一种虫草素-草酸盐及其制备方法与应用技术

本发明专利技术属于药物晶体技术领域，涉及一种虫草素‑草酸盐及其制备方法与应用。一种虫草素‑草酸盐的制备方法，包括如下步骤：(1)物理混合：取草酸和虫草素一水晶型II晶体充分混匀；(2)液体辅助研磨：加入助剂，不断研磨，得到固体混合物；(3)将固体混合物干燥，即得虫草素‑草酸盐。本发明专利技术方法首次制备获得虫草素‑草酸的共晶盐，该虫草素‑草酸共晶盐的溶出速度明显低于现有技术报道虫草素的溶出速率，具有极高的药用潜在应用价值。该虫草素‑草酸共晶盐的缓释效果具有重要的技术创新性和市场应用潜力。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物晶体，涉及一种虫草素-草酸盐及其制备方法与应用。

技术介绍

1、共晶体由主体分子(api)和客体分子(及第二组份配体物质)两者以中性分子的形式，通过一定的化学计量比，以氢键或者配位键等非共价键相互作用连接在一起形成的多组分物质。共晶体的制备方法主要分三大类：溶液介导法和无溶液介导法以及其他方法，溶液介导法包含传统降温结晶、反应结晶和蒸发结晶以外，还包含溶液介导晶浆转化共结晶、高压匀浆(hph)、高剪切颗粒(hsg)、超声辅助共结晶法、液体辅助研磨法(liquid assistedgrinding，lag)等，优点是可以快速高效地筛选共晶配体；无溶剂法主要是干磨法、热熔法、喷灌法(sc)、聚合物辅助研磨法等没有任何溶剂辅助的方法，可以防止溶剂化物形成，对环境友好，但是耗时长；其他方法还有微波辅助共结晶、冷冻干燥结晶、电喷雾结晶法、激光法、共振声学混合结晶法。

2、虫草素(cordycepin)又称为虫草菌素、冬虫夏草素，化学成分是3'-脱氧腺苷(3'-deoxyadenosine，简称3'-da)，分子式为c10h13n5o3，本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种虫草素-草酸盐，其特征在于，所述虫草素-草酸盐的分子式为C10H13N5O3·H2C2O4；所述虫草素-草酸盐的分子结构式如下：

2.权利要求1所述的虫草素-草酸盐的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述草酸和虫草素一水晶型II晶体的摩尔比为1：1；或，

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述虫草素一水晶型II晶体按照如下方法进行制备：

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂为水、80vt.％以下异丙醇-水溶液或10vt.％以下...

【技术特征摘要】

1.一种虫草素-草酸盐，其特征在于，所述虫草素-草酸盐的分子式为c10h13n5o3·h2c2o4；所述虫草素-草酸盐的分子结构式如下：

2.权利要求1所述的虫草素-草酸盐的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述草酸和虫草素一水晶型ii晶体的摩尔比为1：1；或，

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述虫草素一水晶型ii晶体按照如下方法进行制备：

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂为水、80vt.％以下异丙醇-水溶液或10vt.％以下乙醇-水溶液；和/或，所述粗品虫草素与溶剂在40℃～60℃下进行混合；和/或，所述粗品虫草素溶液中粗品虫草素的浓度为30g/l～70g/l；和/或，所述粗品虫草素溶液降温，具体为以3～8℃/h的降温速度将温度降温到4～10℃；和/或，所述的晶浆母液在4～10℃稳定1～4h进行结晶；和/或，所述洗涤，具体为使用70vt.％以...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨朋朋，温庆仕，李姝姝，黄丽，唐成伦，陈天鹏，吴菁岚，应汉杰，
申请(专利权)人：南京工业大学，
类型：发明
国别省市：