一种三联苯类化合物新的医药用途制造技术

本发明专利技术涉及一种三联苯类化合物可以作为HIF抑制剂的新的医药用途，属于药物化学领域，具体涉及一种三联苯类化合物，包括其立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，酯，药学上可接受的盐或它的前药以及包含该化合物的药物组合物作为药物，尤其是作为治疗和/或预防HIF引起相关疾病的用途，具有良好的应用前景和商业价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种三联苯类化合物、组合物及应用，其中所述的化合物或组合物具有作为缺氧诱导因子(hif)抑制剂的活性，并可用于治疗hif相关疾病。

技术介绍

1、缺氧诱导因子(hif)是一种具有转录活性的核蛋白，它在细胞对缺氧环境的适应过程中起着关键作用,由hif-1α和hif-1β亚基组成的异二聚体。在正常氧分压下，hif-α亚基会被脯氨酰羟化酶(phd)羟基化，然后被泛素-蛋白酶体途径迅速降解(bruick,r.k.science.2001,294:1337-1340；kamura,t.proc.natl.acad.sci.u.s.a.2000,97:10430-10435)。但在缺氧条件下，phd的活性受到抑制，hif-α亚基得以稳定并与hif-1β亚基结合，形成有活性的hif转录因子，转移到细胞核内，启动一系列缺氧反应基因的转录(semenza,g.l.trends pharmacol.sci.2012,33:207-214；wigerup,c.pharmacol.ther.2016,164:152-169)。这些基因产物在改善本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种三联苯类化合物，其特征在于，为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，酯，药学上可接受的盐或它的前药，尤其是作为HIF抑制剂的用途，其特征在于化合物具有如下结构：

2.一种能够治疗和/或预防由缺氧诱导因子(HIF)引起的疾病的药物，其特征在于其含有权利要求1所述的化合物，其立体异构体、几何异构体，互变异构体，氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药作为有效成分。

3.权利要求2中所述药物在治疗和/或预防缺氧诱导因子(HIF)引起相关疾病的应用，其所述疾病包括所述的由...

【技术特征摘要】

1.一种三联苯类化合物，其特征在于，为式(i)所示的化合物或式(i)所示化合物的立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，酯，药学上可接受的盐或它的前药，尤其是作为hif抑制剂的用途，其特征在于化合物具有如下结构：

2.一种能够治疗和/或预防由缺氧诱导因子(hif)引起的疾病的药物，其特征在于其含有权利要求1所述的化合物，其立体异构体、几何...

【专利技术属性】
技术研发人员：吕柳霞，邵长伦，卢玲，魏美燕，崔晓楠，
申请(专利权)人：中国海洋大学，
类型：发明
国别省市：