【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及具有芳香环的新型腺嘌呤化合物，该化合物作为变应性疾病、病毒性疾病或癌症等的治疗剂和/或预防剂是有用的。
技术介绍
在包括细菌、病毒或寄生虫的异物侵入生物体的情况下，存在免疫系统以排除所述物质。在后天免疫系统中，当异物侵入时，就进行由诸如树突细胞(DC)的抗原呈递细胞引起的抗原加工，幼稚Th细胞通过DC/Th的相互作用而在Thl细胞或Th2细胞中功能分化，所述Thl或Th2细胞在生物体内免疫应答中发挥核心作用。认为在这一进程中当免疫平衡偏向Thl或Th2细胞的一方时，产生免疫性疾病。具体地说，在变应性疾病患者体内，分泌过量的由Th2细胞分泌的诸如白细胞介素-4(11^4)和白细胞介素-5(11^- 5)的细胞因子，可以预期，抑制Th2细胞的免疫应答的化合物为变应性疾病的治疗剂。此外可以预期，增强干扰素a的诱导活性等Thl细胞的免疫应答的化合物为病毒性疾病或癌症的治疗剂或预防剂。同时，迄今为止认为是非特异性吞噬作用造成了自然免疫系统，但已明确Toll样受体(TLR)的存在，并且明确自然免疫激活的主要部分是通过TLR进行的。此外，由于TLR识别配体以诱导诸如IL-12、 TNF的炎性细胞因子，IL-12将幼稚T细胞向Thl细胞分化诱导，因此可以预期，TLR的配体具有作为Thl/Th2分化调节剂的功能，并对免疫疾病的治疗或预防有用。实际上，众所周知，在哞喘、特应性皮炎等患者中Th2细胞占优势，对来自微生物TLR9激动剂的DNA(CpG DNA)，进行了针对哮喘病的临床试验。此外，已知作为TLR7/8激动剂的咪唑并会啉衍生物(参照专利文献l)也显示了...
【技术保护点】
式（１）表示的腺嘌呤化合物或其药学上可接受的盐， ＊＊＊ 式中： Ａ表示取代或未取代的芳香族碳环或者取代或未取代的芳香族杂环； Ｌ↑［１］表示单键、直链或支链的亚烷基； Ｌ↑［２］表示单键、任选被羟基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基取 代的直链或支链的亚烷基； 在Ｌ↑［２］是单键的情况下，－ＮＲ↑［２］Ｒ↑［３］不是未取代的氨基、未取代的烷基氨基、未取代的二烷基氨基、未取代的吡咯烷基、未取代的哌啶基或未取代的吗啉基； Ｌ↑［２］中的亚烷基中的任意的一至三个亚甲基任选被 氧、硫、ＳＯ、ＳＯ↓［２］、羰基、ＮＲ↑［４］ＣＯ、ＣＯＮＲ↑［４］、ＮＲ↑［４］ＳＯ↓［２］、ＳＯ↓［２］ＮＲ↑［４］、ＮＲ↑［４］ＣＯ↓［２］、ＯＣＯＮＲ↑［４］、ＮＲ↑［５］ＣＯＮＲ↑［４］、ＮＲ↑［６］Ｃ（＝ＮＲ↑［４］）ＮＲ↑［５］、Ｃ（＝ＮＲ↑［４］）ＮＲ↑［５］取代，其中Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］和Ｒ↑［６］各自独立地表示氢或烷基； Ｌ↑［１］中的亚烷基中的任意的一至三个亚甲基任选被氧取代； Ｒ↑［１］表示卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取 代的炔基、取代或未取代...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】JP 2007-3-20 071713/20071.