【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、转录后基因调控发生在前mrna剪接和成熟水平，以及mrna的运输、编辑、储存、稳定性和翻译水平。这种基因调控水平对于正常发育至关重要，但当所述基因调控水平失调时，会对包括癌症的疾病状况产生许多影响。这些功能由rna结合蛋白(rbp)介导。
2、rbp hu抗原r(“hur”)是胚胎致死性视觉异常(“elav”)家族的成员，其与位于靶标mrna的3'-或5'-非翻译区(“utr”)中的富含腺嘌呤和尿苷的元件(统称为“are”)结合。与对应的正常组织相比，hur在广泛范围的癌症组织中均升高。在早期报告中，脑癌和结肠癌中上调的hur与cox-2、vegf、tgf-β、il-8和其他癌症相关蛋白的表达增强有关。后续研究揭示了，hur在几乎所有测试的恶性肿瘤中均广泛过度表达，包括结肠癌、前列腺癌、乳腺癌、脑癌、卵巢癌、胰腺癌和肺癌。hur的细胞质积累升高与高级别恶性肿瘤相关，并且作为这些癌症临床结果不良的预后因素。此外，hur被认为在肿瘤发展/进展中起着因果作用。在小鼠异种移植模型中，具有升高的hur的癌细胞产生的肿瘤...
【技术保护点】
1.一种式I的化合物：
2.如权利要求1所述的化合物，其是式II-式IX中的任一个的化合物：
3.如权利要求1或2所述的化合物，其是式II或式III的化合物：
4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中RX是H。
5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中m为0。
6.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中RN是H。
7.如权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中R6是(CH2)1-3-R6’。
8.如权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中R6是R6’。
9....
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式i的化合物：
2.如权利要求1所述的化合物，其是式ii-式ix中的任一个的化合物：
3.如权利要求1或2所述的化合物，其是式ii或式iii的化合物：
4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中rx是h。
5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中m为0。
6.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中rn是h。
7.如权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中r6是(ch2)1-3-r6’。
8.如权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中r6是r6’。
9.如权利要求1至8中任一项所述的化合物，其中r6’是包含含有一个氮原子以及任选地额外的1至3个选自n、o和s的杂原子的5或6元环的杂芳基或包含含有一个氮原子以及任选地额外的1至3个选自n、o和s的杂原子的5或6元环和任选地含有1至4个选自n、o和s的杂原子的5或6元环的稠环杂芳基，其中所述杂芳基或稠环杂芳基任选地被一个或多个r61取代。
10.如权利要求1至9中任一项所述的化合物，其中r6’是包含含有一个氮原子以及任选地额外的1至3个选自n、o和s的杂原子的5元环的杂芳基，其中所述杂芳基任选地被一个或多个r61取代。
11.如权利要求1至9中任一项所述的化合物，其中r6’是包含含有一个氮原子以及任选地额外的1至3个选自n、o和s的杂原子的5或6元环和任选地含有1至4个选自n、o和s的杂原子的5或6元环的稠环杂芳基，其中所述稠环杂芳基任选地被一个或多个r61取代。
12.如权利要求1至9和11中任一项所述的化合物，其中r6’是包含含有一个氮原子以及任选地额外的1至3个选自n、o和s的杂原子的5元环和任选地含有1至4个选自n、o和s的杂原子的5或6元环的稠环杂芳基，其中所述稠环杂芳基任选地被一个或多个r61取代。
13.如权利要求1至9、11和12中任一项所述的化合物，其中r6’是包含含有一个氮原子以及任选地额外的1至3个选自n、o和s的杂原子的5元环和任选地含有1至4个选自n、o和s的杂原子的6元环的稠环杂芳基，其中所述稠环杂芳基任选地被一个或多个r61取代。
14.如权利要求1至9中任一项所述的化合物，其中r6’是任选地被一个或多个r61取代的c6-c10芳基。
15.如权利要求1至9中任一项所述的化合物，其中r6’是包含含有一个氮原子以及任选地额外的1至3个选自n、o和s的杂原子的5或6元环的杂环基，其中所述杂环基任选地被一个或多个r61取代。
16.如权利要求1至9和15中任一项所述的化合物，其中r6’是包含含有一个氮原子以及任选地额外的1至3个选自n、o和s的杂原子的5或6元环的杂环基，其中所述杂环基任选地被一个或多个r61取代，并且其中所述杂环基是完全饱和或部分饱和的。
17.如权利要求1至16中任一项所述的化合物，其中至少一个r61是
18.如权利要求1至17中任一项所述的化合物，其中至少一个r61是
19.如权利要求1至17中任一项所述的化合物，其中至少一个r61是l-c6-c10芳基、包含一个或两个5或6元环以及1至4个选自n、o和s的杂原子的l-杂芳基、l-c3-c6碳环基或包含一个或两个4至6元环以及1至4个选自n、o和s的杂原子的l-杂环基，其中所述芳基、杂芳基、碳环基或杂环基任选地被取代。
20.如权利要求1至17中任一项所述的化合物，其中至少一个r61是l-c6-c10芳基或包含一个或两个5或6元环以及1至4个选自n、o和s的杂原子的l-杂芳基，其中所述芳基或杂芳基任选地被取代。
21.如权利要求1至17中任一项所述的化合物，其中r6’被两个或更多个r61取代，并且至少两个r61与它们所...
【专利技术属性】
技术研发人员：L·邹，Z·杨，Z·孙，H·苏，C·耿，H·窦，
申请(专利权)人：上海达歌生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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