用于治疗和预防良性前列腺增生、前列腺炎、阳痿、不育和前列腺癌的药物及其应用方法技术

本发明专利技术涉及化学和制药业，具体而言，涉及用于治疗和预防良性前列腺增生、前列腺炎、阳痿、不育和前列腺癌的药物及其应用方法。本发明专利技术的药物是基于脂肪－油－二甲基亚砜乳剂（Ｅｍｕｌｓｉｏ　ＣａｍｐｈｏｒａｅＡｘｕｎｇｉｏ－Ｏｌｅｏ－Ｄｉｍｅｘｉｄｏｓａ）、油－水乳剂（Ｅｍｕｌｓｉｏ　Ｃａｍｐｈｏｒａｅ　Ｏｌｅｏ－Ａｑｕｏｓａ）形式、或栓剂形式的右旋（Ｄ）或左旋（Ｌ）或外消旋（ＤＬ）樟脑，樟脑的量为０．１－１５．０体积％。上述药物经由直肠给药，每天一次，每年疗程长至２０天。所述樟脑制剂增加组织胶体的抗性，对毛细血管毒素有拮抗作用，激活副交感神经系统的骶骨段的勃起中枢，显示Ｍ－抗胆碱作用和Ｈ－抗胆碱作用，对位于中枢神经系统的交感部分的射精中枢产生紧张作用，使毛细血管和微静脉的张力正常化，刺激脊髓的血管运动中枢，增强高能磷酸盐的合成并抑制在缺氧条件下的ＡＴＰ酸解，以及具有止痛、杀菌和纤维蛋白溶解作用。本发明专利技术的药物和方法使得在数十年中对上述疾病实施预防性治疗成为可能。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及制药业和医学，具体而言，涉及用于治疗和预防良性前列腺增生、前列腺炎、阳痿、不育和前列腺癌的治疗组合物及其应用方法。
技术介绍
近十年来，提供了不同组用于治疗和预防良性前列腺增生(以下称为BPH)、前列腺炎、阳痿、不育和前列腺癌的制剂，其首先包括雄激素如Sustanon、Omnodren、甲睾酮、Testobromlecith和丙酸睾酮。经验显示，这些制剂既不减少能进一步的前列腺腺瘤的生长也不能推迟进一步的前列腺腺瘤的生长(1)。另一方面，使用包括人造雌酚和聚磷酸雌二醇(Estradurin)的雌激素。雌性激素的应用导致前列腺的腺体成分而非前列腺腺瘤的退化。目前，多个国家的泌尿学家已经转向使用包括Dalfaz、Omnic、卡杜雷(Cardura)等的选择性α1-肾上腺素受体阻断剂(α1-adrenoblocker)治疗BPH，这些阻断剂阻断膀胱颈(其是尿道的前列腺部分)的α1-肾上腺素受体(α1-adrenoreceptor)。这成功地消除了或减轻了梗阻的动态因素并恢复逼尿肌和膀胱括约肌的协调功能，从而有助于使排尿正常化(4)。然而，这种治疗不能减少前列腺的大小(4)。建议终生使用这些制剂。5α-还原酶阻断剂制剂(波斯卡(Proscar)、非那雄胺(Finasteride)和MSD)的应用是基于阻断睾酮转化为去氢睾酮。然而，为了实现症状的改善，必须服用这些制剂不少于一年。在一组用非那雄胺治疗的患者中，最大排尿率增加了32.5％。J-PSS参数和前列腺大小分别平均减少20％和32％。目前，源自植物的制剂已经越来越普及。两组这样的制剂显得突出。第一组包括基于源自非洲臀果木(Pygeum africanum)的根的脂质-甾醇提取物的制剂。众所周知的是制剂Trianol、通尿灵(Tadenan)和Prostamic。它们-->的作用机理尚不明确。第二组包括源自扇叶棕榈树锯叶棕榈(Serenoa repens)的制剂(Serpens和伯泌松(Permixon))。它们的作用是基于减少的前列腺素合成(5)。上述制剂有副作用。例如，α1-肾上腺素受体阻断剂引起直立位反应(orthostatic response)、眩晕、头痛、疲劳、不适、水肿、无力、嗜睡、恶心、鼻炎和逆行射精。雌性激素的应用可能伴有毒性肝损伤、明显的女性化(受抑制的性功能、乳房肿胀、乳头色素沉着、睾丸退化等)。使用5α-还原酶阻断剂的最显著的副作用包括阳痿、性欲减退和射精量减少。除了药物疗法之外，在目前用于治疗BPH的其它方法中特别重要的是基于应用热能的方法如高热疗法(hyperthermia)、温热疗法和热消融。这些方法主要产生症状性作用，不影响梗阻的机械性因素。治疗BPH的现代外科方法(自由基腺瘤切除术(radical adenomectomy)、经尿道内窥镜手术、激光手术法、气囊扩张和永久性或暂时性支架)具有短期和长期并发症的危险。此外，手术对于一大部分BPH患者而言是禁忌。为了治疗前列腺的炎性过程，使用包括抗生素、磺酰基酰胺、雄激素、酶、源自植物的制剂的多种药物，以及物理疗法、治疗性锻炼和矿泉疗法。治疗前列腺炎的常规方法通常是无效的。治疗BPH患者低效的原因之一是进入前列腺抗细菌药的不足，因此已提出了多种给药方法，包括直肠超声透入疗法、栓剂、直接给药至前列腺或前列腺旁脂肪组织等(6)。