靶向CD276小分子抑制剂的筛选方法及其抗肿瘤应用技术

本申请涉及靶向CD276小分子抑制剂的筛选方法及其抗肿瘤应用，通过亲和力、结构多样性和结合模式等指标确定了CD276上结合作用最强的3个位点，并通过突变该3个结合位点验证了它们是筛选高亲和力的靶向CD276的抑制剂的关键位点。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及靶向cd276小分子抑制剂的筛选方法及其抗肿瘤应用，属于生物医药领域。

技术介绍

1、前列腺癌是临床常见的泌尿生殖系统肿瘤之一,在世界范围内，是男性第二大癌症死亡原因，已连续多年高居男性肿瘤发病率之首，并呈现逐渐上升的趋势。肿瘤免疫疗法作为一种肿瘤治疗策略，通过激活宿主的先天性和适应性免疫系统发挥抗肿瘤作用。免疫检查点阻断是最主要的免疫疗法之一，在临床应用上取得了瞩目的成绩。其中，针对免疫检查点cd276的靶向药物主要包括单克隆抗体、adc、adcc等；小分子抑制剂因具有成本低、便于改造、渗透性好、不易引起免疫原性应与宿主不良反应等优点也具有良好的应用前景。然而，在多种庞大的数据库中筛选有效的cd276的抑制剂是非常费力而耗时的工作，如果能获知cd276上的关键结合位点，就能有针对性地进行筛选，从而极大地提高获得目标抑制剂的效率。

技术实现思路

1、为了解决上述技术问题，本申请提供一种cd276抑制剂的筛选方法，包括筛选与cd276的第217位、第218位、和/或第339位氨基酸相结合的抑制剂；所述本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种CD276抑制剂的筛选方法，包括筛选与CD276的第217位、第218位、和/或第339位氨基酸相结合的抑制剂；所述CD276的氨基酸序列参照UniProtKB/Swiss-Prot:Q5ZPR3.1。

2.如权利要求1所述的筛选方法，其特征在于，还包括使候选抑制剂与CD276接触，检测候选抑制剂与CD276的结合位点；如果所述结合位点包含CD276的第217位、第218位、和/或第339位氨基酸，则该候选抑制剂被选中。

3.如权利要求1或2所述的筛选方法，其特征在于，还包括获取CD276蛋白和候选抑制剂的结构数据以及它们接触后形成的复合物的空间结构。...

【技术特征摘要】

1.一种cd276抑制剂的筛选方法，包括筛选与cd276的第217位、第218位、和/或第339位氨基酸相结合的抑制剂；所述cd276的氨基酸序列参照uniprotkb/swiss-prot:q5zpr3.1。

2.如权利要求1所述的筛选方法，其特征在于，还包括使候选抑制剂与cd276接触，检测候选抑制剂与cd276的结合位点；如果所述结合位点包含cd276的第217位、第218位、和/或第339位氨基酸，则该候选抑制剂被选中。

3.如权利要求1或2所述的筛选方法，其特征在于，还包括获取cd276蛋白和候选抑制剂的结构数据以及它们接触后形成的复合物的空间结构。

4.cd276的第217位、第218位、和/或第339位氨基酸用于筛选cd276抑制剂或筛选抗癌药物的用途。

5.一种与cd276的第217位、第218位、和/或第339位氨基酸结合的cd276抑制剂在制备靶向cd276的药物、化合物、组合物或制...

【专利技术属性】
技术研发人员：宋冰，邵田，廖开灏，吴江婉，陈园园，赵月丽，金文艳，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：