式(1)表示的腺嘌呤化合物或其药学上可接受的盐，式中A表示取代或未取代的芳香族碳环或者取代或未取代的芳香族杂环；L1表示单键、直链或支链的亚烷基；L2表示单键、任选被羟基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基取代的直链或支链的亚烷基；在L2是单键的情况下，-NR2R3不是未取代的氨基、未取代的烷基氨基、未取代的二烷基氨基、未取代的吡咯烷基、未取代的哌啶基或未取代的吗啉基；L2中的亚烷基中的任意的一至三个亚甲基任选被氧、硫、SO、SO2、羰基、NR4CO、CONR4、NR4SO2、SO2NR4、NR4CO2、OCONR4、NR5CONR4、NR6C(＝NR4)NR5、C(＝NR4)NR5取代，其中R4、R5和R6各自独立地表示氢或烷基；L1中的亚烷基中的任意的一至三个亚甲基任选被氧取代；R1表示卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的芳杂基；R2和R3各自独立地表示氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的饱和杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、或者R2可与L2或R3一起形成取代或未取代的4-8元的含氮饱和杂环；X表示氧、硫、SO、SO2、NR7、NR7CO或者单键，其中R7表示氢或烷基；其中当R1表示卤素时，X为单键。2. 权利要求l所述的腺噤呤化合物或其药学上可接受的盐，其中， 在式(1)中，1^表示单键、直链或支链的亚烷基，该亚烷基中的任意的一至三个亚甲基任选被氧、疏、SO、 S02、羰基、NR4CO、 CONR4、 NR4S02、 S02NR4、 NR4C02、 OCONR4、 NRsCONR4、 NR6C(=NR4)NR5、 C(-NRNRS取代，其中R4、 115和116各自独立地表示氢或烷基。3. 权利要求1或2所述的腺噤呤化合物或其药学上可接受的盐， 其中，在式(1)中，A是取代或未取代的苯环、或者取代或未取代的5-6 元的单环芳香族杂环；在A被取代的情况下，其被独立选自以下组中的一个或多个基团 取代，所述组为卣素、幾基、硝基、碳原子数l-6的烷基、碳原子数 l-6的卣代烷基、碳原子数l-6的烷氧基、碳原子数l-6的烷硫基、碳 原子数l-6的卣代烷氧基、碳原子数2-6的烷基羰基、碳原子数l-6的 烷基磺酰基、碳原子数l-6的烷基亚疏酰基、以及任选被相同或不同的 一个或两个碳原子数1-6的烷基取代的氨基。4. 权利要求3所述的腺嘌呤化合物或其药学上可接受的盐，其中， 5-6元的单环芳香族杂环是吡啶、呋喃或缘吩。5. 权利要求1-4中任一项所述的腺嘌呤化合物或其药学上可接受 的盐，其中，Ri中的烷基、烯基或炔基被取代的情况下，各基团任选被选自下 述(a)至(c)中的一个或多个取代基取代(a) 卣素、羟基、羧基、巯基、碳原子数1-6的卣代烷基以及 碳原子数1-6的卣代烷氧基；(b) 碳原子数1-6的烷氧基、碳原子数2-6的烷基羰基、碳原子 数2-6的烷氧基羰基、碳原子数l-6的烷基磺酰基、碳原子数 1-6的烷基亚硫酰基、碳原子数2-6的烷基羰基氧基、以及碳 原子数l-6的烷硫基，其中各基团任选进一步被独立选自以下 基团中的一个或多个基团取代卣素、羟基、羧基、碳原子数 