替纳帕诺的共晶化合物及其用途制造技术

本发明专利技术涉及一种式(Ⅰ)的替纳帕诺葡甲胺共晶，它显著提高了原型药的溶解度及吸湿性差的问题，具体一定的储存稳定性及生物利用度的优势。本发明专利技术还提供了共晶体在制备成年便秘型肠易激综合征与降低透析患者血清磷酸盐水平的预防和/或治疗剂中的用途。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及替纳帕诺的药物固体形式领域，特别是为替纳帕诺提供更高溶解度的药物形式，更具体地说，作为药用药物形式替纳帕诺葡甲胺共晶。

技术介绍

1、药物的结晶度影响其物理和机械性质、溶解度、硬度、可压缩性和熔点等物理和机械性质。因为这些特性反过来又会影响药物的制造及其效用，所以化学和治疗艺术中存在识别药物结晶形式和可重复制造方法的需求。

2、盐酸替纳帕诺，英文通用名：tenapanorhydrochloride；中文化学名：17-[[[[3-[(4s)-6,8-二氯-1,2,3,4-四氢-2-甲基-4-异喹啉基]苯基]磺酰基]氨基]-n-[2-2-[[2-[[[3-[((4s)-6,8-二氯-1,2,3,4-四氢-2-甲基-4-异喹啉基]苯基]磺酰基]氨基]乙氧基]乙氧基]乙基]-8-氧代盐酸盐；英文化学名：:17-[[[3-[(4s)-6,8-dichloro-1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-4-isoquinolinyl]phenyl]sulfonyl]amino]-n-[2-[2-[2-[[[3-[(4s)-6,8-d本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种替纳帕诺共晶，其特征在于：所述共晶为式(Ⅰ)所示的替纳帕诺葡甲胺共晶结构：

2.如权利要求1所述的替纳帕诺共晶，其特征在于，所述的替纳帕诺葡甲胺共晶摩尔比为1:1的替纳帕诺和葡甲胺。

3.如权利要求1所述的替纳帕诺共晶，其特征在于，所述替纳帕诺葡甲胺共晶的X射线粉末衍射图在衍射角2θ：8.9±0.2，12.2±0.2，12.4±0.2，17.2±0.2，17.3±0.2，19.2±0.2，19.8±0.2，20.6±0.2，21.5±0.2，26.2±0.2，29.2±0.2，32.6±0.2，34.5±0.2°处具有特征峰。

<p>4.如权利要求1...

【技术特征摘要】

1.一种替纳帕诺共晶，其特征在于：所述共晶为式(ⅰ)所示的替纳帕诺葡甲胺共晶结构：

2.如权利要求1所述的替纳帕诺共晶，其特征在于，所述的替纳帕诺葡甲胺共晶摩尔比为1:1的替纳帕诺和葡甲胺。

3.如权利要求1所述的替纳帕诺共晶，其特征在于，所述替纳帕诺葡甲胺共晶的x射线粉末衍射图在衍射角2θ：8.9±0.2，12.2±0.2，12.4±0.2，17.2±0.2，17.3±0.2，19.2±0.2，19.8±0.2，20.6±0.2，21.5±0.2，26.2±0.2，29.2±0.2，32.6±0.2，34.5±0.2°处具有特征峰。

4.如权利要求1～3任一所述的替纳帕诺葡甲胺共晶，其特征在于，所述替纳帕诺葡甲胺共晶的差示扫描量热法的吸热温度为113～120℃。

5.一种药物组合物，其特征在于，含有按照权利要求1的共晶...

【专利技术属性】
技术研发人员：高云，王良翮，赵宏，詹书胜，徐奎，曹树堃，徐建，赵蕾，代斌彦，
申请(专利权)人：安徽益普克医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：