一种可激活肿瘤细胞焦亡的碳酸酐酶IX靶向光敏剂及其制备方法和应用技术

技术编号:46097525 阅读:9 留言:0更新日期:2025-08-12 18:17
本发明专利技术公开了一种可激活肿瘤细胞焦亡的碳酸酐酶IX靶向光敏剂及其制备方法和应用,属于生物材料及生物医学技术领域。本发明专利技术以菁类染料为荧光团母体,并通过烷基链引入碳酸酐酶IX靶向单元苯基磺胺基团,设计合成出靶向至细胞膜上的碳酸酐酶IX的I型光敏剂,该光敏剂可以有效靶向碳酸酐酶IX并激活肿瘤细胞焦亡,进而实现对远端瘤的抑制作用。#imgabs0#

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物材料及生物医学,具体涉及一种可激活肿瘤细胞焦亡的碳酸酐酶靶向光敏剂及其制备方法和应用。


技术介绍

1、焦亡是一种是由炎性小体引发的细胞程序性死亡,表现为细胞不断胀大直至细胞膜破裂,导致细胞内容物释放,进而引起强烈的炎症反应,显著刺激机体免疫激活。因此,在肿瘤治疗中,具有免疫刺激功能的焦亡被认为是一种优越的程序性细胞死亡途径,已成为肿瘤免疫治疗的新风标。与手术、化疗等传统肿瘤治疗方法相比,光动力疗法(photodynamic therapy,pdt)作为一种创伤和毒副作用小、能在时间及空间上精确可控的肿瘤治疗方法一直倍受关注。近年来,有一些研究已充分证实光动力疗法可以激活肿瘤细胞焦亡途径,增强免疫原性死亡,是一种极具潜力的新型光激活免疫疗法。然而,目前大多光敏剂都是氧气依赖型的ii型光敏剂,即通过激发三重态的光敏剂敏化周围氧分子产生细胞毒性单线态氧消灭癌细胞。

2、此外,肿瘤组织含氧量不足(乏氧)导致ii型光敏剂的单线态氧产生过程严重受阻,降低了对肿瘤细胞内特定细胞器的损伤,从而限制了ii型光敏剂在深层组织肿瘤pdt治疗中焦亡的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种可激活肿瘤细胞焦亡的碳酸酐酶IX靶向光敏剂,其特征在于,所述光敏剂的结构通式如式下所示:

2.一种权利要求1所述的可激活肿瘤细胞焦亡的碳酸酐酶IX靶向光敏剂的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

3.根据权利要求2所述的可激活肿瘤细胞焦亡的碳酸酐酶IX靶向光敏剂的制备方法,其特征在于,步骤G1中,1,1,2-三甲基苯-1H-苯并[e]吲哚与碘丙酸的摩尔比为1:1.1-1.2;反应条件为80-90℃下回流12-14h。

4.根据权利要求2所述的可激活肿瘤细胞焦亡的碳酸酐酶IX靶向光敏剂的制备方法,其特征在于,步骤G2中,反应以哌啶为催化剂;化合物...

【技术特征摘要】

1.一种可激活肿瘤细胞焦亡的碳酸酐酶ix靶向光敏剂,其特征在于,所述光敏剂的结构通式如式下所示:

2.一种权利要求1所述的可激活肿瘤细胞焦亡的碳酸酐酶ix靶向光敏剂的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

3.根据权利要求2所述的可激活肿瘤细胞焦亡的碳酸酐酶ix靶向光敏剂的制备方法,其特征在于,步骤g1中,1,1,2-三甲基苯-1h-苯并[e]吲哚与碘丙酸的摩尔比为1:1.1-1.2;反应条件为80-90℃下回流12-14h。

4.根据权利要求2所述的可激活肿瘤细胞焦亡的碳酸酐酶ix靶向光敏剂的制备方法,其特征在于,步骤g2中,反应以哌啶为催化剂;化合物g-1与3,5-二碘-4-羟基苯甲醛的摩尔比为1:1.2-2;反应条件为18-28℃反应12-14h。

5.根据权利要求4所述的可激活肿瘤细胞焦亡的碳酸酐酶ix靶向光敏剂的制备方法,其特征在于,化合物g-1与哌啶的比例为0.4~1.21mmol:40-120μl。

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【专利技术属性】
技术研发人员:李海东郭芷含王静云曾爽彭孝军
申请(专利权)人:大连理工大学
类型:发明
国别省市:

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