1-6的烷氧基、碳原子数2-6的烷氧基羰基、任选被相同或不 同的一个或两个碳原子数l-6的烷基取代的氨基、任选被相同 或不同的一个或两个碳原子数l-6的烷基取代的氨基甲酰基、 任选被相同或不同的一个或两个碳原子数1-6的烷基取代的氨磺酰基、或者碳原子数l-6的烷基磺酰基；(c) 取代或未取代的3-8元的环烷基以及取代或未取代的4-8 元的饱和杂环基，其中各基团任选进一步被选自以下的(d)、 (e) 和(f)中的一个或多个基团取代；取代或未取代的6-10元的芳 基、取代或未取代的5-10元的杂芳基、取代或未取代的6-10 元的芳氧基以及取代或未取代的5-10元的杂芳氧基，其中各基 团任选进一步被选自以下的(g)、 (h)、 (i)和(j)中的一个或多个 基团取代；以及，取代或未取代的氨基、取代或未取代的氨基 甲酰基、取代或未取代的氨磺酰基，其中各基团任选进一步被 选自以下的(k)、 (l)和(m)中的一个或两个基团取代；R1中的环烷基被取代的情况下，各基团任选被选自以下的(d)、 (e) 和(f)中的一个或多个基团取代(d) 卣素、羟基、羧基、巯基、氧代、氰基、硝基、碳原子数1- 6的卣代烷基以及碳原子数1-6的囟代烷氧基；(e) 碳原子数1-6的烷基、碳原子数1-6的烷氧基、碳原子数2- 6的烯基、碳原子数2-6的炔基、碳原子数2-6的烷氧基羰基、 以及碳原子数l-6的烷硫基，其中各基团任选进一步被独立选 自以下基团中的一个或多个基团取代卤素、羟基、羧基、碳 原子数l-6的烷氧基、碳原子数2-6的烷氧基羰基、任选被相 同或不同的一个或两个碳原子数l-6的烷基取代的氨基、任选 被相同或不同的一个或两个碳原子数1-6的烷基取代的氨基甲 酰基、任选被相同或不同的一个或两个碳原子数l-6的烷基取 代的氨磺酰基、以及碳原子数l-6的烷基磺酰基；(f) 取代或未取代的6-10元的芳基以及取代或未取代的5-10元 的杂芳基，其中各基团任选进一步被选自以下的(g)、 (h)、 (i) 和(j)中的一个或多个基团取代；取代或未取代的氨基、取代或 未取代的氨基甲酰基以及取代或未取代的氨磺酰基，其中各基 团任选进一步被选自以下的(k)、 (l)和(m)中的一个或两个基团 取代；R1中的芳基和杂芳基被取代的情况下，各基团任选被选自以下的 (g)、 (h)、 (i)和(j)中的一个或多个基团取代(g) 卣素、羟基、巯基、氰基、硝基、碳原子数1-6的卣代烷基以及碳原子数1-6的囟代烷氧基；(h) 碳原子数1-6的烷基、碳原子数1-6的烷氧基、碳原子数 2-6的烯基、碳原子数2-6的炔基以及碳原子数1-6的烷硫基， 其中各基团任选进一步被独立选自以下基团中的一个或多个 基团取代卣素、羟基、羧基、碳原子数l-6的烷氧基、碳原 子数2-6的烷氧基羰基、任选被相同或不同的一个或两个碳原 子数l-6的烷基取代的氨基、任选被相同或不同的一个或两个 碳原子数l-6的烷基取代的氨基甲酰基、任选被相同或不同的 一个或两个碳原子数l-6的烷基取代的氨磺酰基、以及碳原子 数1-6的烷基磺酰基；(i) 3-8元的环烷基以及4-8元饱和杂环基，其中各基团任选被 独立选自卣素、羟基、羧基、碳原子数l-6的烷基以及碳原子 数1-6的烷氧基的一个或多个基团取代；(j)取代或未取代的氨基、取代或未取代的氨基甲酰基、以及 取代或未取代的氨磺酰基，其中各基团任选被选自以下的(k)、 (l)和(m)中的一个或两个基团取代；上述(c)、 (f)和(j)中的氨基、氨基曱酰基和氨磺酰基被取代的情况 下，各基团任选被独立选自以下的(k)、 (l)和(m)中的一个或两个基团取 代(k)碳原子数l-6的烷基、碳原子数2-6的烯基、碳原子数2-6 的炔基、碳原子数2-6的烷基羰基、碳原子数2-6的烷氧基羰 基、碳原子数1-6的烷基磺酰基、碳原子数1-6的烷基亚硫酰 基、3-8元的环烷基、3-8元的环烷基羰基、3-8元的环烷氧基 羰基、3-8元的环烷基磺酰基、以及3-8元的环烷基亚硫酰基， 其中各基团任选进一步被独立选自卣素、羟基、羧基、碳原子 数1-6的烷基、碳原子数1-6的烷氧基以及碳原子数2-6的烷 氧基羰基中的一个或多个基团取代；(1)6-10元的芳基、6-10元的芳基羰基、6-10元的芳氧基羰基、 6-10元的芳基磺酰基、6-10元的芳基亚硫酰基、5-10元的杂芳 基、5-10元的杂芳基羰基、5-10元的杂芳氧基羰基、5-10元的 杂芳基磺酰基以及5-10元的杂芳基亚硫酰基，其中各基团任选 进一步被囟素、羟基、巯基、羧基、氰基、硝基、碳原子数l-6的烷基、碳原子数1-6的烷氧基、碳原子数2-6的烷氧基羰基、 或碳原子数1-6的烷硫基取代；(m)两个取代基一起与氮原子结合形成4-8元的含氮饱和杂环 的基团，该含氮饱和杂环含有选自1-3个氮、0-l个氧和0-l个 硫中的l-4个杂原子，其中该含氮饱和杂环，只要化学稳定则 在任意的碳原子或氮原子上任选被卣素、羟基、羧基、碳原子 数1-6的烷基、碳原子数1-6的烷氧基、碳原子数2-6的烷氧 基羰基或碳原子数2-6的烷基羰基取代，112和113中的烷基、烯基和炔基被取代的情况下，各基团任选被独 立选自以下的(a')至(c')中的一个或多个基团取代(a，)离素、羟基、巯基、碳原子数l-4的卣代烷基以及碳原子 数l-6的卣代烷氧基、氰基；(b')碳原子数1-6的烷氧基、碳原子数1-6的烷基磺酰基、碳 原子数1-6的烷基亚硫酰基、碳原子数2-6的烷基羰基氧基、 碳原子数l-6的烷硫基、取代或未取代的3-8元的环烷基、以 及取代或未取代的3-8元的环烷氧基，其中各基团任选进一步 被选自卣素、羟基、碳原子数l-6的烷基和碳原子数l-6的烷 氧基中的相同或不同的一个或多个基团取代； (c')取代或未取代的6-10元的芳基、取代或未取代的6-10元 的芳氧基、取代或未取代的5-10元的杂芳基、以及取代或未取 代的5-10元的杂芳氧基，其中各基团任选进一步被选自以下的(g')至(j')中的相同或不同的一个或多个基团取代；取代或未取 代的氨基、取代或未取代的氨基曱酰基以及取代或未取代的氨 磺酰基，其中各基团任选进一步被选自以下的(k，)至(m，)中的相 同或不同的一个或多个基团取代；上述(c')中的芳基、芳氧基、杂芳基和杂芳氧基被取代的情况下， 各基团任选被选自以下的(g')至(j')中的一个或多个基团取代(g')卣素、羟基、巯基、氰基、硝基、碳原子数l-6的卣代烷 基以及碳原子数1-6的卣代烷氧基；(h')碳原子数l-6的烷基、碳原子数l-6的烷氧基、碳原子数 2-6的烯基、碳原子数2-6的炔基以及碳原子数1-6的烷硫基， 其中各基团任选进一步被独立选自以下基团中的一个或多个基团取代卤素、羟基、碳原子数l-6的烷氧基、任选被相同 