【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机合成,具体涉及一种c4位芳基膦酰基取代的吲哚衍生物的合成方法。
技术介绍
1、吲哚衍生物是一种重要的n-杂环骨架,具有抗病毒、抗菌等较好的生物活性,并广泛应用于天然产物、香料、农用化学品、材料化学等领域。近些年来,吲哚衍生物的合成及结构修饰受到了有机合成化学家们的广泛关注。吲哚分子中吡咯部分的富电子特性和环张力,使得c2和c3位容易实现多种官能团化,然而,c4位的官能团化由于合成手段限制,研究相对较少。膦酸吲哚类化合物是一种有用的生物活性分子骨架,不仅可以作为膦配体用于有机合成等领域,还可以凭借其独特的性能用于医药、材料等领域。因此,开发一种高效、可持续、环境友好和具有高的位置选择性的吲哚c4位c–h键膦酰化的方案,是非常有价值的。
技术实现思路
1、本专利技术的第一个目的是为了解决上述问题,提供一种c4位芳基膦酰基取代的吲哚衍生物的合成方法,该方法反应条件温和,收率高,成本低,后处理简单。
2、本专利技术的第二个目的是提供依上述方法得到的产品。
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【技术保护点】
1.一种C4位芳基膦酰基取代的吲哚衍生物的合成方法,其特征在于,向反应容器中加入N-烷基氧化膦取代的吲哚、二芳基氧膦、钌催化剂、氧化剂、碱和溶剂,在惰性气体条件下升温至50-120℃进行反应20-30h,反应结束后去除溶剂,经柱层析分离得到C4位芳基膦酰基取代的吲哚衍生物;
2.根据权利要求1所述的C4位芳基膦酰基取代的吲哚衍生物的合成方法,其特征在于,含有稠环取代基的二芳基氧膦为
3.根据权利要求1或2所述的C4位芳基膦酰基取代的吲哚衍生物的合成方法,其特征在于,所述方法的反应式为如下任一反应式:
4.根据权利要求1所述的C4位芳
...【技术特征摘要】
1.一种c4位芳基膦酰基取代的吲哚衍生物的合成方法,其特征在于,向反应容器中加入n-烷基氧化膦取代的吲哚、二芳基氧膦、钌催化剂、氧化剂、碱和溶剂,在惰性气体条件下升温至50-120℃进行反应20-30h,反应结束后去除溶剂,经柱层析分离得到c4位芳基膦酰基取代的吲哚衍生物;
2.根据权利要求1所述的c4位芳基膦酰基取代的吲哚衍生物的合成方法,其特征在于,含有稠环取代基的二芳基氧膦为
3.根据权利要求1或2所述的c4位芳基膦酰基取代的吲哚衍生物的合成方法,其特征在于,所述方法的反应式为如下任一反应式:
4.根据权利要求1所述的c4位芳基膦酰基取代的吲哚衍生物的合成方法,其特征在于,所述溶剂为1,4-二氧六环、二氯乙烷、四氢呋喃、乙腈、n,n-二甲基甲酰胺、甲基叔丁基醚、乙醚、乙二醇二甲醚、甲苯或水中的一种或多种组合;
5.根据权利要求1所述的c4位芳基膦酰基取代的吲哚衍生物的合成方法,其特征在于,所述钌催化剂为二氯苯基钌(ii)二聚体、(对-伞花烃)钌二氯二聚体、三(三苯基膦)二氯钌、金属钌、三氯化钌、醋酸钌、碘化钌、碳酰二氢三(三苯膦基)钌、十二羰基合钌、五甲基环戊二烯基三(乙腈)钌(ii...
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