局部皮肤用组合物制造技术

包含复合物的局部皮肤用组合物，所述复合物含有有效量的选取用来提供抗不同的活性氧物种途径机制的组分。所述组合物可用于预防活性氧物种的不利或有害作用。附图表示的是，施用实施例４的制剂后，暴露于ＵＶ辐射的个体的皮肤红斑的结果。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】局部皮肤用组合物的制作方法
技术介绍
因为衰老涉及人体，所以随着人口老龄化，对于衰老的研究增多了。例如，治疗表现为出现细线、皱纹等的皮肤衰老已引起了大量关注。人们已经通过多种方法例如手术、激光治疗和化妆来解决衰老的皮肤征状例如细线、皱纹、松驰和色素沉着过度。化妆处理包括使用多种霜剂和洗剂来改变皮肤衰老的影响。现有技术中的许多文献报道了使用单一的基本组分来防止数种有害衰老影响当中的一种。例如，一种策略是使用一种或多种羟基酸或视黄酸来刺激皮肤细胞的再生长，而没有使用其它组分。该方法有缺点，因为其没有认识到衰老是由多种来源的多种因素对皮肤的有害作用引起的，是经由多种同时发生的损害途径引起皮肤损害。引起大量关注的另一领域是自由基、活性氧物种(“ROS”)和其它氧化性物种(“OOS”)对包括皮肤在内的人体的影响。这些实体已涉及多种皮肤状态，包括光损害、皮肤的一般衰老、接触性皮炎、皱纹、炎症、以及对皮肤组织的损害。ROS物种包括超氧化物(O2-)、过氧化氢(H2O2)、过氧基(HO2和RO2)、烷基过氧化物(R2O2)、羟自由基(·OH)、烷氧自由基(·OR)、和单线态氧。OOS物种包括次卤酸(HOX)(其中X是氯、溴、碘)、Z-胺(其中Z是含有氯化或氨化胺的化合物)、一氧化氮(NO)、氨、环加氧酶、磷脂酶A2、磷脂酶C和过渡金属。据信各种ROS直接或者作为中间体作用于细胞膜，给皮肤带来不利影响。因此，需要提供抗各种ROS的局部皮肤处理组合物和方法。此外，期望这样的组合物能修复由ROS引起的损害。本专利技术还涉及修复由ROS引起的损害的组合物。本专利技术复合组合物一般含有至少一种抗超氧化物组分、至少一种抗过氧化氢组分、至少一种抗羟自由基组分、和任选含有至少一种链终止(chain breaker)组分。在一个实施方案中，本专利技术组合物还含有辅助细胞产生能量的组分、辅助胶原合成的组分、以及辅助或提供细胞活性的组分。附图2表示的是，将施用本专利技术制剂的人皮肤暴露于UV10小时后红斑的增多。专利技术详述本专利技术提供了局部皮肤复合组合物，所述组合物提供了抗多种ROS的防御机制。本专利技术复合组合物一般含有至少一种抗超氧化物组分、至少一种抗过氧化氢组分、至少一种抗羟自由基组分、和任选含有至少一种链终止剂。在一个实施方案中，本专利技术组合物还含有辅助细胞产生能量的组分、辅助胶原合成的组分、以及辅助或提供细胞活性的组分。本专利技术组合物还包含可化妆用或可药用载体。当存在载体时，所述复合物占组合物总重量的约0.01％-约10％，优选占组合物总重量的约1％-约7％。下面更详细地描述复合物的特定组分。抗超氧化物组分该组分一般包括具有抗超氧化物活性的物质，特别是具有超氧化物歧化酶活性的物质。换句话说，其包括能催化歧化反应的组分。例如，其包括超氧化物歧化酶(SOD)，通过接枝聚烯化氧、聚乙二醇、多糖或酰化基团改性的SOD，SOD的盐，含有这样SOD产物的物质，porphorins和具有超氧化物歧化酶样活性的物质。在这方面，其包括在EP223257中提及的产物，将该文献的有关内容引入本专利技术以作参考。上述所有超氧化物歧化酶以及本领域技术人员可从文献中推出的变体和同等物可适于作为SOD用于本专利技术。此外，它们可具有不同来源。例如，它们可以是动物(牛、猪等)、人(血液)、或植物(真菌、藻类、菠菜等)。它们还可以由细菌或酵母获得，或者通过生物技术途径获得。可在本专利技术中使用的SOD的实例描述在U.S.专利5,526,507中，该文献的内容引入本专利技术以作参考。SOD占复合物重量的约0.01％-约5％。SOD在复合物中的含量优选为约0.1％-约2％重量。抗过氧化氢组分该组分一般是硫醇或硫醇衍生物。在本专利技术上下文中，术语硫醇是指特征为具有-SH的有机化合物。硫醇衍生物是这样的有机化合物，保留-SH的衍生物，或其中-SH被转化成-SR的硫醚或硫羟酸酯。与本专利技术硫醇或硫醇衍生物相同的化合物是通过经由氢键、水合或其它自发重排的互变异构、二聚反应、低聚反应由硫醇或硫醇衍生物形成的那些。如果衍生物通过不同类型的重排例如烷基迁移而与异构体处于平衡中，则该异构体视为包括在本专利技术硫醇和硫醇衍生物中。合适的硫醇和硫醇衍生物可包括巯甲丙脯酸、半胱胺、麦角硫因、巯基丙酰甘氨酸、青霉胺、N-乙酰基半胱氨酸、S-乙酰基半胱氨酸、N，S-二乙酰基半胱氨酸、N，S-二乙酰基半胱氨酸酰胺、半胱氨酸乙酯、N-乙酰基半胱氨酸乙酯、S-乙酰基半胱氨酸乙酯、N，S-二乙酰基半胱氨酸乙酯、硫代乙醇酸、半胱氨酸、高半胱氨酸、谷胱甘肽、硫代甘油、硫羟苹果酸、2-巯基丙酸、3-巯基丙酸、硫二甘醇、2-巯基乙醇、二硫苏糖醇(dithioreitol)、噻吨、硫代水杨酸、硫羟乳酸、硫代丙酸、亚硫基二乙酸、硫辛酸、和它们的可化妆品用盐。本文所用的可化妆品用盐包括但不限于碱金属盐，例如钠盐、锂盐、钾盐、和铷盐；碱土金属盐，例如镁盐、钙盐、和锶盐；无毒重金属盐，例如铝盐和锌盐；硼盐；硅盐；铵盐；三烷基铵盐，例如三甲基铵盐和三乙基铵盐，和四烷基鎓盐。抗过氧化氢组分在复合物中的含量为占复合物重量的约0.001％-约5％、优选约0.01％-约2.5％、更优选约0.1％-约1％。抗羟自由基组分抗羟自由基组分可包括一种或多种下列组分生育酚、生育酚衍生物、四氢二阿魏酰基甲烷、葡萄子提取物、绿茶提取物、姜黄酸、香草环己酮(curcuminoids)、四氢香草环己酮(tetrahydrocurcuminoids)、儿茶素、表儿茶素3-0-没食子酸盐和多元酚、低聚原花色素、生物黄酮素、类黄酮、和它们的混合物。生育酚(维生素E)及其衍生物例如生育酚的酯可用于本专利技术组合物。合适的生育酚包括母育酚的一甲基、二甲基、或三乙基衍生物，包括但不限于α-生育酚、β-生育酚、γ-生育酚、δ-生育酚、ε-生育酚、ζ-生育酚、和η-生育酚。合适的生育酚的酯包括但不限于生育酚乙酸酯、生育酚琥珀酸酯、生育酚苯甲酸酯、生育酚丙酸酯、生育酚山梨酸酯、生育酚油酸酯、生育酚乳清酸酯、生育酚亚油酸酯、生育酚烟酸酯和2-乙基己酸酯。当生育酚或其衍生物包含在本专利技术复合物中时，其以约10％-约98％的水平使用。四氢二阿魏酰基甲烷和/或姜黄提取物也可以以占复合物重量约0.1％-约20％、优选约1％-约10％的水平包含在复合物中。葡萄子提取物和葡萄子提取物与磷脂的复合物也可以有益地用于本专利技术。葡萄子提取物包括多元酚例如表儿茶素、原花色素、和儿茶素的混合物。U.S.专利4,963,527中描述了合适的葡萄子提取物与磷脂的复合物，该文献的内容引入本专利技术以作参考。当掺入到复合物中时，葡萄子提取物或其与磷脂的复合物以占复合物重量约0.001％-约5％、优选约0.01％-约2.5％的量存在。可以包含与葡萄子提取物相同量的绿茶提取物。类黄酮和生物黄酮素也可用于本专利技术。其已报道在Bravo，PolyphenolsChemistry，Dietary Sources，Metabolism，andNutritional Significance，Nutrition Reviews，Vol.56，No.11，317-33(November，1998)中，该文献的内容引入本专利技术以作参考，类黄酮可再分成下列13类 类黄本文档来自技高网...

