奈玛特韦乙醇溶剂化物、其制备方法及其应用技术

本发明专利技术公开了奈玛特韦乙醇溶剂化物、其制备方法及其应用。具体地，本发明专利技术提供了如式Ⅰ所示的化合物溶剂化物、其制备方法及其应用。该溶剂化物具有如下一种或多种优势：(1)具有较好的溶解性，粒度均匀，适合新药开发和工业化生产；(2)工艺路线简单、成本低。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及医药，具体涉及奈玛特韦乙醇溶剂化物、其制备方法及其应用。

技术介绍

1、奈玛特韦(nirmatrelvir),化学名：(1r,2s,5s)-n-[(1s)-1-氰基-2-(2-氧代-吡咯烷-3-基)乙基]-3-[(s)-3,3-二甲基-2-(三氟乙酰氨基)丁酰基]-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己环-2-酰胺，结构式如下：

2、

3、奈玛特韦是一款3cl蛋白酶抑制剂，它在多种covid的生命周期中起到重要作用，其潜在优势是对目前所有的covid-19变异株都可以产生作用。

4、辉瑞的奈玛特韦具备广谱抗covid-19能力，意味着其潜力巨大，虽然理论上病毒仍可能发生变异逃过其作用机制，但实际发生的概率较低。目前临床试验中辉瑞采用的是奈玛特韦+利托那韦的联合疗法。

5、专利cn114644681a公开了一种奈玛特韦异丙醇溶剂化物晶型及其制备方法]具体公开了一种奈玛特韦异丙醇溶剂化物晶型及其制备方法。原研公司辉瑞制药专利在wo2021250648a1公开了奈玛特韦原料药晶型和甲基叔丁基醚溶剂化本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种如式Ⅰ所示的化合物的溶剂化物，其特征在于，所述的溶剂化物中，奈玛特韦与乙醇的摩尔比为1：1，所述溶剂化物使用Cu-Kα辐射、以2θ角表示的X-射线粉末衍射图，在4.561±0.2°、6.598±0.2°、7.563±0.2°、8.183±0.2°、8.940±0.2°和10.958±0.2°处有衍射峰，

2.如权利要求1所述的溶剂化物，其特征在于，所述的溶剂化物使用Cu-Kα辐射、以2θ角表示的X-射线粉末衍射图，还在如下的一个或多个位置有衍射峰：12.080±0.2°、12.638±0.2°、12.919±0.2°、13.979±0.2°、15.196±0.2°和1...

【技术特征摘要】

1.一种如式ⅰ所示的化合物的溶剂化物，其特征在于，所述的溶剂化物中，奈玛特韦与乙醇的摩尔比为1：1，所述溶剂化物使用cu-kα辐射、以2θ角表示的x-射线粉末衍射图，在4.561±0.2°、6.598±0.2°、7.563±0.2°、8.183±0.2°、8.940±0.2°和10.958±0.2°处有衍射峰，

2.如权利要求1所述的溶剂化物，其特征在于，所述的溶剂化物使用cu-kα辐射、以2θ角表示的x-射线粉末衍射图，还在如下的一个或多个位置有衍射峰：12.080±0.2°、12.638±0.2°、12.919±0.2°、13.979±0.2°、15.196±0.2°和16.619±0.2°。

3.如权利要求2所述的溶剂化物，其特征在于，所述的溶剂化物使用cu-kα辐射、以2θ角表示的x-射线粉末衍射图，还在如下的一个或多个位置有衍射峰：17.338±0.2°、18.502±0.2°、18.719±0.2°、19.301±0.2°、19.939±0.2°、20.737±0.2°和21.482±0.2°。

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【专利技术属性】
技术研发人员：潘红娟，胡亚一，钟家亮，李岗，孙文霞，单汉滨，郑岩，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：