5-烷基吡啶并[2,3-D]嘧啶酪氨酸激酶抑制剂制造技术

技术编号:458512 阅读:312 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了式(I)的化合物,其中:R#+[2]是氢、烷基或环烷基;R#+[3]是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、三氟甲基、低级链炔基、低级链烯基、腈、硝基、-COR#+[4]、-CO#-[2]R#+[4]、-CONR#+[4]R#+[5]、-CONR#+[4]OR#+[5]、-SO#-[2]NR#+[4]R#+[5]、-SO#-[2]NR#+[4]R#+[5]、-SO#-[2]R#+[4]、-SO#-[3]R#+[4]、式(II)或-NR#+[4]R#+[5];Y是N或CR#+[7];R#+[9]是低级烷基、卤代烷基或芳基;X和Z彼此独立地是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基、羟基、腈、硝基、-NR#+[4]R#+[5]、-N(O)R#+[4]R#+[5]、-NR#+[4]R#+[5]R#+[6]W、-SR#+[4]、-C(O)R#+[4]、-CO#-[2]R#+[4]、-CONR#+[4]R#+[5]、-SO#-[2]NR#+[4]R#+[5]、-SO#-[2]R#+[4]、-SO#-[3]R#+[4]、P(O)(OR#+[4])(OR#+[5])、-T(CH#-[2])#-[m]QR#+[4]、-C(O)T(CH#-[2])#-[m]QR#+[4]或-NR#+[4]C(O)T(CH#-[2])#-[m]QR#+[5];m是1至6。这些化合物可用于治疗细胞增殖性疾病,例如癌症、动脉粥样硬化和再狭窄。这些化合物是细胞周期蛋白依赖型激酶(cdks)和生长因子介导的激酶的强效抑制剂。(*该技术在2021年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
式Ⅰ化合物*** Ⅰ及其可药用盐、酯、酰胺和前药,其中:R↑[2]是(a)氢;(b)选择性地被一个、两个或三个彼此独立地选自下列的基团取代的低级烷基:卤素、羟基、低级烷氧基、氨基、单或二烷基氨基、羧基、烷氧基羰基、烷硫基 、腈、芳基、杂芳基或含有3至7个环原子的碳环基团,这些环原子中最多有两个选择性地是彼此独立地选自氧、硫和氮的杂原子;或(c)含有3至7个环原子的碳环基团,这些环原子中最多有两个选择性地是彼此独立地选自氧、硫和氮的杂原子,该碳环基团是未取 代的或被一个、两个或三个彼此独立地选自下列的基团所取代:卤素、羟基、低级烷基、低级烷氧基、氨基...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:RJ布瑟EM杜布鲁辛PL图谷德SN范德维尔
申请(专利权)人:沃尼尔朗伯公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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