【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明JNK的二氢醌和二氢萘啶抑制剂 本专利技术主要涉及药物化学和炎性疾病治疗领域。更具体地，本专利技术涉及JNK的小分子抑制剂，用于抑制JNK和治疗JNK-介导的疾病的方法和制剂等。 c-Jun N-末端激酶(JNK)连同p38和细胞外信号调节激酶(ERK)是促分裂原活化蛋白激酶家族的成员。已经鉴定了三个截然不同的基因(jnk1，jnk2和jnk3)，它们编码10种剪接变体(Ip和Davis，当代细胞生物学评论(Curr.Opin.Cell Biol.)(1998)10205-19)。JNK1和JNK2在广泛多样的组织中表达，而JNK3主要在神经元中表达，和较小程度地在心脏和睾丸中表达(Yang等，自然(Nature)(1997)389865-70)。JNK家族的成员通过促炎细胞因子如肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白介素-1β(IL-1β)以及环境紧张活化。JNK的活化通过它的上游激酶，MKK4和MKK7，经由Thr-183和Tyr-185的双磷酸化而介导(Derijard等，细胞(Cell)(1994)761025-37)。已经显示，MKK4和MMK7可以...
【技术保护点】
一种式Ⅰ化合物 ＊＊＊ （Ⅰ） 其中 Ｘ是ＣＲ↑［１１］或Ｎ； Ｙ是－Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［３］，５－元杂芳基或５－元杂环基； Ｚ是苯基，环烷基，杂环基或杂芳基，并且被Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］取代； Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］各自独立地为Ｈ， 卤素，ＣＮ，低级烷基或－Ｙ↑［１］－Ｙ↑［２］－Ｙ↑［３］－Ｒ↑［８］，或 Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］一起形成－Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｏ－，其中ｎ是１或２； Ｙ↑［１］是－Ｏ－，－Ｃ（Ｏ）－，－Ｃ（Ｏ）Ｏ－，－Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［９］－，－ ＮＲ↑［９］Ｃ（Ｏ）－，－Ｓ－，－ＳＯ↓［２］－或键； Ｙ↑［２］是亚环烷基，亚杂环...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2007-5-14 60/930,0541.一种式I化合物其中X是CR11或N；Y是-C(O)R3，5-元杂芳基或5-元杂环基；Z是苯基，环烷基，杂环基或杂芳基，并且被R1和R2取代；R1和R2各自独立地为H，卤素，CN，低级烷基或-Y1-Y2-Y3-R8，或R1和R2一起形成-O(CH2)nO-，其中n是1或2；Y1是-O-，-C(O)-，-C(O)O-，-C(O)NR9-，-NR9C(O)-，-S-，-SO2-或键；Y2是亚环烷基，亚杂环烷基，低级亚烷基或键；Y3是-O-，-C(O)-，-C(O)O-，-C(O)NR9-，-NR9C(O)-，-SO2-或键；R8是H，低级烷基，低级烷氧基，环烷基，杂环烷基或-NR9R10，其中除H以外的R8任选被低级烷基、卤素、-CF3或-OH取代；R9和R10各自独立地为H或低级烷基；R3是OH，低级烷基，低级烷氧基，(低级烷氧基)-低级烷氧基或-NR9R10；R4是低级烷基，苯基，杂环基，环烷基，杂环烷基或杂芳基，并且任选被低级烷基、羟基、低级烷氧基、卤素、硝基、氨基、氰基或卤代-低级烷基...
【专利技术属性】
技术研发人员：萨拉C埃博特，吉纳维芙N博伊斯，贝恩德布埃特尔曼，戴维米夏埃尔戈尔德施泰因，龚乐一，约安希瑟豪格，普拉温伊耶，克里斯滕林恩麦凯莱布，谭云畴，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。