【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及具有对称的C2或假-C2轴的合成的蛋白酶抑制剂，其特征在于在其中心部分具有(1)优选地，二羟基乙烯功能基，其与肽键是电子等排的；(2)主链的两个氮之间的肽模拟桥和(3)能够模拟氨基酸例如，苯丙氨酸(Phe)或酪氨酸(Tyr)的基团例如苄基或羟基苄基。这些新的蛋白酶抑制剂是制备能够抑制HIV病毒增殖的抗病毒制剂的基础。引起AIDS的逆转录病毒含有两个单螺旋的RNA作为遗传物质。在初期感染后，一系列重要的病毒酶(逆转录酶、RNase-H和整合酶)负责将病毒RNA转录到双螺旋的DNA内以及将该遗传物质整合到宿主细胞的DNA内。因此，一旦被逆转录病毒感染，宿主细胞及其后代就会获得与它们相结合的病毒遗传信息。然后，被感染的细胞就可以利用宿主的酶机制产生新的RNA和病毒蛋白。然后，以大的多肽形式产生的逆转录病毒蛋白需要进行修饰以产生新的病毒。这些修饰有的是通过宿主的酶进行的，而其它的则是由真正的病毒所编码的酶进行的。其中一种重要的逆转录病毒酶是蛋白酶，它负责将多肽转化成重要的酶和病毒蛋白结构。由于它的重要作用，HIV蛋白酶是研究最多的逆转录病毒蛋白酶之一。...
【技术保护点】
具有如下结构式的化合物：＊＊＊其中：Ｚ和Ｙ彼此独立地选自ＣＨＲ↓［２］Ｒ↓［３］；ＣＨＲ↓［４］ＣＯＯＲ↓［５］；ＣＨＲ↓［４］ＣＯＮＨＲ↓［６］和ＣＨＲ↓［４］Ｃ（Ｏ）ＮＨＮ＝ＣＲ↓［７］Ｒ↓［８］Ｒ↓［６］选自（ＮＨ↓［ ２］）、ＣＨＲ↓［４］ＣＯＯＲ↓［５］、氢、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、杂环、烷基杂环和低级烷基，Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］、Ｒ↓［７］、Ｒ↓［８］彼此独立地选自氢、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、杂 环、烷基杂环和低级烷基Ｒ↓［５］是低级烷基或氢Ｗ和Ｗ↓［２］彼此独立地选自氢、低...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：EP佩卡纳，LJO菲谷尔多，V邦格茨，OAC安图尼斯，A塔努里，R德默拉斯布林德罗，
申请(专利权)人：奥斯瓦尔多克鲁兹基金会，
类型：发明
国别省市：BR[巴西]
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