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磺胺基噻唑基间苯二酚衍生物及其在制备酪氨酸酶抑制剂和美白化妆品中的应用制造技术

技术编号:45846704 阅读:7 留言:0更新日期:2025-07-19 11:09
本发明专利技术公开了一种磺胺基噻唑基间苯二酚衍生物及其在制备酪氨酸酶抑制剂和美白化妆品中的应用,所述衍生物的结构式为式中R代表脂肪(芳香)基取代基,R′代表氢原子或甲基;其是以2‑氯‑1‑(2,4‑二甲氧基苯基)乙酮为起始原料,与硫脲进行环化缩合,得到4‑(2‑氨基‑1,3‑噻唑‑4‑基)苯‑1,3‑二甲醇,在噻唑的2位胺基与不同脂肪(芳香)磺酰氯反应,继而脱除甲基制备而成。药理活性测试显示该类化合物对酪氨酸酶具有很好的抑制活性,说明此类磺胺基噻唑基间苯二酚衍生物可以作为一种新型的酪氨酸酶抑制剂和美白化妆品而加以研究利用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学药物,具体涉及磺胺基噻唑基间苯二酚衍生物及其在制备酪氨酸酶抑制剂和美白化妆品中的应用


技术介绍

1、色素沉着,即皮肤内黑色素的过量产生,尤其是在40至45岁的人群中,色素沉着问题尤为突出,是最常见的皮肤疾病。色素沉着不仅影响皮肤外观,并可能导致美容毁容,改变社会心理健康,对患者的生活质量产生严重的不利影响。目前色素沉着症的治疗主要包括外用药物法(如对苯二酚、熊果苷和曲酸)、口服药物法、化学剥脱法和激光治疗法等。然而,这些治疗方法存在一定的副作用,会产生如接触性皮炎、皮肤刺激等不良影响,甚至引起矛盾的外源性的色素沉着(蓝灰色或黑色色素沉着)。由于疗效各不相同,甚至需要较长的治疗时间才能达到预期的效果。尤其是药物对苯二酚,它由于受到这些潜在副作用的限制导致其在化妆品中的添加或使用在欧盟已被禁止,仅可作为医院内医师开具的处方类药物配合治疗使用。因此,寻找一种更加安全、有效的替代治疗方法来治疗色素沉着已经成为当前研究的重点。酪氨酸酶是黑色素生成的关键酶,是治疗色素沉着的一个有吸引力的抑制靶点,目前抑制其活性是治疗色素沉着的重要策略。近年来,肽安本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种磺胺基噻唑基间苯二酚衍生物,其特征在于所述衍生物的结构式如下所示:

2.根据权利要求1所述的磺胺基噻唑基间苯二酚衍生物,其特征在于:所述R选自乙基、正丙基、正丁基、异丁基、异丙基、环己基、苯甲基、环丙基、苯基、联苯基中任意一种,R′代表甲基。

3.根据权利要求1所述的磺胺基噻唑基间苯二酚衍生物,其特征在于:所述R选自乙基、正丙基、正丁基、异丁基、异丙基、环己基、苯甲基、环丙基中任意一种,R′代表氢原子。

4.权利要求1所述的磺胺基噻唑基间苯二酚衍生物在制备酪氨酸酶抑制剂中的应用。

5.权利要求1所述的磺胺基噻唑基间苯二酚衍生物在制备...

【技术特征摘要】

1.一种磺胺基噻唑基间苯二酚衍生物,其特征在于所述衍生物的结构式如下所示:

2.根据权利要求1所述的磺胺基噻唑基间苯二酚衍生物,其特征在于:所述r选自乙基、正丙基、正丁基、异丁基、异丙基、环己基、苯甲基、环丙基、苯基、联苯基中任意一种,r′代表甲基。

3.根据权利要求1所述的磺胺基噻...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘庆超王纪元陈书仪宋晓萍李红霞李卓君刘佳乐郭娅丽
申请(专利权)人:西北大学
类型:发明
国别省市:

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