稳定的非含水药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及贮存稳定的非含水药物组合物，以及涉及它们在治疗糖尿病和高血糖的方法中的用途，其中所述非含水药物组合物包含１０－１００个氨基酸的脱水治疗活性多肽，和至少一种半极性质子有机溶剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及非含水(non-aqueous)药物组合物，以及涉及它们在治 疗糖尿病和高血糖的方法中的用途。
技术介绍
除了某些非质子溶剂如二甲亚砜(DMSO)、 二甲基乙酰胺和二甲基 甲酰胺，多肽在大多数非含水溶剂中一般具有低溶解度。然而，这些非 质子溶剂的毒性使它们不适合用于以任何显著的程度用于药物制剂。Kliba謂et al (J. T. Chin, S. L. Wheeler, and A. M. Klibanov. Communication to the editor: On protein solubility in organic solvents. BIOTECHNOL.BIOENG. 44 (1):140-145, 1994)描述了质子溶剂、强亲水 性溶剂和极性溶剂溶解超过10 mg/ml的溶菌酶(从pH 6.0的水溶液冻 干)。当溶菌酶在溶解在戊二醇之前从其中pH值被调节到低于溶菌酶的 等电点的水溶液中冻干时，在单独的溶剂(1,5戊二醇)中的溶解度显著增 加。在溶剂特征和溶菌酶的溶解度之间不能建立强相关性。WO 00/42993描述了用于大分子递送的制剂，其中本文档来自技高网...

【技术保护点】
药物非含水组合物，其包含下列的混合物：　ａ）包含１０－１００个氨基酸的脱水治疗活性多肽，和　ｂ）至少一种半极性质子有机溶剂，　其中所述多肽已经在靶ｐＨ下脱水，靶ｐＨ距所述多肽在水溶液中的ｐＩ至少１个ｐＨ单位。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP 2007-6-1 07109435.3;EP 2007-8-17 07114524.71.药物非含水组合物，其包含下列的混合物a)包含10-100个氨基酸的脱水治疗活性多肽，和b)至少一种半极性质子有机溶剂，其中所述多肽已经在靶pH下脱水，靶pH距所述多肽在水溶液中的pI至少1个pH单位。2. 根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述有机溶剂选自丙二 醇和甘油。3. 根据权利要求l-2任一项所述的药物组合物，其中脱水多肽在所 述有机溶剂中的溶解度是至少20 mg/ml。4. 根据权利要求1-3任一项所述的药物组合物，其中所述靶pH的 范围为约6.0至约9.0。5. 根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：S毕雷加尔德詹森，S哈夫伦，FA福格，
申请(专利权)人：诺沃诺迪斯克有限公司，
类型：发明
国别省市：DK[丹麦]