泡腾颗粒及其制造方法技术

这里揭示了有可控泡腾速度的泡腾颗粒。在一些实施方案中，这种颗粒包括酸性剂、碱性剂、药理活性剂、可以和酸性剂形成低共熔物的热融可挤出的粘合剂以及任选的增塑剂。泡腾颗粒是用热融挤出工艺制造的。本发明专利技术还提供了一种制造含有药理活性剂的泡腾颗粒的热加工工艺。在某些方面，颗粒中含有药理活性剂，如麻醉剂、止泻剂、抗病毒剂、抗焦虑药、降低胆固醇的药剂、α肾上腺素能阻断剂、菲衍生物。例如，颗粒中以及在制造颗粒的过程中可以含有的某些麻醉剂包括（例如）菲衍生物（如，硫酸吗啡）和吗啡衍生物（如，盐酸氢吗啡酮）。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种泡腾组合物以及其制造方法。更特别地，涉及一种有可控泡腾速度的泡腾颗粒，这种颗粒是通过热融挤出工艺制造的。这些年来已发现泡腾颗粒有许多用途。它们包括含有酶类的牙科组合物、隐形眼镜清洗剂、洗衣粉组合物、饮料甜味片、可咀嚼的洁牙剂、假牙清洁剂、手术器具灭菌剂、泡腾糖果以及许多药物制剂，如镇痛剂、抗生素、麦角胺、地高辛、美沙酮和L-多巴。 在本
中已知有薄膜包衣的泡腾颗粒。已经使用了像乙酸邻苯二甲酸纤维素或羟丙基甲基纤维素之类的聚合物。引入这种包衣是为了增加片剂的稳定性以及控制其溶出速度和将其靶向肠胃道的特定区域。作为制造药物制剂的一种方法，热融挤出法以前已经报道过了；然而，用热融挤出法制造泡腾制剂还是未知的。这一
中的热融挤出法通常需要极高的温度(＞150℃)，这种温度可能降解挤出的物质。然而泡腾组合物本来就是热不稳定的，热融挤出后不可能没有明显的降解或变松。Lindberg(Acta).Pharm.Suec.(1988)，2，239-246提出了一种连续湿法制粒的方法以制造泡腾颗粒。这一方法包括以下步骤(1)将粉末化的柠檬酸与NaHCO3在Baker 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制造含有药理活性剂的泡腾颗粒制剂的热加工工艺，包括：－将酸性剂、碱性剂、可以与所述酸性剂形成完全或部分低共熔物的热融可挤出的粘合剂、药理活性剂以及任选的增塑剂合并；－将所述酸性剂、所述碱性剂、所述热融可挤出的粘合剂以及任选的所述 增塑剂干混合以形成第一混合物；将所述混合物热融挤出以形成含有可控泡腾速度的所述泡腾颗粒，其中，所述药理活性剂选自合成的止泻药，如盐酸氯哌丁胺；抗焦虑药，如丁螺环酮；利尿剂，如氢氯噻嗪；５－羟色胺激动药，如琥珀酸舒马普坦（ｓｕｍａｔｒｉｐ ｔａｎ ｓｕｃｃｉｎａｔｅ）；甲状腺素的左旋异构体，如左甲状腺素钠；降低胆固醇的药物，如辛伐他汀；α肾上腺...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：JR鲁滨逊，JW麦克吉尼蒂，P德尔马斯，
申请(专利权)人：爱的发，
类型：发明
国别省市：FR[法国]