或不同的一个或两个碳原子数l-6的烷基取代的氨基、任选被 相同或不同的一个或两个碳原子数l-6的烷基取代的氨基甲酰 基、任选被相同或不同的一个或两个碳原子数l-6的烷基取代 的氨磺酰基、以及碳原子数l-6的烷基磺酰基； (i，) 3-8元的环烷基以及4-8元的饱和杂环基，其中各基团任选 进一步被独立选自卣素、羟基、氧代、碳原子数i-6的烷基、 碳原子数1-6的烷氧基和碳原子数2-6的烷基羰基中的一个或 多个基团取代；(j')氨基、氨基甲酰基、氨磺酰基，其中各基团任选进一步被 选自以下的(k')至(m')中的一个或两个基团取代； 上述(c')和(j，)中的氨基、氨基甲酰基、氨磺酰基被取代的情况下， 各基团任选被选自以下的(k')、 (r)和(m')中的一个或两个基团取代 (k')碳原子数l-6的烷基、碳原子数2-6的烯基、碳原子数2-6 的炔基、碳原子数2-6的烷基羰基、碳原子数1-6的烷基磺酰 基、碳原子数1-6的烷基亚硫酰基、3-8元的环烷基、3-8元 的环烷基羰基、3-8元的环烷氧基羰基、3-8元的环烷基磺酰基、 3-8元的环烷基亚硫酰基，其中各基团任选进一步被独立选自 卣素、羟基、碳原子数1-6的烷基和碳原子数1-6的烷氧基中 的一个或多个基团取代；(r) 6-10元的芳基、6-10元的芳烷基、6-10元的芳氧基烷基、 6-10元的芳基羰基、6-10元的芳基磺酰基、6-10元的芳基亚硫 酰基、5-10元的杂芳基、5-10元的杂芳基烷基、5-10元的杂芳 氧基烷基、5-10元的杂芳基羰基、5-10元的杂芳基磺酰基、以 及5-10元的杂芳基亚硫酰基，其中各基团任选进一步被选自卣 素、羟基、巯基、氰基、硝基、碳原子数l-6的烷基、碳原子 数1-6的烷氧基和碳原子数1-6的烷硫基中的一个或多个基团 取代；(m')两个取代基一起与氮原子结合形成4-8元的含氮饱和杂环 的基团，该含氮饱和杂环含有选自1-3个氮、0-1个氧和0-1个 硫中的l-4个杂原子，其中该含氮饱和杂环，只要化学稳定则 在任意的碳原子或氮原子上任选被选自卣素、羟基、碳原子数1-6的烷基、碳原子数1-6的烷氧基以及碳原子数2-6的烷基羰 基中的一个或多个基团取代，W中的环烷基、饱和杂环基、112与113结合形成的含氮饱和杂环、 以及W与！^结合形成的含氮饱和杂环被取代的情况下，各基团任选被 独立选自以下基团中的一个或多个基团取代卤素；羟基；氧代；取代或未取代的碳原子数l-6的烷基、取代或未取代的碳原子数1-6的烷氧基以及取代或未取代的碳原 子数2-6的烷基羰基，其中该烷基、烷氧基或烷基羰基任选被 独立选自上述(a')至(c')中的一个或多个基团取代；取代或未取 代的芳基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的杂芳基以 及取代或未取代的杂芳氧基，其中该芳基、芳氧基、杂芳基或 杂芳氧基任选被独立选自上述(g')至(j')中的一个或多个基团取 代)；取代或未取代的氨基、取代或未取代的氨基甲酰基、以 及取代或未取代的氨磺酰基，其中该氨基、氨基甲酰基或氨磺 酰基任选被独立选自上述(k')至(m，)中的一个或两个基团取代； R2中的芳基和杂芳基被取代的情况下，各基团任选被独立选自上述(g')至(j')中的一个或多个基团取代。6.