缩液)、悬浮液和乳液(包括微乳液和/或水悬乳剂)。固体组合物包括粉剂、粉末、颗粒、粒料、小丸、锭剂和片剂。每种制剂类型具有相对于其他制剂类型的优点和缺点，并且每种应用的最佳类型将取决于活性成分的物理和生物特性以及贮藏和使用的条件，包括要控制的害虫、要保护的植物部位或其他区域、环境条件等等。杀节肢动物剂活性成分通过蜡质叶片表皮和表皮细胞的渗透和易层运动，以及它们随后在叶肉细胞、维管系统和其他组织中的分配，尤其适用于控制主要通过从植物部位例如叶片的内部结构中摄取植物液汁获得养分的节肢动物害虫。尤其值得注意的此类节肢动物害虫的实例是同翅目刺吸-->害虫，例如粉虱科成员(粉虱)、蚜科成员(蚜虫)、稻虱科成员(蜡蝉)和大叶蝉科成员(叶蝉)。而且杀节肢动物剂活性成分向繁殖体(包括种子)中的渗透不仅适于控制刺吸害虫，而且还适于控制鳞翅目咀嚼式节足类害虫。杀节肢动物剂向繁殖体中的渗透不仅可保护繁殖体，而且如果杀节肢动物剂能够移动通过植物维管组织，则还可保护由繁殖体发育出的叶片。由于结晶固体的易碎特性有利于提供细小晶体的研磨操作，因此在室温下为结晶固体的活性成分通常易于被配制成固体组合物。相比之下，无定形固体在研磨期间趋于涂抹和结块。然而，晶格内的引力在热力学上阻止活性成分的释放，使之不易渗透到叶片的蜡质表皮或种子的外种皮中。由于羧酰胺部分是极性的并且提供氢键，因此羧酰胺类杀节肢动物剂在室温下通常是结晶固体。因此它们一般易于被配制成固体组合物。羧酰胺类杀节肢动物剂在水中还通常具有低溶解度。因此将包含羧酰胺类杀节肢动物剂的固体制剂稀释于水中将通常形成杀节肢动物剂晶体悬浮液，所述晶体束缚了活性成分，从而妨碍了在植物组织中的吸收并且限制了控制吸啜式害虫方面的功效。尽管如此，现已发现了包含羧酰胺类杀节肢动物剂活性成分的固体剂型组合物，所述组合物可释放所述活性成分以渗透到蜡质叶片表皮或种皮中。专利技术概述本专利技术涉及固体杀节肢动物剂组合物，所述固体杀节肢动物剂组合物包含按重量计(a)0.3至100％的颗粒组分，所述颗粒组分包含用混合物浸润的固体载体的颗粒，所述混合物包含(i)一种或多种羧酰胺类杀节肢动物剂和(ii)表面活性剂组分；(b)0至50％的具有分散和润湿特性的表面活性剂组分；以及(c)0至99.7％的一种或多种附加制剂成分。本专利技术还涉及与生物学有效量的所述组合物接触的繁殖体。-->专利技术详述如本文所用，术语“包含”、“包括”、“具有”或它们的任何其他变型均旨在涵盖非排他性的包括。例如，包含一系列元素的组合物、步骤、方法、制品或设备不必仅限于那些元素，而可以包括其他未明确列出的元素，或此类组合物、步骤、方法、制品或设备固有的元素。此外，除非有相反的明确说明，“或”是指包含性的“或”而不是指排他性的“或”。例如，以下任何一种情况均满足条件A或B：A是真实的(或存在的)且B是虚假的(或不存在的)，A是虚假的(或不存在的)且B是真实的(或存在的)，以及A和B都是真实的(或存在的)。同样，涉及元素或组分例证(即出现)次数的位于本专利技术元素或组分前的不定冠词“一个”或“一种”旨在是非限制性的。因此，应将“一个”或“一种”理解为包括一个或至少一个，并且元素或组分的词语单数形式也包括复数，除非有数字明显表示单数。如本文所用，术语“二氧化硅”是指大部分(例如按重量计至少90％或95％)由比率为约2个氧原子对1个硅原子的硅和氧原子组成，因此具有经验式SiO2的固体化学物质。二氧化硅包括例如沉淀二氧化硅、热解法二氧化硅、无定形二氧化硅、硅石(还被称为硅藻土)以及这些二氧化硅的硅烷化形式。术语“硅酸盐”是指大部分(例如按重量计至少90％或95％)由硅原子、氧原子和至少一种金属原子(例如锂、钠、钾、镁、钙、铝)组成的固体化学物质。如本领域通常所知的，术语“糖类”是指其为单糖(醛醣或酮醣单糖)(例如葡萄糖)或其中单糖通过配糖键连在一起以形成二糖(例如蔗糖、乳糖)的化合物、三糖或多糖的化合物。多糖包括淀粉。糖类不包括其中糖分子上的取代基已被改性的化合物。例如，甘露糖醇不是糖或糖类，但被认为是改性的糖或糖衍生物。术语“孔”是指颗粒(或颗粒附聚物)中的腔体，所述腔体具有一定尺寸，使得其深度大于其宽度。与量度如孔径相关的孔不包括闭孔(即外部流体不可进入其中并且与它们的近邻完全隔离的孔)。因此，术语“孔”是指开孔(即颗粒组分外部的流体可进入其中的孔)，除非在本公开和权利要求中另外指明。