2-酰胺基-5-哌嗪苯甲酸类化合物、其制备方法及其应用技术

技术编号:46063543 阅读:12 留言:0更新日期:2025-08-11 15:49
本发明专利技术涉及药物合成技术领域,具体而言,涉及2‑酰胺基‑5‑哌嗪苯甲酸类化合物、其制备方法及其应用。2‑酰胺基‑5‑哌嗪苯甲酸类化合物选自下述结构式所示化合物或其药学上可接受的盐:#imgabs0#,其中,R2为单取代苯基或单取代苄基,R1为氢、C1‑C5未取代烷基或取代酰胺基。其能够有效结合Skp2‑Cks1复合物,继而对于乳腺癌、胃癌等有良好的治疗效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物合成,具体而言,涉及2-酰胺基-5-哌嗪苯甲酸类化合物、其制备方法及其应用


技术介绍

1、skp2(s-phase kinase-associated protein 2)是一种f-box蛋白,作为scf(skp1-cullin1-f-box)e3泛素连接酶复合物的关键组成部分,主要介导多种细胞周期调控蛋白的泛素化降解。skp2的异常高表达与多种人类癌症密切相关,包括乳腺癌、前列腺癌、肝细胞癌、非小细胞肺癌(nsclc)等。研究表明,skp2通过靶向p27kip1、p21cip1等肿瘤抑制蛋白的降解促进细胞周期进展,并通过调控akt、c-myc等信号通路影响肿瘤细胞的增殖、侵袭和耐药性。因此,skp2被认为是一个极具潜力的抗肿瘤靶点。

2、cks1(cyclin-dependent kinases regulatory subunit 1)是一种小分子调节蛋白,在skp2介导的p27kip1泛素化降解过程中起关键作用。cks1能够增强skp2与p27^kip1^的结合,从而加速其降解,促进细胞周期进程。研究发现,cks1的异本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种2-酰胺基-5-哌嗪苯甲酸类化合物,其特征在于,其选自下述结构式所示化合物或其药学上可接受的盐:

2.根据权利要求1所述的2-酰胺基-5-哌嗪苯甲酸类化合物,其特征在于,单取代苯基的取代基选自C1-C3未取代烷基、卤素和C1-C3烷氧基中的任意一种。

3.根据权利要求1或2所述的2-酰胺基-5-哌嗪苯甲酸类化合物,其特征在于,单取代苯基的取代基选自氟、氯、甲氧基、甲基和乙基中的任意一种。

4.根据权利要求1所述的2-酰胺基-5-哌嗪苯甲酸类化合物,其特征在于,单取代苄基的取代基选自C1-C3烷氧基,优选为甲氧基。

>5.根据权利要求1...

【技术特征摘要】

1.一种2-酰胺基-5-哌嗪苯甲酸类化合物,其特征在于,其选自下述结构式所示化合物或其药学上可接受的盐:

2.根据权利要求1所述的2-酰胺基-5-哌嗪苯甲酸类化合物,其特征在于,单取代苯基的取代基选自c1-c3未取代烷基、卤素和c1-c3烷氧基中的任意一种。

3.根据权利要求1或2所述的2-酰胺基-5-哌嗪苯甲酸类化合物,其特征在于,单取代苯基的取代基选自氟、氯、甲氧基、甲基和乙基中的任意一种。

4.根据权利要求1所述的2-酰胺基-5-哌嗪苯甲酸类化合物,其特征在于,单取代苄基的取代基选自c1-c3烷氧基,优选为甲氧基。

5.根据权利要求1所述的2-酰胺基-5-哌嗪苯甲酸类化合物,其特征在于,取代酰胺基的取代基选自c1-c5未取代烷基、c2-c6醚基、卤素取代苯基、氰基、c3-c5...

【专利技术属性】
技术研发人员:师健友
申请(专利权)人:四川省医学科学院·四川省人民医院
类型:发明
国别省市:

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