【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物合成，具体提供一种选择性合成贝达喹啉的方法。
技术介绍
1、富马酸贝达喹啉是由强生制药公司研发，于2012年12月经美国fda批准上市(商品名为sirturo)，用于治疗耐药性结核病的药物。富马酸贝达喹啉化学名称为(1r,2s)-1-(6-溴-2-甲氧基喹啉-3-基)-4-二甲胺基-2-(1-萘基)-1-苯基-2-丁醇富马酸盐，化学结构式如下式所示：
2、
3、贝达喹啉通过抑制结核分枝杆菌的atp合成酶，阻止结核分枝杆菌利用atp产生能量，从而发挥抗结核作用。该药成为近50多年来首个具有全新作用机制的抗结核药物，同时也是首个明确用于治疗耐药性结核病的药物，其50％治愈率的时间为13周，其80％治愈率的时间为6个月，与联合用药(2-4种药物)相比，该药的治愈率大幅度提高，治疗周期大幅缩短。
4、贝达喹啉分子中含有两个手性中心，因此在非手性诱导条件下化学合成贝达喹啉将会产生四个异构体，分别为(1r,2s)-1-(6-溴-2-甲氧基喹啉-3-基)-4-二甲基氨基-2-(1-萘基)-1-苯基...
【技术保护点】
1.一种选择性合成贝达喹啉的方法，其特征在于，包括如下步骤：
2.根据权利要求1所述的一种选择性合成贝达喹啉的方法，其特征在于：反应温度为-40至-80℃。
3.根据权利要求1所述的一种选择性合成贝达喹啉的方法，其特征在于，所述混合液的制备方法包括：向所述有机溶剂中加入所述碱性金属锂盐催化剂，在氮气保护和低温-40～-80℃条件下，再加入所述有机胺和所述正丁基锂制备成有机胺锂盐。
4.根据权利要求1所述的一种选择性合成贝达喹啉的方法，其特征在于：向所述混合物中滴加所述6-溴-3-苄基-2-甲氧基喹啉(1)的溶液，再加入所述3-二甲胺...
【技术特征摘要】
1.一种选择性合成贝达喹啉的方法，其特征在于，包括如下步骤：
2.根据权利要求1所述的一种选择性合成贝达喹啉的方法，其特征在于：反应温度为-40至-80℃。
3.根据权利要求1所述的一种选择性合成贝达喹啉的方法，其特征在于，所述混合液的制备方法包括：向所述有机溶剂中加入所述碱性金属锂盐催化剂，在氮气保护和低温-40～-80℃条件下，再加入所述有机胺和所述正丁基锂制备成有机胺锂盐。
4.根据权利要求1所述的一种选择性合成贝达喹啉的方法，其特征在于：向所述混合物中滴加所述6-溴-3-苄基-2-甲氧基喹啉(1)的溶液，再加入所述3-二甲胺基-1-萘基-1-丙酮(2)的溶液。
5.根据权利要求1所...
【专利技术属性】
技术研发人员：黄丽，徐立炎，刘才平，吴宾玉，雷皇书，
申请(专利权)人：重庆飞因科生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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