【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及有机合成,具体涉及一种扁桃酸衍生物的制备方法。
技术介绍
1、扁桃酸衍生物作为关键的有机合成中间体,在医药和农药行业具有重要应用价值,典型代表是以其为核心结构的抗痛风药物阿诺芬酯。
2、现有技术公开了(4-氯苯基)-丙-2-炔氧基乙酸酯的合成方法,以对氯苯甲醛和炔丙酯为原料,通过加成、氯化、氰化、酯化等多步反应得到,存在步骤多,综合收率低,成本高等问题。
3、因此,需要一种扁桃酸衍生物的制备方法以降低成本,适用于工业化生产。
技术实现思路
1、为解决现有问题,本专利技术提出一种扁桃酸衍生物的制备方法,通过以对氯苯基溴化镁为起始原料,显著简化步骤、降低成本,进一步优化反应条件,同时提高反应安全性,是一条适用于工业化生产的新合成路线。
2、本专利技术涉及一种扁桃酸衍生物的制备方法,扁桃酸衍生物如式(ⅰ)所示:
3、
4、所述方法包括:
5、(1)对氯苯基溴化镁和式(ⅳ)化合物反应,得到式(ⅲ)化合物;
...【技术保护点】
1.一种扁桃酸衍生物的制备方法,扁桃酸衍生物如式(Ⅰ)所示:
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中,反应加入的溶剂选自乙醚、四氢呋喃、甲基四氢呋喃、异丙醚、甲基叔丁基醚、甲苯或甲基环戊基醚中的一种或多种;所述步骤(2)中,反应加入的溶剂选自甲苯、水、氯苯、DMF、DMAc、乙腈、N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中,以摩尔量计,所述对氯苯基溴化镁和式(Ⅳ)化合物的比例为1: 1-1.3;所述步骤(2)中,所述式(Ⅲ)化合物与式(Ⅱ)化合物的摩尔比为1
...【技术特征摘要】
1.一种扁桃酸衍生物的制备方法,扁桃酸衍生物如式(ⅰ)所示:
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中,反应加入的溶剂选自乙醚、四氢呋喃、甲基四氢呋喃、异丙醚、甲基叔丁基醚、甲苯或甲基环戊基醚中的一种或多种;所述步骤(2)中,反应加入的溶剂选自甲苯、水、氯苯、dmf、dmac、乙腈、n-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中,以摩尔量计,所述对氯苯基溴化镁和式(ⅳ)化合物的比例为1: 1-1.3;所述步骤(2)中,所述式(ⅲ)化合物与式(ⅱ)化合物的摩尔比为1:1-1.5。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中,反应温度为-1...
【专利技术属性】
技术研发人员:包如胜,郝树林,陈川川,闫广林,唐子英,蒋富国,
申请(专利权)人:顺毅宜昌化工有限公司,
类型:发明
国别省市:
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