【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新颖的氨基糖苷化合物和其制备合成方法以及作为治疗剂或预防剂 的用途。 相关领域描述 现代药物开发特别关注通过与RNA结合而起效的新颖、低分子量、口服生物可利 用的药物的开发。作为DNA与蛋白之间的信使的RNA被认为是不具备显著结构复杂性的完 全灵活的分子。最近的研究揭示了RNA结构上令人吃惊的复杂。RNA具有与蛋白相当的结 构复杂性，而非类似于DNA的简单基序。基因组测序揭示了蛋白的序列及编码它们的mRNA 的序列。由于蛋白是用RNA模板合成的，能够首先通过干扰mRNA的翻译从而阻止这样的蛋 白的产生来抑制它们。由于蛋白和RNA都是潜在的药物靶点，由基因组测序成就揭示的靶 标数目有效地加倍了。这些观察为制药工业开启了用小分子靶向RNA的机会的新世界。 传统的药物开发集中于以蛋白作为调节的靶标。在药物筛选试验中，蛋白能够非 常难以被分离并纯化为适当的形式待用。许多蛋白要求仅在特定的条件下发生于特定的细 胞类型的翻译后修饰。蛋白折叠成具有疏水核并在其表面具有亲水性带电基团的球形结构 域。多个亚基通常形成可被要求用于有效药物筛选的配合物。通常需要将...
【技术保护点】
具有以下通式Ⅰ的化合物，或其立体异构体、前药或药物可接受的盐：＊＊＊Ⅰ其中：Ｑ↓［１］为－ＯＨ、受保护的羟基、氨基或受保护的氨基；Ｑ↓［２］为＊＊＊Ｑ↓［５］为－ＯＨ、受保护的羟基、氨基或受保护的氨基；每一Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］独立地为Ｈ或氨基保护基团；每一Ｒ↓［３］独立地为Ｈ或羟基保护基团；每一Ｒ↓［４］、Ｒ↓［５］和Ｒ↓［６］独立地为Ｈ或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，或者Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］与和它们相连的原子一起能够形成含有４至６个环原子的碳环或杂环，或者Ｒ↓［５］和Ｒ↓［６］与和它们相连的原子一起能够形成含有４至６个环原子的碳环或杂环，或者Ｒ↓［４］和Ｒ↓［６］与和它...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2007-4-10 60/910,909具有以下通式I的化合物，或其立体异构体、前药或药物可接受的盐其中Q1为-OH、受保护的羟基、氨基或受保护的氨基；Q2为Q5为-OH、受保护的羟基、氨基或受保护的氨基；每一R1和R2独立地为H或氨基保护基团；每一R3独立地为H或羟基保护基团；每一R4、R5和R6独立地为H或C1-C6烷基，或者R4和R5与和它们相连的原子一起能够形成含有4至6个环原子的碳环或杂环，或者R5和R6与和它们相连的原子一起能够形成含有4至6个环原子的碳环或杂环，或者R4和R6与和它们相连的原子一起能够形成含有4至6个环原子的碳环；n为1至3的整数；并且每一Z1和Z2独立地为H、-OH或受保护的羟基，并且其中(i)Z1和Z2中的至少一个为H，(ii)当Q1为-OH或受保护的羟基时，则Z1为H，(iii)与Z1和Z2相连的两个相邻-CH-基团可以任选地形成双键，以及(iv)当Z1和Z2均为H并且与Z1和Z2相连的两个相邻-CH-基团不形成双键时，则R4和R5与和它们相连的原子一起形成含有4至6个环原子的碳环或杂环，或者R5和R6与和它们相连的原子一起形成含有4至6个环原子的碳环或杂环，或者R4和R6与和它们相连的原子一起形成含有4至6个环原子的碳环。F2008800182765C00011.tif,F2008800182765C00012.tif2. 如权利要求1所述的化合物，其中与Z工和Z2相连的两个相邻-CH-基团形成双键。3. 如权利要求2所述的化合物，其中每一 &、 R2和R3为H。4. 如权利要求3所述的化合物，其中95为氨基。5. 如权利要求4所述的化合物，其中Q工为氨基。6.如权利要求5所述的化合物，其中Q2为<formula>formula see original document page 3</formula>7. 如权利要求6所述的化合物，其中和Z2为H。8. 如权利要求6所述的化合物，其中Z工为H并且Z2为-OH。9. 如权利要求6所述的化合物，其中Z工为-OH并且Z2为H。10. 如权利要求4所述的化合物，其中Qt为_0H。11. 如权利要求10所述的化合物，其中Q2为12. 如权利要求11所述的化合物，其中Zt和Z2为H。13. 如权利要求11所述的化合物，其中Zt为H并且Z2为-OH。14. 如权利要求3所述的化合物，其中Q5为-OH。15. 如权利要求14所述的化合物，其中为氨基。16. 如权利要求15所述的化合物，其中Q2为17. 如权利要求16所述的化合物，其中Z工和Z2为H。18. 如权利要求16所述的化合物，其中Z工为H并且Z2为-OH。19. 如权利要求16所述的化合物，其中Z工为-OH并且Z2为H。20. 如权利要求14所述的化合物，其中Q工为_0H。21. 如权利要求20所述的化合物，其中Q2为22. 如权利要求21所述的化合物，其中Z工和Z2为H。23. 如权利要求21所述的化合物，其中Z工为H并且Z2为-OH。24. 如权利要求1所述的化合物，其中与Z工和Z2相连的两个相邻-CH-基团不形成双25. 如权利要求24所述的化合物，其中和Z2之一为H。26. 如权利要求25所述的化合物，其中每一 &、 R2和R3为H。27. 如权利要求26所述的化合物，其中95为氨基。28. 如权利要求27所述的化合物，其中为氨基。29. 如权利要求28所述的化合物，其中Q2为 <formu...
【专利技术属性】
技术研发人员：马丁里恩塞尔，亚当亚伦罗德伯鲁姆，詹姆士阿根，海因兹摩泽尔，斯蒂芬哈尼斯恩，坎达萨米帕查姆图，埃伦克莱格拉夫，
申请(专利权)人：尔察祯有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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