一种区域发散性合成α-氨基酸和/或β-氨基酸衍生物的方法技术

本发明专利技术属于有机化学的技术领域，公开了一种区域发散性合成α‑氨基酸和/或β‑氨基酸衍生物的方法。方法为在空气氛围下，以有机溶剂为反应介质，羧酸化合物，有机硼酸和二噁唑酮化合物在催化剂、银盐和碱性化合物的作用下进行反应，得到α‑氨基酸和/或β‑氨基酸衍生物。本发明专利技术的方法简单，高效，价格低廉，底物适用性广泛、产率高、反应条件温和，区域发散性合成了α‑氨基酸和/或β‑氨基酸衍生物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成，具体涉及一种区域发散性合成α-氨基酸和/或β-氨基酸衍生物的方法。

技术介绍

1、氨基酸具有灵敏度高、特异性强、功能多样、使用灵活等特点，在药物开发、生物医学研究、蛋白质修饰等方面发挥着至关重要的作用。α-氨基酸几乎是必不可少的，并且在制药、生物和材料科学领域发挥着越来越重要的作用。jnj-a07是一种泛血清型登革热病毒(denv)抑制剂，已证明在小鼠模型中具有治疗登革热病毒感染的活性，该分子不易产生耐药突变，靶向阻断病毒ns3和ns4b的相互作用从而阻止病毒复制复合体的形成。eluxadoline(伊卢多啉)是一种用于治疗腹泻型肠易激综合征(ibs-d)的胃肠道药物。它们都属于非天然α-氨基酸。因此，建立有效方法人工合成非天然α-氨基酸衍生物是必不可少且紧迫的研究课题之一。

2、尽管β-氨基酸的含量少于α-氨基酸，但它是许多天然产物中常见的基序，具有宝贵的药理学特性,如抗菌(prabhakaran,p.c.；woo,n.-t.；yorgey,p.s.；gould,s.j.biosynthesis of blastici本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种合成α-氨基酸和/或β-氨基酸衍生物的方法，其特征在于：包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述合成α-氨基酸和/或β-氨基酸衍生物的方法，其特征在于：R5中，所述酯基为-COOCH3；所述酰胺基为-CON(R′)(R")，R′、R"为甲基；

3.根据权利要求1所述合成α-氨基酸和/或β-氨基酸衍生物的方法，其特征在于：所述银盐为碳酸银、硝酸银、苯甲酸银、六氟锑酸银、三氟乙酸银、三氟甲磺酸银、乙酸银、四氟硼酸银中一种以上；

4.根据权利要求3所述合成α-氨基酸和/或β-氨基酸衍生物的方法，其特征在于：所述银盐为碳酸银、乙酸银中一种以上；

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【技术特征摘要】

1.一种合成α-氨基酸和/或β-氨基酸衍生物的方法，其特征在于：包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述合成α-氨基酸和/或β-氨基酸衍生物的方法，其特征在于：r5中，所述酯基为-cooch3；所述酰胺基为-con(r′)(r")，r′、r"为甲基；

3.根据权利要求1所述合成α-氨基酸和/或β-氨基酸衍生物的方法，其特征在于：所述银盐为碳酸银、硝酸银、苯甲酸银、六氟锑酸银、三氟乙酸银、三氟甲磺酸银、乙酸银、四氟硼酸银中一种以上；

4.根据权利要求3所述合成α-氨基酸和/或β-氨基酸衍生物的方法，其特征在于：所述银盐为碳酸银、乙酸银中一种以上；

5.根据权利要求4所述合成α-氨基酸和/或β-氨基酸衍生物的方法，其特征在于：当有机溶剂为四氢呋喃，银盐为碳酸银，碱性化合物为碳酸钠时，反应获得α-氨基酸衍生物；当有机溶剂为六氟异丙醇，银盐为碳酸银，碱性化合物为乙酸铯，获得β-氨基酸衍生物。

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【专利技术属性】
技术研发人员：黄良斌，贾笑妍，
申请(专利权)人：华南理工大学，
类型：发明
国别省市：