【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物合成,具体而言,涉及2-酰胺基-5-哌嗪苯甲酸类化合物、其制备方法及其应用。
技术介绍
1、skp2(s-phase kinase-associated protein 2)是一种f-box蛋白,作为scf(skp1-cullin1-f-box)e3泛素连接酶复合物的关键组成部分,主要介导多种细胞周期调控蛋白的泛素化降解。skp2的异常高表达与多种人类癌症密切相关,包括乳腺癌、前列腺癌、肝细胞癌、非小细胞肺癌(nsclc)等。研究表明,skp2通过靶向p27kip1、p21cip1等肿瘤抑制蛋白的降解促进细胞周期进展,并通过调控akt、c-myc等信号通路影响肿瘤细胞的增殖、侵袭和耐药性。因此,skp2被认为是一个极具潜力的抗肿瘤靶点。
2、cks1(cyclin-dependent kinases regulatory subunit 1)是一种小分子调节蛋白,在skp2介导的p27kip1泛素化降解过程中起关键作用。cks1能够增强skp2与p27^kip1^的结合,从而加速其降解,促进细胞周期进程。研
...【技术保护点】
1.一种2-酰胺基-5-哌嗪苯甲酸类化合物,其特征在于,其选自下述结构式所示化合物或其药学上可接受的盐:
2.根据权利要求1所述的2-酰胺基-5-哌嗪苯甲酸类化合物,其特征在于,单取代苯基的取代基选自C1-C3未取代烷基、卤素和C1-C3烷氧基中的任意一种。
3.根据权利要求1或2所述的2-酰胺基-5-哌嗪苯甲酸类化合物,其特征在于,单取代苯基的取代基选自氟、氯、甲氧基、甲基和乙基中的任意一种。
4.根据权利要求1所述的2-酰胺基-5-哌嗪苯甲酸类化合物,其特征在于,单取代苄基的取代基选自C1-C3烷氧基,优选为甲氧基。
【技术特征摘要】
1.一种2-酰胺基-5-哌嗪苯甲酸类化合物,其特征在于,其选自下述结构式所示化合物或其药学上可接受的盐:
2.根据权利要求1所述的2-酰胺基-5-哌嗪苯甲酸类化合物,其特征在于,单取代苯基的取代基选自c1-c3未取代烷基、卤素和c1-c3烷氧基中的任意一种。
3.根据权利要求1或2所述的2-酰胺基-5-哌嗪苯甲酸类化合物,其特征在于,单取代苯基的取代基选自氟、氯、甲氧基、甲基和乙基中的任意一种。
4.根据权利要求1所述的2-酰胺基-5-哌嗪苯甲酸类化合物,其特征在于,单取代苄基的取代基选自c1-c3烷氧基,优选为甲氧基。
5.根据权利要求1所述的2-酰胺基-5-哌嗪苯甲酸类化合物,其特征在于,取代酰胺基的取代基选自c1-c5未取代烷基、c2-c6醚基、卤素取代苯基、氰基、c3-c5...
【专利技术属性】
技术研发人员:师健友,
申请(专利权)人:四川省医学科学院·四川省人民医院,
类型:发明
国别省市:
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