【技术保护点】
局部皮肤用组合物，其中包含：ａ．至少一种抗超氧化物组分；ｂ．至少一种选自抗过氧化氢组分和抗过氧基组分的组分；ｃ．至少一种抗羟自由基组分；和ｄ．任选含有至少一种链终止剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 1999-11-24 60/167,5391.局部皮肤用组合物，其中包含a.至少一种抗超氧化物组分；b.至少一种选自抗过氧化氢组分和抗过氧基组分的组分；c.至少一种抗羟自由基组分；和d.任选含有至少一种链终止剂。2.权利要求1的皮肤用组合物，其中还包含有助于细胞能量生成的组分。3.权利要求1的皮肤用组合物，其中还包含有助于胶原合成的组分。4.权利要求1的皮肤用组合物，其中还包含有助于细胞活性的组分。5.权利要求1的皮肤用组合物，其中还包含可化妆品用载体。6.权利要求1的皮肤用组合物，其中所述抗超氧化物组分选自超氧化物歧化酶、超氧化物歧化酶衍生物、porphorins、和它们的混合物。7.权利要求1的皮肤用组合物，其中至少一种组分是选自下列的硫化合物巯甲丙脯酸、半胱胺、麦角硫因、巯基丙酰甘氨酸、青霉胺、N-乙酰基半胱氨酸、S-乙酰基半胱氨酸、N，S-二乙酰基半胱氨酸、N，S-二乙酰基半胱氨酸酰胺、半胱氨酸乙酯、N-乙酰基半胱氨酸乙酯、S-乙酰基半胱氨酸乙酯、N，S-二乙酰基半胱氨酸乙酯、硫代乙醇酸、半胱氨酸、高半胱氨酸、谷胱甘肽、硫代甘油、硫羟苹果酸、2-巯基丙酸、3-巯基...

【专利技术属性】
技术研发人员：JR梅尼，
申请(专利权)人：通达商业集团国际公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]