使用纯化的蟾酥提取物预防和治疗勃起无力的药物组合物制造技术

本发明专利技术提供了用于预防或治疗早泄和／或性刺激超敏反应的药物组合物，它含有治疗有效量的蟾酥纯化精品，这种蟾酥纯化精品用于预防或治疗因早泄和／或性刺激超敏反应而导致的男性精液异常或无法控制的射精症状。所述的蟾酥可以是通过使用一种或多种选自乙酸乙酯、二氯甲烷或氯仿的有机溶剂提取并浓缩，且通过使用硅胶柱纯化和分级分离的纯化蟾酥精品。可以将所述的组合物配制成软膏剂、混悬剂、凝胶、喷雾剂、贴剂或溶液剂的药用剂型。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种用于预防和/或治疗早泄和/或性刺激超敏反应的药物组合物；更具体地说，本专利技术涉及含有蟾酥(sumsoo)(蟾酥，bufonis venenum)的纯化精品(essence)的药物组合物，这种纯化的蟾酥用于预防和/或治疗因早泄和/或性刺激超敏反应导致的男性精液异常或无法控制的射精症状。根据近来韩国的统计报告，大约30-50％的成年男性受到这类因性超敏反应而导致的不令人满意的性能力的困扰。因此，这种情况已经因丈夫与妻子之间的摩擦以及缺乏信心和/或产生的虚弱而成为社会问题。已经报导了性超敏反应症状的各种原因，诸如因神经递质系统疲劳而导致的中枢神经功能性降低、尿道或galns受体的超敏反应、内分泌问题、心理原因等。然而，近来推断由于上述原因可能以同时或复杂的方式对神经系统起作用或男性中枢性神经系统之间的协同作用可能受到破坏，所以易于导致反射性射精。相关领域可以将性超敏反应症状的疗法分类为心理疗法和药物疗法。可以将心理疗法用于通过以临床医师、患者及其性伴侣中的交谈和配合方式长期训练性技巧而克服所述的难题。然而，由于这种方法需要长期和复杂的治疗过程、用于该疗法的成本较高和诸如来自外界的其它压力这样的环境影响以及对这些原因而言难以控制协同作用系统，所以患者因治疗可能失败或症状复发而不会优选该方法。特别报导了该疗法仅导致不超过约50％的成功率。实际上，由于已知在产生作用的程度和快速性方面药物疗法比心理疗法更为有效，所以将该疗法广泛用于治疗所述症状的目的。在药物疗法中使用的药物或药剂包括精神药，如抑制中枢性神经兴奋的抗抑郁药，和局麻药，它们可以通过使外周性神经敏感性降低而使射精的时间点延迟。然而，就抑制中枢神经的药剂而言，性交本身可能因缺乏性需求而不可能，而就抑制外周神经的药剂而言，诸如利多卡因软膏剂或喷雾剂这样的局麻药的有效期限如此之短以致于必须在性交前立即使用它。在这方面，这些药剂不可能为治疗性超敏反应而提供一种成功的解决方式。因此，已经进行了各种调查和研究以便开发一种用于治疗性超敏反应的成功药剂和科学手段，且还进行了不懈的努力以便将一种接受的治疗方法用作医学领域中的优良药剂。已经公开了商标为SS Cream(申请人拥有KR专利0148511)的药物活性剂的典型制剂，已经将其作用验证为治疗性超敏反应的成功治疗剂。它是一种通过使用9种草药的提取物作为主要成分制备的外用药，所述的草药诸如人参、当归、穿山甲(Sasangja)、Sancho(Chinese Pepper)、肉苁蓉(Yuk-Jong-Yong)、肉桂、细辛(Sesin)、丁子香(Jeong-Hyang)和蟾酥，它们可以通过其自身的局麻作用而预防性神经的超敏反应。然而，作为在曾经使用过SS Cream的消费者中对所述制剂作用的研究结果，他们中的大部分人均抱怨出现局部发热、疼痛、无力等反应。此外，来自草药成分的味道是如此之强以致于他们无法持续使用该产品。本专利技术者已经深入和广泛地进行了研究和测试，从而克服了这些难题；且发现属于分泌自蟾蜍毒液腺的蟾酥组分是产生副作用和治疗性神经超敏反应的作用的主要成分；而因此即使仅通过从治疗剂中排除其它成分而以适当纯化形式作为活性成分包含蟾酥成分，仍然可以维持与现有技术相等的对性神经超敏反应的治疗作用，而不会产生由蟾酥导致的副作用。以这些因素为基础，本专利技术者完成了本专利技术。专利技术概述本专利技术提供了一种用于治疗和预防男性性神经超敏反应的药物组合物。根据古老的中国药物秘方的教导，蟾酥分泌自蟾蜍毒液腺；它具有强心、滋补、利尿、缓和、解毒等药理作用；且它是通过局部施用治疗早泄以及用于治疗咽喉痛、牙痛和具有解毒作用的药物的有效成分。