孔使得流体能够浸润(即吸收)到颗粒内部-->中。渗入体积是每单位质量的多孔颗粒可如此容纳的流体体积。本文渗入体积所用单位为cm3/g。内表面积是每单位质量的多孔颗粒的孔或腔体的总表面积。本文内表面积所用单位为m2/g。平均孔径涉及孔的平均直径，并且在本文中规定采用单位μm(即微米)。如本领域所熟知，可使用汞注入孔隙计，例如由Porous Materials，Inc.(Ithaca，NY，USA)销售的型号，来测定多孔物质的渗入体积、内表面积和平均孔径。本文渗入体积、内表面积和平均孔径的所述值是指使用汞注入孔隙计测得的值。就使用汞注入孔隙计进行的孔隙率测量而言，假定为圆柱形孔以便平均孔径乘以内表面积等于渗入体积的4倍。如本专利技术公开内容和权利要求中所涉及，术语“繁殖体”是指种子或可再生的植物部分。术语“可再生的植物部分”是指除种子以外的植物部分。当将所述植物部分放置在园艺或农艺生长介质(例如润湿的土壤、泥煤苔藓、砂、蛭石、珍珠岩、岩石棉、玻璃纤维、椰壳纤维、桫椤纤维等，或甚至完全是液体介质例如水)中时，由所述植物部分可生长或再生出整个植株。可再生的植物部分通常包括地下发芽类植物例如马铃薯、甘薯、山药、洋葱、大丽花、郁金香、水仙等的根茎、块茎、鳞茎和球茎。可再生的植物部分包括可被分开(例如切割)以保持其生长出新植株能力的植物部分。因此可再生的植物部分包括保留分生组织例如芽眼的根茎、块茎、鳞茎和球茎的活体分株。可再生的植物部分还包括其他植物部分，例如使用园艺或农艺生长介质可由其长出某些种类植物的切下或分割出的茎杆和叶片。如本专利技术公开内容和权利要求中所涉及，术语“种子”包括未发芽的种子和已发芽的种子，除非另外指明本文档来自技高网...

【技术保护点】
固体杀节肢动物剂组合物，所述固体杀节肢动物剂组合物包含按重量计　（ａ）０．３至１００％的颗粒组分，所述颗粒组分包含用混合物浸润的固体载体的颗粒，所述混合物包含（ｉ）一种或多种羧酰胺类杀节肢动物剂和（ｉｉ）表面活性剂组分；　（ｂ） ０至５０％的具有分散和润湿特性的表面活性剂组分；以及　（ｃ）０至９９．７％的一种或多种附加制剂成分。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2007-6-27 60/937,3491.固体杀节肢动物剂组合物，所述固体杀节肢动物剂组合物包含按重量计(a)0.3至100％的颗粒组分，所述颗粒组分包含用混合物浸润的固体载体的颗粒，所述混合物包含(i)一种或多种羧酰胺类杀节肢动物剂和(ii)表面活性剂组分；(b)0至50％的具有分散和润湿特性的表面活性剂组分；以及(c)0至99.7％的一种或多种附加制剂成分。2.权利要求1的组合物，其中所述一种或多种羧酰胺类杀节肢动物剂包括含有至少两个与碳原子键合的相邻羧酰胺部分的羧酰胺类杀节肢动物剂。3.权利要求2的组合物，其中所述一种或多种羧酰胺类杀节肢动物剂选自式1的邻氨基苯甲酰胺、其N-氧化物和盐，其中X为N、CF、CCl、CBr或CI；R1为CH3、Cl、Br或F；R2为H、F、Cl、Br或-CN；R3为F、Cl、Br、C1-C4卤代烷基或C1-C4卤代烷氧基；R4a为H、C1-C4烷基、环丙基甲基或1-环丙基乙基；R4b为H或CH3；R5为H、F、Cl或Br；并且R6为H、F、Cl或Br。4.权利要求3的组合物，其中所述一种或多种羧酰胺类杀节肢动物剂包括3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺。5.权利要求3的组合物，其中所述一种或多种羧酰胺类杀节肢动物剂包括3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺。6.权利要求2的组合物，其中所述一种或多种羧酰胺类杀节肢动物剂选自式2的邻苯二甲酰胺及其盐，其中R11为CH3、Cl、Br或I；R12为CH3或Cl；R13为C1-C3氟烷基；R14为H或CH3；R15为H或CH3；R16为C1-C2烷基；并且N为0、1或2。7.权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：JH格林，OW古切，
申请(专利权)人：杜邦公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]