为了治疗勃起功能障碍，使用磷酸二酯酶抑制剂制剂(万艾可(Viagra)、西力士(Cialis)和艾力达(Levitra))。特别是血管活性制剂如凯威捷(Caverject)和罂粟碱的海绵窦内给药。人们早就知道局部真空减压以及手术和修复术的不同方法。药物万艾可、西力士和艾力达有许多禁忌症和副作用，如无力、腹痛、背痛、腹泻、恶心、肌肉和关节痛、虚弱、失眠、咽炎、鼻炎、呼吸暂停、视觉障碍、前列腺功能障碍、心律不齐、心跳过速、呕吐等。凯威捷类制剂的最显著的副作用是精神病、癫痫、出血和阴茎异常勃起。目前，没有在小于18岁和大于75岁的患者中使用这些方法的经验。手术和修复术是无效的。手术和修复术方法是非生理性的。为了治疗精液患有病理性疾病的患者，使用了不同的治疗药物，包括-->溴隐亭(Bromocryptin)、绒毛膜促性腺激素、睾酮、抗生素等。每种药物都有其支持者，然而，它们都没有严密的证据基础，也没有得到通常需要的用于评价药物功效的数据的支持。早已知道BPH在全世界是普遍的，而且是老年男性生殖泌尿道的最常见的疾病，其早在40-50岁时就已开始发展。80岁后，于95.5％的中男性发现BPH。这种疾病仅在非洲人、中国人和日本人中相对罕见，这促进了对这种奇特的地理分布的原因的研究(1)。RF专利第2140265号公开了与本专利技术及其应用最接近的现有技术(10)。本专利技术的目的是提供使用樟脑(camphora)制剂治疗和预防BPH、前列腺炎、阳痿、不育和前列腺癌的治疗组合物，所述制剂能迅速并显著地减小前列腺的大小并减轻梗阻的动态因素，而且可有效地治疗前列腺炎、不育和阳痿。
技术实现思路
本专利技术包含使用樟脑制剂治疗和预防BPH、前列腺炎、阳痿、不育和前列腺癌的治疗组合物，所述制剂能迅速并显著地减小前列腺的大小并减轻梗阻的动态因素，而且可有效地治疗前列腺炎、不育和阳痿。本专利技术的用于治疗和预防良性前列腺增生、前列腺炎、阳痿、不育和前列腺癌的包含樟脑的治疗组合物特征在于其被制备为脂肪、油和二甲基亚砜(Dimexide)乳剂(Em.Camphorae Axungio-Oleo-Dimexidosa)或油和水乳剂(Emulsio Camphorae Oleo-Aquosa)或栓剂(Supp.Camphorae)，并包含以下成分(其比例以体积％表示)：Em.Camphorae Axungio-Oleo-Dimexidosa中0.1％至15.0％樟脑，或Emulsio Camphorae Oleo-Aquosa中0.1％至15.0％樟脑，或Supp.Camphorae 0.1％至15.0％。具体实施方式用不同的樟脑(右旋(D-)、左旋(L-)和外消旋(DL))组合物达到上述目的，这些组合物主要为脂肪、油和二甲基亚砜乳剂(Em.CamphoraeAxungio-Oleo-Dimexidosa)、油和水乳剂(Emulsio Camphorae Oleo-Aquosa)、-->栓剂、和直肠内制剂的形式，其目的是增强前列腺生物胶体的亲水性质，从而恢复前列腺中的淋巴和血液循环(通过胶体保护机制)。用于表征樟脑的保护作用的定性的参数是剂量为0.1-15.0时阻止凝血的干物质最小量(所谓的“黄金数”)。为此目的，提出以下各项：本专利技术的用于治疗和预防良性前列腺增生、前列腺炎、阳痿、不育和前列腺癌的包含樟脑的治疗组合物的特征在于，其被制备为脂肪、油和二甲基亚砜乳剂(Em.Camphorae Axungio-Oleo-Dimexidosa)，或油和水乳剂(Emulsio Camphorae Oleo-Aquosa)或栓剂(Supp.Camphorae)，并包含以下成分(其比例以体积％表示)：Em.Camphorae Axungio-Oleo-Dimexidosa中0.1％至15.0％樟脑或Emu本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于治疗和预防良性前列腺增生、前列腺炎、阳痿、不育和前列腺癌的包含樟脑的本专利技术的治疗组合物，其特征在于其被制备为脂肪、油和二甲基亚砜乳剂（Ｅｍ．Ｃａｍｐｈｏｒａｅ　Ａｘｕｎｇｉｏ－Ｏｌｅｏ－Ｄｉｍｅｘｉｄｏｓａ）、或油和水乳剂（Ｅｍｕｌｓｉｏ　Ｃａｍｐｈｏｒａｅ　Ｏｌｅｏ－Ａｑｕｏｓａ）、或栓剂（Ｓｕｐｐ．Ｃａｍｐｈｏｒａｅ），并包含以下成分，它们的比例以体积％表示：　Ｅｍ．Ｃａｍｐｈｏｒａｅ　Ａｘｕｎｇｉｏ－Ｏｌｅｏ－Ｄｉｍｅｘｉｄｏｓａ中０．１％至１５．