权利要求5所述的腺嘌呤化合物或其药学上可接受的盐，其中，112和113独立地表示氢、取代或未取代的碳原子数l-6的烷 基、具有选自0-3个氮、0-1个氧和0-1个疏中的1-4个杂原子的取代 或未取代的4-8元的饱和杂环、取代或未取代的3-8元的环烷基、取代 或未取代的6-10元的芳基、或取代或未取代的5-10元的杂芳基；或者 W与RS结合以形成含有选自1-3个氮、0-1个氧和0-1个硫中的1-4个 杂原子的4-8元的含氮饱和杂环，所述烷基任选被选自以下基团中的一个或多个基团取代离素、 羟基、碳原子数l-6的烷氧基、取代或未取代的6-10元的芳基、取代 或未取代的6-10元的芳氧基、取代或未取代的氨基、以及任选被相同 或不同的一个或两个碳原子数1-6的烷基取代的氨基甲酰基，所述饱和杂环基、环烷基以及W与113结合形成的含氮饱和杂环 任选被选自以下基团中的一个或多个基团取代卤素、羟基、氧代、 碳原子数1-6的烷基、碳原子数1-6的烷氧基、取代或未取代的6-10 元的芳基、取代或未取代的6-10元的芳氧基、取代或未取代的6-10元的芳烷基、取代或未取代的6-10元的芳氧基烷基、取代或未取代的5-10 元的杂芳基、取代或未取代的5-10元的杂芳氧基、取代或未取代的5-10 元的杂芳基烷基、取代或未取代的5-10元的杂芳氧基烷基、取代或未 取代的氨基、以及任选被相同或不同的一个或两个碳原子数1-6的烷基 取代的氨基甲酰基，所述芳基、芳氧基、芳烷基、芳氧基烷基、杂芳基、杂芳氧基、 杂芳基烷基和杂芳氧基烷基被取代的情况下，各基团任选被选自卤素、 羟基、碳原子数l-6的烷基、碳原子数l-6的烷氧基、取代或未取代的 氨基中的一个或多个基团取代，这里在该氨基被取代的情况下，其任选 被选自碳原子数l-6的烷基、碳原子数2-6的烷基羰基、以及碳原子数 1-6的烷基磺酰基中的相同或不同的一个或两个基团取代，或者该氨基 的两个取代基结合而形成具有选自1-3个氮、0-1个氧和0-1个硫中的 l-4个杂原子的4-8元的饱和杂环，其中该饱和杂环任选被选自以下基 团中的一个或多个基团取代卣素、羟基、碳原子数l-6的烷基、碳原子数l-6的烷氧基、碳原子数2-6的烷基羰基、以及任选被相同或不同 的一个或两个碳原子数1-6的烷基取代的氨基。7.权利要求1-5中任一项所述的腺嘌呤化合物或其药学上可接受 的盐，其中，112和113独立地表示氢；碳原子数l-6的烷基；或者，被选 自卤素、氰基、羟基、碳原子数l-6的烷氧基、取代或未取代的芳基、 取代或未取代的芳氧基以及取代或未取代的氨基中的1-3个取代基取 代的碳原子数l-6的烷基，该芳基和芳氧基被取代的情况下，各基团任选被独立选自卣素、 羟基、碳原子数l-6的烷基、碳原子数l-6的烷氧基以及取代或未取代 的氨基中的一个或多个基团取代，这里在该氨基被取代的情况下，其任选被选自碳原子数1-6的烷 基、碳原子数2-6的烷基羰基、以及碳原子数l-6的烷基磺酰基中的相 同或不同的一个或两个基团取代，或者该氨基的两个取代基结合而形 成具有选自1-3个氮、0-1个氧和0-1个硫中的1-4个杂原子的4-8元的 饱和杂环，其中该饱和杂环任选被选自以下基团中的一个或多个基团 取代卣素、羟基、碳原子数l-6的烷基、碳原子数l-6的烷氧基、碳 原子数2-6的烷基羰基、以及任选被相同或不同的一个或两个碳原子数l-6的烷基取代的氨基。8. 