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一种靶向CDK4/6的化合物及其衍生的放射性示踪剂制造技术

技术编号:46061950 阅读:8 留言:0更新日期:2025-08-11 15:47
本发明专利技术涉及药物化学、放射性药物化学和临床核医学技术领域,尤其涉及一种靶向CDK4/6的化合物及其衍生的放射性示踪剂。靶向CDK4/6的化合物具有如下式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示的结构;本发明专利技术提供的放射性示踪剂与CDK4/6具有较强的结合力,可以在体内准确定位CDK4/6,在体靶向性能优异,通过核医学显像,实现肿瘤分子影像目的。#imgabs0#式(Ⅰ);#imgabs1#式(Ⅱ)。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学、放射性药物化学和临床核医学,尤其涉及一种靶向cdk4/6的化合物及其衍生的放射性示踪剂。


技术介绍

1、公开该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解,而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。

2、细胞周期依赖性激酶4和6(cyclin-dependent kinase 4/6,cdk4/6)是细胞周期基本调控因素,cdk4/6的功能失调使得细胞不受控制地增殖,从而促进肿瘤的发生发展。cdk4/6抑制剂为能够直接靶向细胞周期蛋白依赖性激酶cdk4、cdk6的小分子药物,能够将细胞周期阻滞在g1期,从而停止细胞增殖,抑制肿瘤生长。然而,部分肿瘤细胞可通过激活耐药相关信号通路,最终导致对cdk4/6抑制剂敏感性降低。因此,动态特异性地监测cdk4/6表达水平变化,及时评估疗效、指导个体化治疗方案,对延长患者生存时间和改善预后意义重大。

3、常见的监测肿瘤cdk4/6的方法有影像技术检查(x射线、ct、mri和超声)、肿瘤标志物检测、分子生物学检测(本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种靶向CDK4/6的化合物,其特征在于,所述靶向CDK4/6的化合物具有如下式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示的结构:

2.权利要求1所述的靶向CDK4/6的化合物的中间体,其特征在于,式(Ⅰ)所示化合物的中间体如式(Ⅲ)所示,式(Ⅱ)所示化合物的中间体如式(Ⅳ)所示;

3.权利要求1所述的靶向CDK4/6的化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,式(Ⅲ)所示化合物的制备方法包括:

5.一种放射性示踪剂,其特征在于,包括权利要求1所述的靶向CDK4/6的化合物或权利要求3所述的制备方法制备的靶向C...

【技术特征摘要】

1.一种靶向cdk4/6的化合物,其特征在于,所述靶向cdk4/6的化合物具有如下式(ⅰ)、式(ⅱ)所示的结构:

2.权利要求1所述的靶向cdk4/6的化合物的中间体,其特征在于,式(ⅰ)所示化合物的中间体如式(ⅲ)所示,式(ⅱ)所示化合物的中间体如式(ⅳ)所示;

3.权利要求1所述的靶向cdk4/6的化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,式(ⅲ)所示化合物的制备方法包括:

5.一种放射性示踪剂,其特征在于,包括权利要求1所述的靶向cdk4/6的化合物或权利要求3所述的制备方法制备的靶向cdk4/6的化合物以及放射性核素。

6.如权利要求5所述的放射性示踪剂,其特征在于,所述放射性核素选自18f、94tc、99mtc、90in、111in、67ga、68ga、86...

【专利技术属性】
技术研发人员:高峰张晓丽潘源周博
申请(专利权)人:山东大学
类型:发明
国别省市:

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