用于治疗癌症的恩尿嘧啶和卡培他滨的联合使用制造技术

本发明专利技术涉及一种用于治疗人类受试者的癌症的方法。所述方法包括：(a)以30‑60mg/天的剂量向所述受试者口服施用恩尿嘧啶；(b)在步骤(a)后至少10小时，以约140‑700mg/天的剂量或以提供大约1500h*ng/mL或更高的5‑FU暴露量(AUC)的剂量连续2‑14天向所述受试者口服施用卡培他滨；以及(c)在步骤(b)后3‑14天，重复步骤(a)和(b)。本发明专利技术适于治疗结直肠癌、胃肠道肿瘤、乳腺癌、胰腺癌、头颈癌、肺癌或晚期胆道癌。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及一种通过向癌症患者口服施用恩尿嘧啶(eniluracil)和卡培他滨(capecitabine)治疗癌症的方法。该方法提供了恩尿嘧啶和卡培他滨的最佳给药方案和量，以改善卡培他滨的功效-安全性特征。

技术介绍

1、5-氟尿嘧啶(5-fu)是多种肿瘤治疗中最广泛使用的化学治疗药物之一。5-fu必须通过代谢转化为干扰dna合成和rna功能的欺骗性尿苷核苷酸和脱氧尿苷核苷酸而被激活。因为5-fu与它的天然对应物尿嘧啶的不同之处仅在于5位的氟取代，所以它在癌症患者中容易被激活。不幸的是，它与尿嘧啶的结构相似性也是其快速和大量转化为无抗肿瘤活性的分解产物的原因。5-fu分解的第一步是通过药物代谢酶，即二氢嘧啶脱氢酶(dpd：ec1312，尿嘧啶还原酶)。

2、dpd是一种普遍存在的酶，是5-fu降解(失活)的第一步和限速步骤。dpd在胃肠道和肝脏中大量表达，但也存在于体内其它细胞和癌细胞中。5-fu的口服生物利用度差，因为由于肝脏中大量的dpd发生了广泛且快速的首过代谢。

3、5-乙炔基尿嘧啶，也称为恩尿嘧啶，是一种dpd抑制剂，本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种用于治疗人类受试者的癌症的方法，其包括：

2.如权利要求1所述的方法，其中恩尿嘧啶以约40mg/天的剂量施用。

3.如权利要求1所述的方法，其中卡培他滨以约160-500mg/天的剂量施用。

4.如权利要求1所述的方法，其中步骤(b)发生在步骤(a)后至少17小时。

5.如权利要求1所述的方法，其中步骤(b)发生在步骤(a)后10-24小时。

6.如权利要求1所述的方法，其中步骤(c)发生在步骤(b)后7天。

7.如权利要求1所述的方法，其中所述癌症是结直肠癌、胃肠道肿瘤、乳腺癌、胰腺癌、头颈癌、肺癌或晚期胆...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种用于治疗人类受试者的癌症的方法，其包括：

2.如权利要求1所述的方法，其中恩尿嘧啶以约40mg/天的剂量施用。

3.如权利要求1所述的方法，其中卡培他滨以约160-500mg/天的剂量施用。

4.如权利要求1所述的方法，其中步骤(b)发生在步骤(a)后至少...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗伦佐·里奥尼，卡里·伊斯岚，
申请(专利权)人：伊利恩肿瘤学公司，
类型：发明
国别省市：