权利要求7所述的腺嘌呤化合物或其药学上可接受的盐，其中，议2和113独立地表示氢或碳原子数1-6的烷基，所述烷基任选被以下基团取代羟基、d-6烷氧基、或任选被相同或不同的一个或两个CL6烷基取代的氨基。9. 权利要求1-5中任一项所述的腺嘌呤化合物或其药学上可接受的盐，其中，W表示取代或未取代的具有选自0-3个氮、0-1个氧和0-1个硫中的l-4个杂原子的4-8元的饱和杂环基、取代或未取代的3-8元的环烷基、取代或未取代的6-10元的芳基、或者取代或未取代的5-10元的杂芳基，W表示氢或碳原子数1-6的烷基，所述饱和杂环基、环烷基、芳基和杂芳基被取代的情况下，各基团任选被选自自素、羟基、碳原子数l-6的烷基、碳原子数l-6的烷氧基、取代或未取代的氨基中的一个或多个基团取代，这里在该氨基被取代的情况下，其任选被选自碳原子数1-6的烷基、碳原子数2-6的烷基羰基、以及碳原子数1-6的烷基磺酰基中的相同或不同的一个或两个基团取代，或者该氨基的两个取代基结合而形成具有选自1-3个氮、0-l个氧和0-1个硫中的1-4个杂原子的4-8元的饱和杂环，其中该饱和杂环任选被选自以下基团中的一个或多个基团取代卣素、羟基、碳原子数l-6的烷基、碳原子数l-6的烷氧基、碳原子数2-6的烷基羰基、以及任选被相同或不同的一个或两个碳原子数1-6的烷基取代的氨基。10. 权利要求l-5中任一项所述的腺嘌呤化合物或其药学上可接受的盐，其中，议2与113结合而形成含有选自l-3个氮、0-1个氧和0-l个硫中的l-4个杂原子的4-8元的含氮饱和杂环，其中，所述含氮饱和杂环任选被选自以下基团中的一个或多个基团取代鹵素；羟基；氧代；碳原子数l-6的烷基、碳原子数l-6的烷氧基以及碳原子数2-6的烷基羰基，其中该烷基、烷氧基和烷基羰基任选被选自卣素、氰基、羟基、碳原子数l-6的烷氧基、取代或未取代的6-10元的芳基、取代或未取代的6-10元的芳氧基、取代或未取代的氨基、以及任选被相同或不同的一个或两个碳原子数1-6的烷基取代的氨基甲酰基中的l-3个取代基取代；取代或未取代的3-8元的环烷基、取代或未取代的6-10元的芳基、取代或未取代的6-10元的芳氧基、取代或未取代的5-10元的杂芳基、取代或未取代的5-10元的杂芳氧基、取代或未取代的氨基、以及任选被相同或不同的一个或两个碳原子数1-6的烷基取代的氨基甲酰基，在该芳基、芳氧基、杂芳基和杂芳氧基被取代的情况下，各基团任选被选自卤素、羟基、碳原子数1-6的垸基、碳原子数1-6的烷氧基、以及取代或未取代的氨基中的一个或多个基团取代，这里在该氨基被取代的情况下，其任选被选自碳原子数1-6的烷基、碳原子数2-6的烷基羰基、以及碳原子数l-6的烷基磺酰基中的相同或不同的一个或两个基团取代，或者该氨基的两个取代基结合而形成具有选自l-3个氮、0-l个氧和0-l个硫中的1-4个杂原子的4-8元的饱和杂环，其中该饱和杂环任选被选自以下基团中的一个或多个基团取代卣素、羟基、碳原子数l-6的烷基、碳原子数l-6的烷氧基、碳原子数2-6的烷基羰基、以及任选被相同或不同的一个或两个碳原子数...
【专利技术属性】
技术研发人员：矶部义明，中村智昭，
申请(专利权)人：大日本住友制药株式会社，阿斯利康瑞典有限公司，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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