然而，蟾酥是一类峻烈的有毒药物，且偶有报导因误用或不正确使用而导致的一些中毒的病例。因此，已经提出了不同方法以便减缓这类峻烈的有毒药物。在现有技术中，特别是就SS Cream而言，看起来已经添加了许多类型的草药提取物来减缓这类峻烈的有毒药物，从而出现了独特而强烈味道的难题。在这方面，通过提供一种用于纯化和分离有效治疗早泄和/或性神经刺激超敏反应的药物成分的方法，并排除了出现疼痛症状的毒性成分，以及提供了包括剂量和给药途径在内的处方或应用，从而完成了本专利技术。在本专利技术中使用的用于预防或治疗早泄和/或性刺激超敏反应的蟾酥可以是通过使用一种或多种选自乙酸乙酯、二氯甲烷和氯仿组成的组的有机溶剂提取并浓缩而纯化的精品。所述的蟾酥的纯化精品可以是一种通过使用硅胶柱纯化并分级分离(fractionate)的物质。此外，用于预防或治疗早泄和/或性刺激超敏反应的本专利技术药物组合物对产品的剂型没有进行限定，条件是可以将其配制成局部施用的剂型。本专利技术的产品特别可以是各种药物剂型，诸如软膏剂、混悬剂、凝胶、喷雾剂、贴剂或溶液剂。附附图说明图1描绘了通过使用蟾酥精品进行的薄层层析结果。附图2描绘了通过使用含有纯化的蟾酥精品的霜剂(cream)对家兔进行局部麻醉的结果。附图3描绘了蟾酥的纯化精品对家兔阴茎平滑肌收缩的作用的测试结果。专利技术详述本专利技术提供了用于治疗和预防男性性神经超敏反应的药物组合物。按照本专利技术的一个方面，特别提供了一种用于预防或治疗早泄和/或性刺激超敏反应的药物组合物，它含有治疗有效量的蟾酥纯化精品，所述蟾酥纯化精品用于预防或治疗因早泄和/或性刺激超敏反应而导致的男性精液异常或无法控制的射精。在本专利技术的另一个方面中，所述的蟾酥是通过使用一种或多种选自乙酸乙酯、二氯甲烷或氯仿的有机溶剂提取并浓缩的蟾酥纯化精品。在本专利技术的另一个方面中，所述的纯化蟾酥精品是通过使用硅胶柱而纯化并分级分离的。按照本专利技术的另一个方面，将所述的组合物配制成软膏剂、混悬剂、凝胶、喷雾剂、贴剂或溶液剂的药用剂型。蟾酥是一种分泌自位于蟾蜍耳部和皮肤上的毒液腺的黑色物质。本专利技术的药物组合物包括提取自该分泌物质、纯化并浓缩的蟾酥的纯化精品作为有效组分。来自蟾蜍的蟾酥中包含的肾上腺素以一定的含量(约5％)使得平滑肌收缩并产生疼痛。诸如蟾毒色胺和5-羟色胺等这样的吲哚烷基胺类也是诱发平滑肌收缩的神经递质。因此，如果在治疗性神经超敏反应中以常规方式施用这些物质，那么现有技术中出现的难题仍然会存在而不会得到解决。因此，根据本专利技术，可以获得提取自蟾蜍的蟾酥纯化精品且可以在此过程中添加合适的药物剂量以便将其配制成最终的药物剂型，诸如软膏剂、混悬剂、凝胶、液体、分散液、霜剂、洗剂、喷雾剂、贴剂、泥敷剂等。按照韩国专利KR 148511中所述，将蟾酥浸入50℃下70％的温乙醇中约4小时并过滤/浓缩成纯化产物。然而，使用这种方法可能提取出具有副作用的存在问题的物质。在这方面，将通过使用乙酸乙酯作为溶剂纯化的蟾酥精品或通过使用硅胶柱部分纯化的级分用作主要成分。可以将蟾酥的纯化精品与药物上可接受的载体混合而制成本专利技术的治疗剂。尽管药物机理和作用在本领域中尚未得到完全证实，但是据推断可以实现海绵状平滑肌的松弛作用，作为蟾酥纯化精品主要成分的蟾蜍二烯羟酸内酯可以降低或麻醉龟头的超敏性性功能(它是一种反射性射精神经的受体神经节)，蟾酥可以阻断神经到达中枢神经系统的传递反应以便抑制射精中枢，并使反射性射精神经远离作为进行性接触的皮肤，由此防止超敏性性刺激并使射精时间点本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于预防或治疗早泄和／或性刺激超敏反应的药物组合物，它含有治疗有效量的蟾酥纯化精品，所述蟾酥纯化精品用于预防或治疗因早泄和／或性刺激超敏反应而导致的男性精液异常或无法控制的射精症状。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：池濬焕，姜在九，金永勋，郑盛鹤，赵熙在，李光赫，
申请(专利权)人：第一制糖株式会社，
类型：发明
国别省市：KR[韩国]