０％的樟脑或 　Ｅｍｕｌｓｉｏ　Ｃａｍｐｈｏｒａｅ　Ｏｌｅｏ－Ａｑｕｏｓａ中０．１％至１５．０％樟脑，或　Ｓｕｐｐ．Ｃａｍｐｈｏｒａｅ　０．１％至１５．０％。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】RU 2007-5-3 20071178581.用于治疗和预防良性前列腺增生、前列腺炎、阳痿、不育和前列腺癌的包含樟脑的本发明的治疗组合物，其特征在于其被制备为脂肪、油和二甲基亚砜乳剂(Em.Camphorae Axungio-Oleo-Dimexidosa)、或油和水乳剂(Emulsio Camphorae Oleo-Aquosa)、或栓剂(Supp.Camphorae)，并包含以下成分，它们的比例以体积％表示：Em.Camphorae Axungio-Oleo-Dimexidosa中0.1％至15.0％的樟脑或Emulsio Camphorae Oleo-Aquosa中0.1％至15.0％樟脑，或Supp.Camphorae 0.1％至15.0％。2.如权利要求1所述的治疗组合物，其特征在于所述右旋(D-)樟脑的脂肪、油和二甲基亚砜乳剂具有以下比例的成分(体积％)：樟脑                0.1-15.0猪脂肪              0.01-70二甲基亚砜          2-12葵花油              制剂的其余部分。3.如权利要求1所述的治疗组合物，其特征在于所述左旋(L-)樟脑的脂肪、油和二甲基亚砜乳剂具有以下比例的成分(体积％)：樟脑                0.1-15.0猪脂肪              0.01-70二甲基亚砜          2-12葵花油              制剂的其余部分。4.如权利要求1所述的治疗组合物，其特征在于所述外消旋(DL-)樟脑的脂肪、油和二甲基亚砜乳剂具有以下比例的成分(体积％)：樟脑                0.1-15.0猪脂肪              0.01-70二甲基亚砜          2-12葵花油                制剂的其余部分。5.如权利要求1所述的治疗组合物，其特征在于所述其中右旋D-樟脑的比例任选地为0.1％至99.9％且左旋L-樟脑的比例任选地为0.1％至99.9％的脂肪、油和二甲基亚砜乳剂具有以下比例的成分(体积％)：樟脑                  0.1-15.0猪脂肪                0.01-70二甲基亚砜            2-12葵花油                制剂的其余部分。6.如权利要求1所述的治疗组合物，其特征在于所述右旋(D-)樟脑的油和水乳剂具有以下比例的成分(体积％)：樟脑                  0.1-15.0葵花油                20-85％蒸馏水                制剂的其余部分。7.如权利要求1所述的治疗组合物，特征在于所述左旋(L-)樟脑的油和水乳剂具有以下比例的成分(体积％)：樟脑                  0.1-15.0葵花油                20-85％蒸馏水                制剂的其余部分。8.如权利要求1所述的治疗组合物，其特征在于所述外消旋(DL-)樟脑的油和水乳剂具有以下比例的成分(体积％)：樟脑                  0.1-15.0葵花油                20-85％蒸馏水                制剂的其余部分。9.如权利要求1所述的治疗组合物，其特征在于所述其中右旋D-樟脑比例任选地为0.1％至99.9％且左旋L-樟脑比例任选为0.1％至99.9％的外消旋(DL-)樟脑的油和水乳剂具有以下比例的成分(体积％)：樟脑                0.1-15.0葵花油              20-85％蒸馏水              制剂的其余部分。10.如权利要求1所述的治疗组合物，其特征在于所述包含右旋(D-)樟脑的直肠栓剂具有以下制备单一栓剂所需的成分的量(克)：樟脑                    0.003-0.45脂肪基质                2.55-2.97。11.如权利要求1所述的治疗组合物，其特征在于所述包含左旋(L-)樟脑的...

【专利技术属性】
技术研发人员：NE切尔诺巴耶夫，
申请(专利权)人：NE切尔诺巴耶夫，
类型：发明
国别省市：RU[俄罗斯]